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alphaLISA

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  • HY-139206
    LY3509754
    2 篇文献验证

    IL-17A inhibitor 1

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LY3509754 (IL-17A inhibitor 1) 是 IL-17A 的抑制剂，其在 alphalisa assay 和 HT-29 细胞中的 IC50 值分别为 <9.45 nM 和 9.3 nM。
    LY3509754
  • HY-155193
    XY-52

    		Others Inflammation/Immunology
    XY-52 (Compound 32) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂，在 AlphaLISA 实验中的 IC50 值为 5.68 μM，在 HEK-Blue 实验中为 4.59 μM。XY-52 增加促炎性 T 细胞增殖。XY-52 降低移植物抗宿主病 (GVHD) 小鼠模型中的血浆 sST2 和 IFNγ 生物标志物。
    XY-52
  • HY-125837A
    MS31 trihydrochloride

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
    MS31 trihydrochloride
  • HY-157558
    KDRLKZ-1

    8SGE

    		 Others Others
    KDRLKZ-1 是一种 KLHDC2 配体 (Kd = 0.36 μM)，在 alphaLISA 和时间分辨荧光共振能量转移 (TR-FRET) 位移实验中 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.31 μM。
    KDRLKZ-1
  • HY-161373
    PI3Kα-IN-22

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-22
  • HY-157559
    KDRLKZ-2

    		Others Others
    KDRLKZ-2 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-2 是 KLHDC2 的配体，在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 0.068 μM。
    KDRLKZ-2
  • HY-157560
    KDRLKZ-3

    1NEG

    		 Others Others
    KDRLKZ-3 是一种选择 E3 连接酶。KDRLKZ-3 是 KLHDC2 的配体，在 alphaLISA 实验中 IC50 值为 4.1 μM。
    KDRLKZ-3
  • HY-168532
    ST2-IN-1

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    ST2-IN-1 (compound 31) 是一种 Stimulation-2 (ST2) 抑制剂，在 AlphaLISA 测定中的 IC50 值为 7 μM，在 HEK-Blue 测定中的 IC50 值为 7.19 μM。ST2-IN-1 可有效减弱人类肥大细胞中的 ST2/IL-33 信号传导。
    ST2-IN-1
  • HY-117983
    RU-505

    		Amyloid-β Neurological Disease
    RU-505 是一种有效的 β-淀粉样蛋白 (Aβ)-纤维蛋白原相互作用抑制剂，在荧光偏振 (FP) 和 AlphaLISA 测定中的 IC50 分别为 5.00 和 2.72 μM。RU-505 可透过血脑屏障。RU-505 可减少脑淀粉样血管病 (CAA)。RU-505可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    RU-505
  • HY-149005
    PRMT5-IN-19

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂，IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性，选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制细胞增殖，可用于癌症相关研究。
    PRMT5-IN-19
  • HY-125837
    MS31

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 是一种高亲和性，高选择性，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
    MS31

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