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抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0219
    Bicuculline
    最多引用文献
    23 篇文献验证

    (+)-Bicuculline; d-Bicuculline

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    荷包牡丹碱 Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
    Bicuculline
  • HY-16642A
    LY2828360

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
    LY2828360
  • HY-113673
    A-935142

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    A-935142 是 hERG (Kv 11.1) 通道激活剂。A-935142 通过促进激活、减少失活和减缓失活以复杂方式增强 hERG 电流，并缩短心房和心室复极。
    A-935142
  • HY-106844A
    (+)-EMD 57033

    		Others Cardiovascular Disease
    (+)-EMD 57033 是一种心肌肌钙蛋白 C (cTnC) 激活剂，是一种显性的 Ca2+ 敏化剂。(+)-EMD 57033 结合心脏/慢骨肌钙蛋白 C 亚型，发挥心肌收缩促进功能。
    (+)-EMD 57033
  • HY-108591
    L-364,373

    R-L3

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    L-364,373 (R-L3) 是一种 voltage-gated Kv7.1 (KCNQ1)/mink channels 激动剂。L-364,373 激活缓慢激活型延迟整流钾电流 (Iks)，缩短豚鼠心肌细胞的动作电位持续时间， 抑制兔心室肌细胞早期后去极化。
    L-364,373
  • HY-147140
    BOS-318

    		Furin Inflammation/Immunology
    BOS-318 是一种有效的、缓慢解离的、高选择性的、细胞通透性的 Furin 抑制剂，IC50 值为 1.9 nM。BOS-318 可以保护 ENaC 免受中性粒细胞弹性蛋白酶的激活。BOS-318 可用于 CF 肺病的研究。
    BOS-318
  • HY-126106
    (BrMT)2

    		Potassium Channel Others
    (BrMT)2 (compound 2) 是一种非肽蜗牛毒素，能减缓 Kv1.1 通道的激活。
    (BrMT)2
  • HY-144812
    Gü1303

    		Cathepsin Inflammation/Immunology Cancer
    Gü1303 是一种有效的、可逆的、慢结合的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂，对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.91 nM。Gü1303 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
    Gü1303
  • HY-N0219R
    Bicuculline (Standard)

    		GABA Receptor Neurological Disease
    荷包牡丹碱 (Standard) Bicuculline (Standard) 是 Bicuculline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50=2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道，并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
    Bicuculline (Standard)
  • HY-149933
    AM841

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AM841 是一种高亲和力的亲电子配体。AM841 与第六螺旋中的半胱氨酸共价相互作用并激活 CB1 大麻素受体。AM841 减少 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。AM841 也会减慢胃肠蠕动。
    AM841
  • HY-108588
    NS5806

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    NS5806 是一种有效的钾电流激活剂，可增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度，EC50 为 5.3 μM。NS5806 会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。
    NS5806
  • HY-152949
    Myosin V-IN-1

    		Myosin Neurological Disease
    Myosin V-IN-1 (compound 8) 是一种有效的选择性的 Myosin V 抑制剂，Ki 为 6 μM。Myosin V-IN-1 表现出对肌动蛋白 V 的急性抑制作用。Myosin V-IN-1 通过特异性抑制肌动球蛋白复合物释放 ADP 来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白 V ATP 酶。
    Myosin V-IN-1
  • HY-120026
    KB130015

    KB015

    		 Thyroid Hormone Receptor Neurological Disease
    KB130015 (KB015) 是一种口服有效的 ThRα 和 ThRβ (甲状腺激素受体)抑制剂，IC50 值分别为 4. 5 和 5.1 μM。KB130015 具有抗心律失常的特性。KB130015 明显减慢 Na+ 通道失活动力学。KB130015 打开大电导 Ca2+- 激活 K+ 通道，使血管平滑肌松弛。
    KB130015
  • HY-156420
    ATUX-1215

    		Phosphatase Others
    ATUX-1215 是蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂。 ATUX-1215 减少 BLM 治疗动物中 ERK、p38、JNK 和 Akt 的磷酸化以及 IL-12p70、GM-CSF 和 IL1α 的分泌。ATUX-1215 可以减缓肺纤维化的进展。
    ATUX-1215
  • HY-N0283
    Diacerein
    3 篇文献验证

    Diacerhein; Diacetylrhein

    		 Interleukin Related Calcium Channel Inflammation/Immunology
    双醋瑞因 Diacerein (Diacerhein) 是一种具有口服活性的蒽醌，可减少 IL-1 转换酶的产生，然后通过相关下游信号传导抑制 IL-1β 的激活。Diacerein 是一种抗炎和抗风湿剂。Diacerein 可以缓解哮喘小鼠的支气管痉挛并控制气道炎症。Diacerein 具有用于骨关节炎研究的潜力。
    Diacerein
  • HY-110162
    QO 58

    		Potassium Channel Neurological Disease
    QO 58 是 K(v)7 通道的有效调节剂。QO-58 增加电流幅度，将电压依赖性激活曲线向更负的方向移动，并减缓 K(v)7.2/K(v)7.3 电流的失活。QO-58 具有研究神经元过度兴奋相关疾病的潜力。
    QO 58
  • HY-13422
    Zatebradine hydrochloride
    1 篇文献验证

    UL-FS-49; UL-FS-49CL

    		 HCN Channel Cardiovascular Disease
    盐酸扎替雷定 Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂，其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC50 值分别为 1.83 µM，2.21 µM，1.90 µM 和 1.88 µM。
    Zatebradine hydrochloride
  • HY-16915
    RPR-260243
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂，减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC50=58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道（包括密切相关的 ERG3 K+ 通道）没有显示类似激活剂的作用。
    RPR-260243
  • HY-117051
    STA-2842

    		HSP Cancer
    STA-2842 是一种热休克蛋白 HSP90 的抑制剂，对常染色体显性多囊肾病（ADPKD）有抑制潜力。ADPKD 是由 PKD1 或 PKD2 基因的遗传突变引起的，这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。STA-2842 可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长，并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。
    STA-2842
  • HY-126704
    Tedisamil

    KC-8857

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Tedisamil (KC-8857)是一种抗心律失常化合物，具有重要的生物学活性。Tedisamil表现出明显的缓慢心率作用，这是通过抑制心房的瞬时外向钾电流(I(to))实现的。Tedisamil能抑制多种钾电流，包括IK、K(ATP)和PKA激活的氯离子通道，从而延长心脏动作电位和QT间期，并增加心脏的折返性。Tedisamil在动物模型中对室性心律失常和心房扑动具有抗心律失常效果。
    Tedisamil
  • HY-13422A
    Zatebradine
    1 篇文献验证

    UL-FS-49 free base; UL-FS-49CL free base

    		 HCN Channel Cardiovascular Disease
    扎替雷定 Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂，其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1，HCN2，HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流，其 IC50 值分别为 1.83 µM，2.21 µM，1.90 µM 和 1.88 µM。 .
    Zatebradine
  • HY-162347
    Nav1.7-IN-13

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂，可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流；减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为，具有镇痛活性。
    Nav1.7-IN-13
  • HY-126720
    N-Lignoceroyl Taurine

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    N-Lignoceroyl Taurine 是一种花生四烯酰氨基酸和牛磺酸与脂肪酸偶联物，能够从牛脑中分离得到。N-Lignoceroyl Taurine 是在对野生型和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 基因敲除小鼠的大脑和脊髓进行质谱脂质组学分析时发现的几种新型牛磺酸结合脂肪酸之一。与野生型小鼠相比，FAAH-/- 小鼠的 N-Lignoceroyl Taurine 水平高出 23-26 倍，表明 FAAH 利用 N-Lignoceroyl Taurine 作为底物。然而，纯化 FAAH 的体外实验表明，与油酰乙醇酰胺相比，N-Lignoceroyl Taurine 在 FAAH 中的水解速度要慢 2,000 倍。带有多不饱和酰基链的 N-酰基牛磺酸可以激活瞬时受体电位 (TRP) 钙通道家族的成员，包括 TRPV1 和 TRPV4。
    N-Lignoceroyl Taurine

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