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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1599

    Bacterial Antibiotic Infection
    Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent)。
    Chloramphenicol palmitate
  • HY-114196

    ZGN-1061

    MetAP Metabolic Disease
    Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2酶抑制剂,在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
    Aclimostat
  • HY-122494

    SF-1293

    Bacterial Infection
    Bilanafos 是一种由 scopscopius Streptomyces Streptomyces viridochromegenes 代谢产生的天然有机膦三肽抗生素。Bialaphos 对革兰氏阴性菌和阳性菌以及一些植物真菌病害具有抗菌活性。
    Bilanafos
  • HY-B0013

    (-)-Ofloxacin lactate

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    Lavofloxacin lactate ((-)-Ofloxacin lactate) 是一类广谱抗菌剂,对多种细菌都有杀灭或抑制作用。Lavofloxacin lactate 与 DNA 旋转酶 (DNA rotase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 结合,导致 DNA 复制和修复受阻,从而抑制细菌生长。Lavofloxacin lactate 可用于研究细菌的耐药机制,包括研究耐药基因和突变。
    Lavofloxacin lactate
  • HY-N12109

    Others Others
    Albizziin是一种氨基酸类似物,具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明,对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。
    Albizziin
  • HY-W016477

    Bacterial Infection
    Phenazine 是一种电子穿梭剂,可调节细胞的氧化还原状态以及与生物膜形成以及细菌存活相关的下游基因表达。Phenazines 是一种生物防治剂,可以影响植物的生长并诱导植物的系统抗性。
    Phenazine
  • HY-N1836

    3-Hydroxy-3-acetonyloxindole

    TMV Infection
    3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole (AHO) 是植物中一种有效的系统获得性抗性 (SAR) 诱导剂。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 可诱导烟草植物对烟草花叶病毒 (TMV) 和真菌病原体 菊苣白粉菌 的感染产生抗性。3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole 增加发病相关基因 1 (PR-1) 表达水平、水杨酸 (SA) 积累和苯丙氨酸解氨酶活性。
    3-Acetonyl-3-hydroxyoxindole
  • HY-164516

    Mps1 Cancer
    ONCOII 是一种 Mps1 抑制剂,IC50 为 10.8 nM。ONCOII 对 Mps1 抑制活性受到 Mps1 基因中自然发生的突变的影响,Mps1突变的细胞会增加对 ONCOII 的耐药性。ONCOII 可用于癌症领域研究。
    ONCOII
  • HY-118984

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    CRX-526 是一种 TLR4 拮抗剂,可以阻断脂多糖 (LPS,HY-D1056) 与免疫系统的相互作用,包括防止 LPS 刺激的促炎基因的表达,以及阻断 LPS 引起的 TNF-α 释放。CRX-526 在两种结肠炎小鼠模型中 (即dextran sodium sulfate 诱导的结肠炎模型和多药耐药基因 1a 缺陷小鼠模型) 具有抗炎作用。
    CRX-526
  • HY-106181A

    R-106056 hydrochloride

    PPAR Metabolic Disease
    Rivoglitazone hydrochloride (R-106056 hydrochloride) 是一种过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (peroxisome proliferator-activated receptor-γ,PPAR-γ) 激动剂。Rivoglitazone hydrochloride 通过激活 PPARγ 来调节脂质和葡萄糖代谢相关的大量基因的表达,发挥其抗糖尿病的效应。Rivoglitazone hydrochloride 可用于对胰岛素分泌,以及对糖尿病动物模型中胰岛素抵抗的研究。
    Rivoglitazone hydrochloride
  • HY-123914

    Bacterial Infection
    P516-0475 是一种内肽酶 PepO 的非竞争性抑制剂。P516-0475 还是 Rgg2/3 系统的激动剂,具有抗菌活性。P516-0475 在活性短链疏水性信息素 (SHP) 存在的情况下诱导 Rgg2/3 调控基因的表达,并正向调控溶菌酶的抗性。
    P516-0475
  • HY-144643

    Fungal HDAC Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    CYP51/HDAC-IN-1 是一种有效的,具有口服活性的 CYP51/HDAC 双重抑制剂。CYP51/HDAC-IN-1 抑制重要的毒力因子并下调相关耐药基因的表达。CYP51/HDAC-IN-1 对热带念珠菌病和隐球菌性脑膜炎均有有效的研究作用。
    CYP51/HDAC-IN-1
  • HY-121012

    NF-κB Akt Endocrinology
    (rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1)抑制剂,可以诱导参与甾醇合成的基因,包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
    (rac)-AG-205
  • HY-B1599R

    Bacterial Antibiotic Infection
    Chloramphenicol palmitate (Standard) 是 Chloramphenicol palmitate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloramphenicol palmitate 是一种具有口服活性广谱抗生素 (antibiotic),对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有广泛的活性。Chloramphenicol palmitate 通过阻断肽基转移酶的合成来抑制细菌的蛋白质合成。Chloramphenicol palmitate 可作为含有氯霉素耐药基因的转化细胞的细菌筛选试剂 (bacterial selection agent)。
    Chloramphenicol palmitate (Standard)
  • HY-13766

    VX-853

    Others Others
    Timcodar是一种大环内酯类试剂,研究表明,在脂肪生成过程中,timcodar能显著抑制脂肪积累,其效果与雷帕霉素相似。但与雷帕霉素不同的是,timcodar不会引起免疫抑制和葡萄糖抵抗。此外,timcodar能有效抑制脂肪生成转录调节因子PPAR??和C/EBP??,从而抑制涉及脂肪积累的基因。这些研究为timcodar作为潜在的抗肥胖疗法奠定了基础,因为肥胖正成为一个全球性流行病。
    Timcodar
  • HY-145814

    HSP Fungal Infection
    HSP90-IN-9 是一种有效的选择性 HSP90 抑制剂。HSP90-IN-9 以剂量依赖性方式显示杀真菌作用。HSP90-IN-9 与 FLC 联合用药可抑制真菌生物膜形成和真菌形态变化。HSP90-IN-9 可通过下调 ERG11、CDR1 和 CDR2 基因表达恢复对 FLC 的耐药性。
    HSP90-IN-9
  • HY-W012974

    β-Aminoisobutyric acid; BAIBA

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    3-氨基异丁酸 3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid 通过 AMPK–​​PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
    3-Aminoisobutyric acid
  • HY-155198

    Fungal Infection
    Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki: 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
    Antifungal agent 72
  • HY-165098

    β-Aminoisobutyric acid sodium salt; BAIBA sodium salt

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    3-氨基异丁酸钠盐 3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) sodium salt 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 通过 AMPK–​​PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid sodium salt 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
    3-Aminoisobutyric acid sodium salt
  • HY-163940

    Aldose Reductase Androgen Receptor Cancer
    LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR),AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性,减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了ARAR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性,与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
    LX1
  • HY-167710

    Others Cancer
    CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂,具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用,可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性,显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
    CRCD2
  • HY-P2657

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite Cancer
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂,可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D),Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性,常用作癌症相关研究。
    Verucopeptin
  • HY-P10445

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    TAT-PiET 是一种针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,可破坏 BRD4/JMJD6 相互作用。而 BRD4/JMJD6 是一种对致癌基因表达和乳腺癌至关重要的蛋白质复合物,TAT-PiET 可抑制 BRD4/JMJD6 靶基因的表达和乳腺癌细胞生长。TAT-PiET 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
    TAT-PiET
  • HY-121663

    Others Infection
    ST-148是一种小分子化合物,对所有四种登革病毒血清型都有强大的抑制作用。在非致死性的AG129小鼠登革病毒感染模型中,ST-148显著降低了病毒血症和重要器官中的病毒载量,并倾向于降低血浆中的细胞因子水平。化合物耐药性与登革病毒衣壳(C)基因相关,ST-148与C蛋白的直接相互作用推测是通过化合物存在下蛋白的内置荧光变化来实现的。因此,ST-148似乎与登革病毒C蛋白相互作用,并抑制病毒复制周期的一个或多个独特步骤。
    ST-148
  • HY-119009

    JAK STAT NF-κB Bcl-2 Family Cancer
    TM-233 是 JAK/STATNF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
    TM-233
  • HY-E70400

    DNA/RNA Synthesis Others
    耐热型 T7 RNA 聚合酶 Thermostable T7 RNA Polymerase 是耐热型的 T7 RNA Polymerase (HY-E70090)。与 T7 RNA Polymerase相比它能够耐高温,活性稳定。T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
    Thermostable T7 RNA Polymerase

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