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PROTAC EGFR

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By Targets:	EGFR (24) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) PROTAC Linkers (3) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Apoptosis (7) Autophagy (1) Cytochrome P450 (1) E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FAK (2) PARP (3) PROTACs (24) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1)
By Research Areas:	Cancer (31) Inflammation/Immunology (1)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: PROTAC Linkers EGFR PROTAC-Linker Conjugates for PAC Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-144304

PROTAC EGFR degrader 2	PROTACs EGFR	Cancer
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC₅₀ 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC₅₀ 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。

HY-144605

PROTAC EGFR degrader 3	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 *PROTAC* *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。

HY-153901

PROTAC EGFR degrader 8	EGFR PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 8 (T-184) 是一种 *PROTAC* *EGFR* 降解剂。PROTAC EGFR degrader 8 可降解 HCC827 细胞中的 EGFR，DC₅₀ 为 15.56 nM。PROTAC EGFR degrader 8 抑制 H1975、PC-9、HCC827 细胞生长，IC₅₀s 为 7.72 nM、121.9 nM、14.21 nM。PROTAC EGFR degrader 8可用于癌症研究，特别是 NSCLC。

HY-146349

PROTAC EGFR degrader 4	PROTACs EGFR Autophagy	Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 *PROTAC* 靶向突变 *EGFR。PROTAC* EGFR degrader 4 诱导 EGFR^del19 和 EGFR^L858R/T790M 降解，DC₅₀ 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长，IC₅₀ 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy) 有关。

HY-161536

PROTAC EGFR degrader 9	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 DC₅₀ 为 10.2 nM，K_d 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。

HY-161633

PROTAC EGFR degrader 11	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC* 降解剂，DC₅₀ <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <100 nM。

HY-161632

PROTAC EGFR degrader 10	PROTACs EGFR FAK	Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (*EGFR) 的 PROTAC* 降解剂，DC₅₀ <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合，K_i 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖，IC₅₀ <150 nM。

HY-146423

PROTAC EGFR degrader 6	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 6 是一种 **PROTAC EGFR** 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 45.2 nM。PROTAC EGFR degrader 6 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-146422

PROTAC EGFR degrader 5	PROTACs EGFR Apoptosis	Cancer
PROTAC EGFR degrader 5 (Compound 10) 是一种 **PROTAC EGFR** 降解剂，可有效降解 HCC827 细胞中的 EGFR^Del19，DC₅₀ 为 34.8 nM。PROTAC EGFR degrader 5 显著诱导 HCC827 细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞阻滞在 G1 期。

HY-147858A

PROTAC EGFR degrader 7 diTFA	PROTACs	Cancer
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFRL858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 diTFA 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。

HY-141486

*(Rac)-PROTAC* PARP/EGFR ligand 1**	Target Protein Ligand-Linker Conjugates	Cancer
(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体，以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4，DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC，用于同时降解 EGFR 和 PARP。

HY-141486A

PROTAC PARP/EGFR ligand 1	PARP EGFR Ligands for Target Protein for PROTAC	Others
PROTAC PARP/EGFR ligand 1 是一种活性化合物，可通过蛋白水解靶向嵌合体 *（PROTAC）技术用于合成双 PARP EGFR* 降解剂的合成。

HY-150905

EGFR ligand-2	EGFR	Cancer
EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 *EGFR* 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFR^L858R 和 EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。

HY-130549

Acid-PEG3-C2-Boc	PROTAC Linkers	Cancer
Acid-PEG3-C2-Boc是一种 PROTAC linker，属于 PEG 和 Alkyl/ether 类，可以用于合成降解 EGFR 和抑制 mTOR 的 PROTAC。

HY-131865

SJF-1521	PROTACs EGFR	Others
SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 含有 EGFR 抑制剂拉帕替尼 (HY-50898)。SJF-1521 可诱导 OVCAR8 细胞中 EGFR 的降解。

HY-161538

Lenalidomide-C6-Br	E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates	Cancer
Lenalidomide-C6-Br 是 E3 连接酶配体-连接子的偶合物。Lenalidomide-C6-Br 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536)。

HY-161537

EGFR ligand-9	EGFR	Cancer
EGFR ligand-9 是 *EGFR* 配体。EGFR ligand-9 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536).

HY-156700

Lenalidomide-acetylene-Br	PROTAC Linkers	Cancer
Lenalidomide-acetylene-Br 是组成 HJM-561 (HY-156698) 的 PROTAC 连接子。HJM-561 是一种有效的、选择性的、口服活性的 EGFR PROTAC，可抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。

HY-75706

N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib	PARP Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼 (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。

HY-147942

MS9449	PROTACs EGFR	Cancer
MS9449 是一种有效的 **PROTAC EGFR** 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。

HY-147941

MS9427	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 是一种有效的 **PROTAC EGFR** 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

HY-156698

HJM-561	PROTACs	Inflammation/Immunology Cancer
HJM-561是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 EGFR PROTAC。HJM-561 可克服 osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变，具有抗肿瘤活性。

HY-147941A

MS9427 TFA	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 **PROTAC EGFR** 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。

HY-161613

7-Bromoheptanoyl chloride	PROTAC Linkers	Cancer
7-Bromoheptanoyl chloride 是 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536) 的连接剂。

HY-141481

DP-C-4	PROTACs EGFR PARP	Cancer
DP-C-4 是一种基于 Cereblon 的双 *PROTAC，用于同时降解 EGFR* 和 PARP。

HY-123921

Gefitinib-based PROTAC 3 1 篇文献验证	PROTACs EGFR	Cancer
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 *EGFR* 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 *EGFR* 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

HY-131864

SJF-1528	EGFR PROTACs	Cancer
SJF-1528 是一种有效的 **EGFR PROTAC** 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC₅₀ 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。 SJF-1528 还会降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-131864A

SJF-1528 hemihydrate	PROTACs EGFR	Cancer
SJF-1528 hemihydrate 是 SJF-1528 (HY-131864) 的半水合物形式。SJF-1528 hemihydrate 是一种 **EGFR PROTAC** 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的外显子 20 Ins 突变型 EGFR 具有活性，DC₅₀ 分别为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还能降解 HER2 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。

HY-163679

PROTAC ERα Degrader-9	Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 K_i 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC₅₀ 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC₅₀=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7^EGFR (IC₅₀=0.075 μM)、MCF-7^D538G (IC₅₀=0.31 μM)、MCF-7^Y537S (IC₅₀=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))

HY-147219

SIAIS164018	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 是一种基于 *PROTAC* 的 ALK 和 *EGFR* 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-147219A

SIAIS164018 hydrochloride	PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis	Cancer
SIAIS164018 hydrochloride 是一种 *PROTAC* ALK 和 *EGFR* 降解剂，对 ALK 和 ALK G1202R 的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 6.6 nM。SIAIS164018 hydrochloride 强烈抑制癌细胞迁移和侵袭，引起细胞阻滞在 G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。SIAIS164018 hydrochloride 具有比 Brigatinib (HY-12857) 更好的特性。

HY-141640

MS154	PROTACs EGFR	Cancer
MS154 是一流的 E3 连接酶 cereblon 招募 *EGFR* 降解剂，对于 EGFR ^WT 和 EGFR ^L858R 突变体的 K_d 分别为 1.8 nM 和 3.8 nM。MS154 有效抑制肺癌细胞的细胞增殖。

HJM-561	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	PROTACs
HJM-561是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 EGFR PROTAC。HJM-561 可克服 osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变，具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-147858

PROTAC EGFR degrader 7		炔烃
PROTAC EGFR degrader 7 (compound 13b) 是一种有效的、选择性 CRBN 招募的 PROTAC EGFR^L858R/T790M 降解剂，其 DC₅₀ 为 13.2 nM。PROTAC EGFR degrader 7 抑制 NCI-H1975 细胞增殖，IC₅₀ 为 46.82 nM。PROTAC EGFR degrader 7 显著诱导 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。PROTAC EGFR degrader 7 具有抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。PROTAC EGFR degrader 7 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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