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WDR5-IN-5

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150654
    WDR5-IN-5

    		Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
    WDR5-IN-5
  • HY-154847
    WM-662

    		Histone Methyltransferase Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    WM-662 是一种 WDR5-MYC 相互作用抑制剂，IC50 值为 18 μM。WM-662 具有研究癌症、衰老和神经退行性疾病的潜力。
    WM-662
  • HY-149873
    Anticancer agent 126

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Anticancer agent 126 (compound 12) 是一种具有抗癌作用的 WDR5 抑制剂。Anticancer agent 126 破坏细胞中 WDR5-MYC 相互作用并减少 MYC 靶基因表达。
    Anticancer agent 126
  • HY-12220A
    MM-102 TFA
    4 篇文献验证

    HMTase INhibitor IX TFA

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂, WDR5 结合检测中, IC50 =2.4 nM, Ki< 1 nM。
    MM-102 TFA
  • HY-16994
    OICR-0547

    		WDR5 Cancer
    OICR-0547 是阴性对照物，是与 OICR-9429 (HY-16993) 密切相关的衍生产品。OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂，而 OICR-0547 是无活性的化合物，不能与 WDR5 结合。
    OICR-0547
  • HY-133121
    WDR5-IN-1

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂，Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT)，IC50为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集，并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
    WDR5-IN-1
  • HY-157659
    WDR5-MLL1 antagonist 1

    		WDR5 Histone Methyltransferase Others
    WDR5-MLL1 antagonist 1 (compound 47) 是一种通过蛋白晶体结构引导优化得到的化合物，具有更强的拮抗WDR5-MLL相互作用的活性，其解离常数（Kd）为0.3μM。
    WDR5-MLL1 antagonist 1
  • HY-163774
    WDR5-MYC-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    WDR5-MYC-IN-1 (compound 4o) 是一种有效的 WDR5-MYC 相互作用抑制剂，其 Ki 值为 1.0 µM。WDR5-MYC-IN-1 表现出抗增殖活性。
    WDR5-MYC-IN-1
  • HY-169389
    OICR41114

    		PROTACs WDR5 Cancer
    OICR41114 (PROTAC 4) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。OICR41114 可降解内源性 WDR5，其 EC50 和 Dmax 值分别为 40 nM 和 49%。OICR41114 以蛋白酶体依赖的方式降解 HiBiT 标记的 WDR5。OICR41114 由靶蛋白配体 (red part) Dimethyl-F-OICR-9429-COOH (HY-141799)，E3 连接酶配体 (blue part) OICR-8268-acrylic acid (HY-169390) 和 PROTAC linker (balck part) Amino-PEG9-amine (HY-140210) 组成。其中 E3 连接酶配体与 linker 的偶联物为 OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine (HY-169391)。
    OICR41114

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