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PROTAC ERα Degrader

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112098
    PROTAC ERα Degrader-1
    1 篇文献验证

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2017201449A1 中的化合物 P1。PROTAC ERα Degrader-1 降低雌激素受体-α (ERα) 水平。
    PROTAC ERα Degrader-1
  • HY-112100

    PROTAC-Linker Conjugates for PAC Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-5 (compound LP2) 由 ADC 连接子和 PROTAC 组成,可与抗体缀合形成 PAC。 与 PROTAC(无抗体)相比,与抗体缀合的 PROTAC ERα Degrader-5 是一种更显着的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。
    PROTAC ERα Degrader-5
  • HY-111846
    PROTAC ERα Degrader-2
    1 篇文献验证

    SNIPERs PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER
    PROTAC ERα Degrader-2
  • HY-157765

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂,对 MCE-7 细胞系的 IC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针,可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
    PROTAC ERα Degrader-6
  • HY-149295

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis),可用于癌症研究。
    PROTAC ERα Degrader-4
  • HY-160562

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-7 (compound i-320) 是一种有效的雌激素受体 α (estrogen receptor alpha(ERα)) PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.000006 µM。PROTAC ERα Degrader-7 包含与配体 ERBM 连接的小脑结合部分 LBM,该配体 ERBM 结合 ERα,并包含苯并稠合部分饱和的 6 元碳环或杂环。
    PROTAC ERα Degrader-7
  • HY-160563

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-8 (compound ii-56) 是一种有效的 Erα PROTAC 降解剂,在 MCF7 细胞中 DC50 为 0.000006 μM。
    PROTAC ERα Degrader-8
  • HY-163679

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-170336

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂,在 MCF7、T47D 和 CAMA-1 细胞中,DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
    PROTAC ERα Degrader-10
  • HY-145071

    PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERα Y537S degrader-1 包含泛素 E3 连接酶结合基团,linker 和靶蛋白结合基团。PROTAC ERα Y537S degrader-1 的详细信息请参考专利文献 WO2021143822 中的实施例 12。PROTAC ERα Y537S degrader-1 是雌激素受体-α (ERα) Y537S 的降解剂。
    PROTAC ERα Y537S degrader-1

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