1. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  2. JAK
  3. JAK-IN-21

JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。

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JAK-IN-21 Chemical Structure

JAK-IN-21 Chemical Structure

CAS No. : 2445499-20-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥2600
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

JAK-IN-21 (Example 4) is a selective and potent JAK inhibitor with IC50s of 1.73, 2.04, 109 and 62.9 nM against JAK1, JAK2, J2V617F and TYK2, respectively[1].

IC50 & Target[1]

JAK1

1.73 nM (IC50)

JAK2

2.04 nM (IC50)

Tyk2

62.9 nM (IC50)

JAK2-V617F

109 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

JAK-IN-21 (Example 4) doses not inhibit CYPs and shows good liver microsome stability[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

JAK-IN-21 (Example 4) shows low bioavailability (F=1.9%)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SD rats[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Oral gavage (Pharmacokinetic Study)
Result: Rat Colon Pharmacokinetic Study[1]
Compound Plasma Cmax
(ng/mL)
Plasma AUC
(h*ng/mL)
t1/2 (h) Colon AUC
(h*ng/g)
Colon + Feces AUC
(h*ng/g)
JAK-IN-21 68.8 96 1.6 6,623 545,501
Animal Model: SD rats[1]
Dosage: 1 mg/kg or 2 mg/kg
Administration: Intravenous injection (1 mg/kg) or oral gavage (2 mg/kg) (Pharmacokinetic Study)
Result: Pharmacokinetic Parameters in Sprague-Dawley Rats by Intravenous Administration and Oral Administration[1]
Compound Dose
(mg/kg)
AUC
(h*ng/mL)
T1/2 (h) Cl
(mL/min/kg)
Vd
(L/kg)
Cmax
(ng/mL)
F (%)
JAK-IN-21 (iv) 1 854.8 0.22 19.4 0.37
JAK-IN-21 (ig) 2 29.8 0.38 40.4 1.9
分子量

372.38

Formula

C19H16N8O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (335.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6854 mL 13.4271 mL 26.8543 mL
5 mM 0.5371 mL 2.6854 mL 5.3709 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6854 mL 13.4271 mL 26.8543 mL 67.1357 mL
5 mM 0.5371 mL 2.6854 mL 5.3709 mL 13.4271 mL
10 mM 0.2685 mL 1.3427 mL 2.6854 mL 6.7136 mL
15 mM 0.1790 mL 0.8951 mL 1.7903 mL 4.4757 mL
20 mM 0.1343 mL 0.6714 mL 1.3427 mL 3.3568 mL
25 mM 0.1074 mL 0.5371 mL 1.0742 mL 2.6854 mL
30 mM 0.0895 mL 0.4476 mL 0.8951 mL 2.2379 mL
40 mM 0.0671 mL 0.3357 mL 0.6714 mL 1.6784 mL
50 mM 0.0537 mL 0.2685 mL 0.5371 mL 1.3427 mL
60 mM 0.0448 mL 0.2238 mL 0.4476 mL 1.1189 mL
80 mM 0.0336 mL 0.1678 mL 0.3357 mL 0.8392 mL
100 mM 0.0269 mL 0.1343 mL 0.2685 mL 0.6714 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
JAK-IN-21
目录号:
HY-148060
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