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Thalidomide 5-fluoride

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W087383
    Thalidomide 5-fluoride

    		Ligands for E3 Ligase Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide 5-fluoride 是一种基于沙利度胺的 Cereblon 配体，用于募集 Cereblon 蛋白。Thalidomide 5-fluoride 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 IRAK4) 连接，形成 PROTAC 分子 (例如 PROTAC IRAK4 degrader-1)。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01，0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞，分别造成 <20%，>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。
    Thalidomide 5-fluoride
  • HY-162704
    JMV7048

    		PROTACs Cancer
    JMV7048 是一种有效的靶向 PXR (Pregnane X 受体) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 379 nM。JMV7048 通过招募 E3 CRBN 泛素连接酶和 26S 蛋白酶体来诱导 PXR 蛋白的多泛素化和降解。JMV7048 通过减少结肠癌干细胞中 PXR 蛋白表达，显著提高了结肠癌干细胞对化疗的敏感性，从而显著延缓了体内癌症复发。JMV7048 由 PXR 激动剂 JMV6944 (HY-162738)，linker (HY-162736) 和 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 组成 (Red: JMV6944; Blue: Thalidomide 5-fluoride ligand; Black: linker)。
    JMV7048
  • HY-153357
    NRX-0492

    		PROTACs Btk Cancer
    NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM，DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A)；靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。
    NRX-0492
  • HY-153220
    NX-2127

    		PROTACs Btk Cancer
    NX-2127 (compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303) (黑色部分) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 可以组成 Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) 。
    NX-2127
  • HY-134983
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride
  • HY-W145436
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride hydrochloride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Autophagy Apoptosis Cancer
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride hydrochloride 是 cereblon (CRBN) 抑制剂 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，可作为 E3 泛素连接酶的配体 (Ligands for E3 Ligase) 用于 PROTACs 的合成。
    Thalidomide-Piperazine 5-fluoride hydrochloride
  • HY-153220A
    (R)-NX-2127

    		PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-NX-2127 ((R)-compound 28) 是 BTK PROTAC 降解剂 NX-2127 (HY-153220) 的异构体。(R)-NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) (黑色部分) 组成。
    (R)-NX-2127
  • HY-149917
    ITK degrader 1

    		PROTACs Itk Cancer
    ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 降解剂 (DC50=3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50=35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
    ITK degrader 1
  • HY-161708
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1

    		PROTACs CDK FLT3 Cancer
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1

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