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V617F

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15480
    NSC 42834
    1 篇文献验证

    JAK2 Inhibitor V; Z3

    		 JAK Cancer
    NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂，能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
    NSC 42834
  • HY-131906
    JAK2-IN-7

    		JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
    JAK2-IN-7
  • HY-13775
    XL019
    5 篇文献验证

    		 JAK Apoptosis Cancer
    XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC50 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。
    XL019
  • HY-16379
    Pacritinib
    10 篇以上引用文献

    SB1518

    		 JAK FLT3 Cancer
    Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
    Pacritinib
  • HY-148060
    JAK-IN-21

    		JAK Cancer
    JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
    JAK-IN-21
  • HY-161684
    JAK2-IN-10

    		JAK Cancer
    JAK2-IN-10（化合物 5）是一种有效的 JAK2 v617f 抑制剂，其 IC50 值为 ≤10 nM。
    JAK2-IN-10
  • HY-164393
    ON044580

    		JAK Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
    ON044580
  • HY-124727
    ZT55

    		JAK Apoptosis Cancer
    ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
    ZT55
  • HY-16379A
    Pacritinib hydrochloride

    SB1518 hydrochloride

    		 JAK Cancer
    Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
    Pacritinib hydrochloride
  • HY-16379B
    Pacritinib citrate

    SB1518 citrate

    		 JAK FLT3 Cancer
    Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
    Pacritinib citrate
  • HY-10409
    Fedratinib
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    TG-101348; SAR 302503

    		 JAK Apoptosis Cancer
    Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
    Fedratinib
  • HY-10409A
    Fedratinib hydrochloride hydrate
    最多引用文献
    35 篇文献验证

    TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate

    		 JAK Apoptosis Cancer
    Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。
    Fedratinib hydrochloride hydrate
  • HY-16379R
    Pacritinib (Standard)

    		JAK FLT3 Cancer
    Pacritinib (Standard) 是 Pacritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂，IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y，IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。
    Pacritinib (Standard)
  • HY-118084
    LS-104

    Tyrene CR-4

    		 JAK Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    LS-104 (Tyrene CR-4) 是一种非 ATP 竞争性的 JAK2，Bcr-Abl 和 FLT3 激酶抑制剂。LS-104 能有效地诱导 JAK2V617F 阳性细胞的凋亡 (apoptosis)，并抑制 JAK2 的自动磷酸化和下游信号转导。LS-104 还能够抑制 FLT3 表达的白血病细胞的增殖，并诱导强大的细胞毒性作用。LS-104 是一种羟基苯乙烯腈化合物，有望用于骨髓增生性疾病和难治性/复发性血液恶性肿瘤的研究。
    LS-104
  • HY-10410
    TG101209
    4 篇文献验证

    		 FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis Cancer
    TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC50 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC50 值分别为 25 nM 和 17 nM。
    TG101209

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