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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134901
    WM-3835
    3 篇文献验证

    		 Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    WM-3835 是一种有效的，高特异性 HBO1 (KAT7 or MYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，同时抑制骨肉瘤 (OS) 细胞的增殖，迁移和侵袭。WM-3835 具有抗肿瘤活性，并有效抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长。
    WM-3835
  • HY-153728
    WM-586

    		Histone Methyltransferase Cancer
    WM-586 是一种共价 WDR5 抑制剂，可破坏 WDR5 与 MYC 的结合。WM-586 特异性降低细胞 WDR5 和 MYC 的相互作用，IC50 为 101 nM。
    WM-586
  • HY-154847
    WM-662

    		Histone Methyltransferase Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    WM-662 是一种 WDR5-MYC 相互作用抑制剂，IC50 值为 18 μM。WM-662 具有研究癌症、衰老和神经退行性疾病的潜力。
    WM-662
  • HY-102060
    WM-8014
    2 篇文献验证

    		 Histone Acetyltransferase Cancer
    WM-8014 是一种 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂，IC50 值为 55 nM。
    WM-8014
  • HY-102058
    WM-1119
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 Histone Acetyltransferase Cancer
    WM-1119 是强效的、选择性 KAT6A 抑制剂，淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的 IC50 值为 0.25 μM，对 KAT6A，KAT5，KAT7 的结合 KD 值分别为 2 nM，2.2 μM，0.5 μM。
    WM-1119
  • HY-151561
    WM382

    		Parasite Infection
    WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X) 抑制剂，IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
    WM382
  • HY-153728A
    (R)-WM-586

    		Others Others
    (R)-WM-586 是 WM-586 的 R 型对映体 (HY-153728)。
    (R)-WM-586
  • HY-145314
    TC113

    		Integrin Cancer
    TC113 是吉西他滨 (Gemcitabine) 的 c(RGDyK) 偶联物。A549 细胞可通过整合素 αvβ3 将 TC113 内化。TC113 对WM266.4 和 A549 细胞显示出强大的抗增殖特性。
    TC113
  • HY-N13739
    Taraxinic acid

    		Tyrosinase Cancer
    Taraxinic acid 可从 Taraxacum flavostylum 和 Taraxacum lucidum 的根部中被发现，是一种 Tyrosinase 抑制剂，以剂量依赖地方式抑制 Tyrosinase活性，在 50 μg/mL 浓度下显示约 54.5% 的抑制活性。Taraxinic acid 对黑色素瘤细胞 A375 和 HTB140 的 IC50 为 83.2 μM，对黑色素瘤细胞 WM793 的 IC50 为 60.4 μM，且活性呈剂量和时间依赖性。Taraxinic acid 有望用于抗癌领域研究。
    Taraxinic acid
  • HY-18331
    MI-219

    		MDM-2/p53 Cancer
    MI-219 是 MDM2 的拮抗剂，Ki 为 13.3 μM。MI-219 可抑制 MDM2-p53 相互作用，从而抑制 FSCCL 细胞的增殖，IC50 为 2.5 μM。
    MI-219

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