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By Targets:	ADC Cytotoxin (3) ADC Linker (1) Akt (1) AMPK (2) Apoptosis (7) Autophagy (1) CDK (1) DNA Alkylator/Crosslinker (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) EGFR (4) ERK (1) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) Fungal (1) Glutaminase (1) HDAC (1) HSP (5) MDM-2/p53 (1) mTOR (1) PI3K (1) Potassium Channel (1) PROTAC Linkers (1) Proteasome (1) Topoisomerase (2) γ-secretase (1)
By Research Areas:	Cancer (34) Infection (1) Metabolic Disease (1)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) PROTAC合成 (1) ADC合成 (1) 二苯并环辛炔 (1)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-153588

HSP90-IN-22	HSP	Cancer
HSP90-IN-22（Compound 35）是一种 Hsp90 抑制剂，对细胞具有抗增殖特性，对 MCF7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC₅₀ 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。

HY-150401

Exatecan-amide-cyclopropanol	ADC Cytotoxin Topoisomerase	Cancer
Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 0.12 和 0.23 nM。

HY-156617A

(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan	ADC Cytotoxin Topoisomerase	Cancer
(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan (compound 2-A) 是一种 Exenotecan 衍生物，是一种细胞毒剂。(αR)-Cyclopropaneacetamide-Exatecan 抑制 U87MG 和 SK-BR-3 细胞增殖，IC₅₀ 值分别为 8.11 和 2.31 μM。

HY-124454

JCC76	Others	Cancer
JCC76 是 Nimesulide (HY-B0363) 的衍生物。JCC76 抑制 Her2 阳性乳腺癌细胞 SKBR-3 增殖，IC₅₀ 为 3.43 μM。

HY-159576

O-Me Eribulin O-Me B1939; O-Me E7389; O-Me ER-086526	ADC Cytotoxin	Cancer
O-Me Eribulin 是一种 Eribulin 衍生物，是 ADC 细胞毒素，可用于 ADC 合成。O-Me Eribulin 可以抑制 SKBR3、MDA-MB-468、A549 细胞的细胞活力，IC₅₀ 值分别为 0.2052、0.1827、0.5151 nM。O-Me Eribulin 可用于肿瘤的研究。

HY-N1265

Scutebata A	Others	Cancer
Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物，具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性，IC₅₀ 值为 15.2 μM。

HY-124386

DBCO-NHCO-PEG4-amine	ADC Linker PROTAC Linkers	Cancer
DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于连接 MMAE (HY-15162) 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB−MMAE 和 DBCO-TRX−MMAE，对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。

HY-160282

PI3K-IN-49	PI3K	Cancer
PI3K-IN-49 (compound 29) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-49 对 Avg T-47D 和 Avg SKBR3 细胞具有抗增殖活性 (WO2023239710A1; example 29)。

HY-162751

Anticancer agent 249	HSP Apoptosis	Cancer
Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂，在 PC3MM2 细胞中 IC₅₀ 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖，IC₅₀ 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。

HY-124007

4-Iodo-SAHA ISAHA	HDAC	Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂，对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC₅₀ 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。

HY-164489

KU004	EGFR Akt ERK	Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂，具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2，EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KU004 是一种新型的喹唑啉衍生物。

HY-121605

RL71	Others	Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。

HY-159519

EGFR/HER2-IN-16	Apoptosis EGFR	Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC₅₀=6.15 nM) 和 HER-2 (IC₅₀=9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。

HY-144808

Anticancer agent 40	Others	Cancer
Anticancer agent 40 (compound 3e) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 40 显示出抗癌活性对 SKBR-3、SKOV-3、PC-3、U-87、HDF 细胞的 IC₅₀s 分别为 0.94、0.98、0.96、0.95、2.13 nM。

HY-P10393

ERα17p ERα (295-311)	Apoptosis	Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-152177

JS6	Others	Cancer
JS6 是 Bcl3 抑制剂，可抑制 Bcl3-NF-kB1 的结合。JS6 在体内外均抑制肿瘤细胞生长。

HY-137175

TMBIM6 antagonist-1	mTOR	Cancer
TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂，抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，降低 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca²⁺。

HY-115737

L-threo-PPMP	Apoptosis	Cancer
L-threo-PPMP 是一种 GlcT (UDP-Glc: Ceramide β1,1glucosyltransferase) 抑制剂。L-threo-PPMP 抑制鞘糖脂生物合成并诱导细胞凋亡。L-threo-PPMP 具有抗癌活性。

HY-158649

Fasnall benzenesulfonate	Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis	Cancer
Fasnall benzenesulfonate 是 Fasnall (HY-121250) 苯磺酸盐形式。Fasnall benzenesulfonate 是脂肪酸合酶 (FASN) 的抑制剂，IC₅₀ 为 3.7 μM。Fasnall benzenesulfonate 可抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Fasnall benzenesulfonate 在小鼠中表现出抗肿瘤功效。

HY-16916

NS1643 1 篇文献验证	Potassium Channel Autophagy	Cancer
NS1643 是人 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) K⁺ 通道的部分激动剂，其 EC₅₀ 值为 10.5 μM。NS1643 在三阴性乳腺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。NS1643 抑制乳腺癌细胞迁移和侵袭。

HY-136552

β-Bisabolene	Others	Cancer
β-Bisabolene 是从芍药 (Commiphora guidotti) 中分离得到的倍半萜。β-Bisabolene 是一种抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)，可用于乳腺癌的研究。

HY-120909

YK5	HSP Apoptosis	Cancer
YK5 是一种有效的选择性 Hsp70 抑制剂。YK5 在癌细胞中选择性地，紧密地与胞质 Hsp70s 结合。YK5 通过干扰活性致癌 Hsp70/Hsp90/ 配体蛋白复合物的形成而发挥其生物活性。

HY-143323

HER2-IN-9	EGFR	Cancer
HER2-IN-9 是一种具有口服活性的 HER2 抑制剂，IC₅₀ 值为0.03 μM。HER2-IN-9 抑制 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移。HER2-IN-9 可用于乳腺癌研究。

HY-113574

HSP90-IN-29	HSP	Cancer
HSP90-IN-29 (Compound 13) 是一种苯并恶唑衍生物，是一种有效的、选择性的 HSP-90 抑制剂，IC₅₀ 值为 30 nM。HSP90-IN-29 具有抗肿瘤活性。

HY-151375

CDK9/10/GSK3β-IN-1	Others	Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC₅₀=59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC₅₀=64 nM)、HsCDK5/p25 (IC₅₀=1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC₅₀=1.725 µM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。

HY-12682

Glutaminase C-IN-1 5 篇文献验证 Compound 968	Glutaminase	Cancer
Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂，可抑制癌细胞生长而不影响其正常细胞对应体。

HY-123351

Kievitone	Fungal	Infection Cancer
Kievitone 是一种异黄酮，是可以从 Rhizoctonia solani Kühn 感染 Phaseolus vulgaris L. 的下胚轴中分离出来。Kievitone 具有抗真菌活性和抗肿瘤活性。

HY-120234

Z-LLNle-CHO Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII	γ-secretase Proteasome Apoptosis	Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。

HY-161780

Maleimide-PEG8-Val-Ala-PAB-SNS032	Drug-Linker Conjugates for ADC CDK	Cancer
Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 是 ADC 毒素和连接子的偶联物。SNS032 是 CDK 的抑制剂，可抑制癌细胞的细胞活力，在 G1/S 期阻滞细胞周期。Maleimide-Val-Ala-PAB 是一种可裂解的 ADC 连接子。Maleimide-Val-Ala-PAB-SNS032 可用于合成 ADC 分子。

HY-B2099

Buformin 1-Butylbiguanide	AMPK	Metabolic Disease Cancer
丁双胍 Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。

HY-B2099A

Buformin hydrochloride 3 篇文献验证 1-Butylbiguanide hydrochloride	AMPK	Cancer
盐酸丁双胍 Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂，也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent)。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性，可以应用于癌症研究，如宫颈癌、乳腺癌等。

HY-157085

BX-2819	HSP	Cancer
BX-2819 是 Hsp90 抑制剂 IC₅₀ 值为 41 nM。BX-2819 能够抑制癌细胞的增殖。BX-2819 可显著抑制裸鼠 NCI-N87 和 HT-29 肿瘤的生长。

HY-103441

JNJ28871063 hydrochloride	EGFR	Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。

HY-U00447

PK11000	MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
PK11000是一种烷基化剂，通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域，而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-120234

Z-LLNle-CHO Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII	γ-secretase Proteasome Apoptosis	Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。

HY-P10393

ERα17p ERα (295-311)	Apoptosis	Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。

β-Bisabolene	Structural Classification other families Classification of Application Fields Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	Others
β-Bisabolene 是从芍药 (Commiphora guidotti) 中分离得到的倍半萜。β-Bisabolene 是一种抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)，可用于乳腺癌的研究。

Scutebata A	Structural Classification Terpenoids Labiatae Sesquiterpenes Source classification Derris robusta Diterpenoids Plants	Others
Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物，具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性，IC₅₀ 值为 15.2 μM。

Kievitone	Structural Classification Flavonoids Leguminosae Isoflavanones Source classification Plants Phaseolus vulgaris Linn.	Fungal
Kievitone 是一种异黄酮，是可以从 Rhizoctonia solani Kühn 感染 Phaseolus vulgaris L. 的下胚轴中分离出来。Kievitone 具有抗真菌活性和抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-124386

DBCO-NHCO-PEG4-amine		二苯并环辛炔 ADC合成 PROTAC合成
DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种 PROTAC 连接桥，属于 PEG 类。DBCO-NHCO-PEG4-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker，可用于连接 MMAE (HY-15162) 和抗体 (例如 DBCO-VCpAB−MMAE 和 DBCO-TRX−MMAE，对 SKBR3 细胞的 EC50 分别为 280 nM 和 22 nM)。

HY-159519

EGFR/HER2-IN-16		叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC₅₀=6.15 nM) 和 HER-2 (IC₅₀=9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。