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PROTAC EGFR degrader 9

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161536
    PROTAC EGFR degrader 9

    		PROTACs EGFR Apoptosis Cancer
    PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFRL858R/T790M/C797S 的 DC50 为 10.2 nM，Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。
    PROTAC EGFR degrader 9
  • HY-161537
    EGFR ligand-9

    		EGFR Cancer
    EGFR ligand-9 是 EGFR 配体。EGFR ligand-9 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536).
    EGFR ligand-9
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9

    		Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-161613
    7-Bromoheptanoyl chloride

    		PROTAC Linkers Cancer
    7-Bromoheptanoyl chloride 是 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536) 的连接剂。
    7-Bromoheptanoyl chloride
  • HY-161538
    Lenalidomide-C6-Br

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-C6-Br 是 E3 连接酶配体-连接子的偶合物。Lenalidomide-C6-Br 可用于合成 PROTAC EGFR degrader 9 (HY-161536)。
    Lenalidomide-C6-Br

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