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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

3

多肽产品

1

抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18343A
    CP-31398 dihydrochloride

    		MDM-2/p53 Cancer
    CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
    CP-31398 dihydrochloride
  • HY-123054
    BTSA1
    1 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC50 为 250 nM，EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
    BTSA1
  • HY-139984
    BIIB091

    		Btk Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BIIB091 是一种有效，选择性，具有口服活性和可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值 <0.5 nM。BIIB091 与 BTK 蛋白结合，将 Tyr-551 隔离成具有出色亲和力的非活性构象。 BIIB091 可用于多发性硬化症的研究。
    BIIB091
  • HY-109176
    Giredestrant
    5 篇文献验证

    GDC-9545; RG6171

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
    Giredestrant
  • HY-113655
    AD-5075

    		PPAR Metabolic Disease
    AD-5075 是一种具有口服活性的胰岛素增敏剂。AD-5075 通过与 PPARγ 结合并由此产生活性构象受体来介导抗糖尿病活性。
    AD-5075
  • HY-163947
    UG-480

    		VD/VDR Cancer
    UG-480 是一种 Gemini 类似物，能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素受体阳性的 MCF-7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。
    UG-480
  • HY-135903
    Giredestrant tartrate

    GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate)，一种非甾体 ER 配体，也是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
    Giredestrant tartrate
  • HY-135865
    KRAS inhibitor-7

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。
    KRAS inhibitor-7
  • HY-135864
    KRAS inhibitor-6

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。
    KRAS inhibitor-6
  • HY-135866
    KRAS inhibitor-8

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。
    KRAS inhibitor-8
  • HY-150097
    Recombinant Human Serum Albumin(rHSA)

    		Biochemical Assay Reagents Others
    重组人血清白蛋白（rHSA） Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 是一种活性化合物，具有与血浆衍生的 HSA 相同的构象。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 在 rHSA 和血浆来源的 HSA 之间没有区别。Recombinant Human Serum Albumin (rHSA) 的主要生理功能是调节血浆 pH 值和维持血浆渗透压。
    Recombinant Human Serum Albumin(rHSA)
  • HY-157887
    ADT-007

    		Ras Cancer
    ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
    ADT-007
  • HY-121690
    Semotiadil

    SD-3211

    		 Others Others
    Semotiadil是一种钙拮抗剂，其立体化学结构通过X射线晶体学和圆二色光谱法进行了研究。X射线结构分析使用了其对映体盐与(S)-(+)-扁桃酸（2）；1（扁桃酸盐）。通过这种分析直接确认了1的R绝对构型，该构型先前是通过光学活性合成前体的化学转化确定的。在晶体中观察到了稳定晶体结构的氢键、电荷排斥和疏水相互作用。1（扁桃酸盐）和1（氢呋喃酸盐）在乙醇溶液中的圆二色光谱显示了相似的光谱模式。每个色团的CD带被明确分配，并使用旋光性规则确定了苯并噻唑环的构象。X射线和CD数据证实了苯并噻唑环的P构象以及在晶体和乙醇溶液状态下的2-苯基环位于赤道位置。这些发现与我们对2-芳基苯并噻唑衍生物构象分析的先前结果非常一致。
    Semotiadil
  • HY-13299
    MK-8033
    2 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Cancer
    MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    MK-8033
  • HY-13299A
    MK-8033 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 c-Met/HGFR Cancer
    MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    MK-8033 hydrochloride
  • HY-116182
    RO5487624

    		Influenza Virus Infection
    RO5487624，RO5464466 (HY-120690) 的类药物，是具有口服活性的流感 H1N1 病毒血凝素 (HA) 抑制剂，通过阻止 HA 在低 pH 环境中的构象变化来消除流感病毒的融合。RO5487624 对感染致死性流感 H1N1 病毒的小鼠表现出保护作用。
    RO5487624
  • HY-101561
    Avapritinib
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    BLU-285

    		 c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
    Avapritinib
  • HY-P99155
    Zalutumumab

    		EGFR Cancer
    扎芦木单抗 Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体，靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合，通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
    Zalutumumab
  • HY-110112
    BTT-3033

    		Integrin Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    BTT-3033 是一种具有口服活性的构象选择性的 α2β1 (EC50: 130 nM) 抑制剂，可与 α2I domain 结合。BTT-3033 抑制血小板与 collagen Ⅰ 结合和细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BTT-3033 可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究。
    BTT-3033
  • HY-101561R
    Avapritinib (Standard)

    		c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
    Avapritinib (Standard)
  • HY-144998
    NVP-DKY709

    		Molecular Glues IKZF Family Inflammation/Immunology Cancer
    NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂，Dmax 和 DC50 分别为 53% 和 4 nM。此外，NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC50: 13 nM) 和 SALL4 (DC50: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2，发挥抗肿瘤的活性。
    NVP-DKY709
  • HY-P1928
    Humanin

    		Bcl-2 Family Neurological Disease Endocrinology
    Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽，是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运，阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽，具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。
    HNG，是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
    Humanin
  • HY-110088
    SCH529074
    1 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Cancer
    SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂。SCH529074 与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074 可用于非小细胞肺癌 NSCLC 的研究。
    SCH529074
  • HY-156078
    α-Glucosidase-IN-32

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂，其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合，改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构，进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
    α-Glucosidase-IN-32
  • HY-18343
    CP-31398

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象，促进 p53 的活性。此外，CP-31398 可上调 p53 目标基因，如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
    CP-31398
  • HY-112306
    Ripretinib

    DCC-2618

    		 c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞派替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
    Ripretinib
  • HY-P5340
    Amyloid-Forming peptide GNNQQNY

    		Amyloid-β Others
    Amyloid-Forming peptide GNNQQNY 是一种有生物活性的肽。(这是来自酵母蛋白 Sup35 的 N 端朊病毒决定结构域的七肽，可形成淀粉样原纤维。其详细的原子低聚结构的可用性使其成为研究聚集早期阶段的良好模型。 GNNQQNY 二聚体形成三个稳定的片状结构。寄存器内并行、寄存器外并行和反并行。对准的平行二聚体接近淀粉样蛋白β-折叠结构，具有很少的肽间氢键，使得疏水相互作用更加重要，并且与反平行折叠相比增加了构象熵。)
    Amyloid-Forming peptide GNNQQNY
  • HY-116716
    PIN1 inhibitor API-1

    		MicroRNA Cancer
    PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1)，IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合，并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象，恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力，从而上调抗癌 miRNA 的生物发生，抑制体外和体内肝癌的发生。
    PIN1 inhibitor API-1

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