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S1P5

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By Targets:	Drug Metabolite (1) Isotope-Labeled Compounds (1) LPL Receptor (24)
By Research Areas:	Cancer (2) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (16) Neurological Disease (14)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111021

ASP-4058 1 篇文献验证	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
ASP-4058 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P₁ and S1P₅) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。

HY-111021A

ASP-4058 hydrochloride 1 篇文献验证	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P₁ and S1P₅) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。

HY-16734A

Amiselimod hydrochloride MT-1303 hydrochloride	LPL Receptor	Cancer
Amiselimod hydrochloride 是具有口服活性的新型鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 调节剂，旨在减少与芬戈莫德和其他S1P受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 对 S1P1 和 *S1P5* 具有高选择性，但对 S1P4 具有极低的激动剂活性，对 S1P2 或 S1P3 没有明显的激动剂活性。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。

HY-12288

Ozanimod 3 篇文献验证 RPC-1063	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
奥扎莫德 Ozanimod (RPC-1063) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P₁和 hS1P₅ 受体具有调节作用，EC₅₀ 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。

HY-12288A

Ozanimod hydrochloride 3 篇文献验证 RPC-1063 hydrochloride	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P₁和 hS1P₅ 受体具有调节作用，EC₅₀ 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。

HY-108490

VPC 23019	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
VPC 23019，一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) receptor 调节剂，S1P1 和 S1P3 受体的竞争性拮抗剂 (pK_is=7.86 和 5.93)，S1P4 和 *S1P5* 的激动剂 (pEC₅₀s=6.58 和 7.07)。

HY-19511

GSK2018682	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。

HY-148198

S1P5 receptor agonist-1	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1P5 receptor agonist-1 (example 6) 是一种有效和选择性的 S1P₅ 受体激动剂，EC₅₀ 为 20 nM。

HY-12288R

Ozanimod (Standard)	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
奥扎莫德(Standard) Ozanimod (Standard)是 Ozanimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ozanimod (RPC-1063) 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P₁和 hS1P₅ 受体具有调节作用，EC₅₀ 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。

HY-19511A

GSK2018682 hydrochloride	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
GSK2018682 hydrochloride 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC₅₀ 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。

HY-108494

CYM50260	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 45 nM。CYM50260 对 S1P₁-R，S1P₂-R，S1P₃-R 和 S1P₅-R 无活性。

HY-148115

S1p receptor agonist 2	LPL Receptor	Inflammation/Immunology
S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 *S1P5* 受体的激动剂，选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究，和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。

HY-101939A

RP-001 hydrochloride	LPL Receptor	Neurological Disease
RP-001 hydrochloride 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂，EC₅₀ 为 9 pM。RP-001 hydrochloride 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 hydrochloride 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性，对 S1P5 只有中等亲和力。

HY-101939

RP-001	LPL Receptor	Neurological Disease
RP-001 是一种短效皮摩尔效力的 S1P1 (EDG1) 选择性激动剂，EC₅₀ 为 9 pM。RP-001 诱导 S1P1 内化和多泛素化。RP-001 对 S1P2-S1P4 几乎没有活性，对 S1P5 只有中等亲和力。

HY-110291

A-971432	Others	Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC₅₀s 分别为 0.362， >10， 0.006 µM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。

HY-12355

Siponimod 最多引用文献 8 篇文献验证 BAF-312	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
辛波莫德 Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-12355A

Siponimod hemifumarate BAF-312 hemifumarate	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种有效，选择性的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 和 *S1P5* 受体的选择性高于 S1P2、S1P3 和 S1P4 (EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM)。Siponimod hemifumarate 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-108495

CYM50308 ML248	LPL Receptor	Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P₄-R) 激动剂，EC₅₀ 为 56 nM。CYM50308 对 S1P₄-R 的选择性比 S1P₅-R (EC₅₀ of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P₁-R，S1P₂-R 和 S1P₃-R 没有活性。

HY-12355R

Siponimod (Standard)	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
辛波莫德(Standard) Siponimod (Standard)是 Siponimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Siponimod (BAF-312) 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-12355S

Siponimod-d11 BAF-312-d₁₁	LPL Receptor Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease Inflammation/Immunology
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

HY-119221

AUY954	LPL Receptor	Neurological Disease Inflammation/Immunology
AUY954 是一种具有口服活性的、选择性的鞘氨醇-1-磷酸受体1 （sphingosine-1-phosphate receptor 1）激动剂，对 hS1P2、mS1P2、S1P2、S1P3、S1P4 和 S1P5受体的 EC₅₀ 值分别为 1.2 nM、0.9 nM、10,000 nM、1,210 nM、>1,000 nM 和 340 nM。AUY954 可用于实验性自身免疫性神经炎的研究。

HY-10968A

CYM5442 hydrochloride	LPL Receptor	Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC₅₀ 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。

HY-10968

CYM5442 2 篇文献验证	LPL Receptor	Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1) 受体激动剂，EC₅₀ 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。

HY-12685

Ceralifimod ONO-4641	LPL Receptor	Neurological Disease
Ceralifimod (ONO-4641) 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P₁ and S1P₅) 的强效选择性激动剂，其对人 S1P₁ 和 S1P₅ 的 EC₅₀ 值分别为 27.3，334 pM。

HY-136578

RP101988	LPL Receptor Drug Metabolite	Inflammation/Immunology Cancer
RP101442 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物，是一种选择性强的 S1PR1 激动剂，对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC₅₀ 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-12355S

Siponimod-d11
Siponimod-d11 是 Siponimod (HY-12355) 的氘代物。Siponimod 是一种口服有效、选择性的鞘脂 S1P 受体调节剂。Siponimod 对 S1P₁ 和 S1P₅ 受体的选择性高于 S1P₂、S1P₃ 和 S1P₄，EC₅₀ 分别为 0.39，0.98，>10000，>1000 和 750 nM。Siponimod 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。

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