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23

抑制剂 & 激动剂

5

多肽产品

3

重组蛋白

3

抗体

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145694
    CDK5-IN-3

    		CDK Metabolic Disease
    CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 （ADPKD） 的研究。
    CDK5-IN-3
  • HY-139290A
    RGLS4326 sodium

    RG4326 sodium

    		 MicroRNA Cancer
    RGLS4326 sodium 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 sodium 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 sodium 作用于 HeLa 细胞，抑制 miR-17 功能，EC50 值为 28.3 nM。
    RGLS4326 sodium
  • HY-139290
    RGLS4326

    RG4326

    		 MicroRNA Metabolic Disease Cancer
    RGLS4326 (RG4326) 是一种首创的 microRNA-17 (miR-17) 寡核苷酸抑制剂。RGLS4326 可用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。RGLS4326 作用于 HeLa 细胞，抑制 miR-17 功能，EC50 值为 28.3 nM。
    RGLS4326
  • HY-153911
    H2-Gamendazole

    		Others Endocrinology
    H2-Gamendazole 是 Lonidamine 的衍生物，可减少多囊肾病的囊肿形成，用于常染色体显性多囊肾病研究。
    H2-Gamendazole
  • HY-125036
    MitoBloCK-11

    		PINK1/Parkin Neurological Disease
    MitoBloCK-11 是一种新的小分子，有一个蛋白质结合靶标 Seo1。MitoBloCK-11 对 PINK1 通路的运载有重要作用。MitoBloCK-11 可用于常染色体隐性遗传帕金森病的研究。
    MitoBloCK-11
  • HY-146272
    Vasopressin V2 receptor antagonist 1

    		Vasopressin Receptor Metabolic Disease
    Vasopressin V2 receptor antagonist 1 (Compound 4g) 是一种 vasopressin V2 receptor (V2R) 拮抗剂，Ki 值为 3.8 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 1 能被用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
    Vasopressin V2 receptor antagonist 1
  • HY-151878
    CDK7-IN-20

    		CDK GSK-3 Metabolic Disease
    CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
    CDK7-IN-20
  • HY-161524
    HDAC6-IN-43

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-43 (compound 26) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC6-IN-43 可有效抑制多种 HDAC，特别是 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 (IC50 < 150 nM)，对 HDAC6 表现出特别高的敏感性 (IC50 = 11 nM)。HDAC6-IN-43 可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。
    HDAC6-IN-43
  • HY-149770
    CYP4A11/CYP4F2-IN-2

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 15) 是口服有效的 CYP4A11/4F2 抑制剂，IC50s 分别为 120 nM 和 220 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 可抑制大鼠肾中 20-HETE 生成，对尿病肾病和常染色体显性多囊肾病有潜在抑制作用。
    CYP4A11/CYP4F2-IN-2
  • HY-150245
    mHTT-IN-1

    		Huntingtin Neurological Disease
    mHTT-IN-1 (Example 1) 是一种强效的突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 抑制剂。mHTT 具有毒性，是引起遗传性常染色体显性神经退行性疾病，亨廷顿氏病 (HD) 发病的主要原因。mHTT-IN-1 可还原 mHTT，EC50 为 0.46 nM。
    mHTT-IN-1
  • HY-16743C
    Ibiglustat hydrochloride

    Venglustat hydrochloride; SAR402671 hydrochloride; GZ402671 hydrochloride

    		 Glucosylceramide Synthase (GCS) Metabolic Disease
    Ibiglustat hydrochloride 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat hydrochloride 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
    Ibiglustat hydrochloride
  • HY-16743
    Ibiglustat
    2 篇文献验证

    Venglustat; SAR402671; GZ402671

    		 Glucosylceramide Synthase (GCS) Metabolic Disease
    Ibiglustat (Venglustat) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
    Ibiglustat
  • HY-P5369
    [Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation

    		Amyloid-β Others
    [Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β 淀粉样蛋白前体基因中的几种突变会导致许多亲属罹患常染色体显性阿尔茨海默病。English (H6R) 突变会破坏 H6 相互作用。)
    [Arg6]-β-Amyloid (1-42), england mutation
  • HY-16743B
    Ibiglustat succinate
    2 篇文献验证

    Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate

    		 Glucosylceramide Synthase (GCS) Neurological Disease
    Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
    Ibiglustat succinate
  • HY-16743A
    Ibiglustat (L-Malic acid)
    2 篇文献验证

    Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)

    		 Glucosylceramide Synthase (GCS) Metabolic Disease
    Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
    Ibiglustat (L-Malic acid)
  • HY-135884
    Tebapivat

    AG-946; PKR activator 2

    		 Pyruvate Kinase Cardiovascular Disease
    Tebapivat (PKR activator 2) 是一种有效的丙酮酸激酶 R (PKR) 激活剂，详细信息请参考专利文献 WO2019035863A1 中的化合物 385。
    Tebapivat
  • HY-162394
    Vasopressin V2 receptor antagonist 2

    		Vasopressin Receptor Metabolic Disease
    Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2受体 (V2R) 拮抗剂，Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平，从而抑制肾囊肿生长。
    Vasopressin V2 receptor antagonist 2
  • HY-P5368
    [Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation

    		Amyloid-β Others
    [Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中，英语突变，即第 6 位的 His 被 Arg 取代，据报道可以加速寡聚体形成的动力学，寡聚体充当原纤维种子，对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
    [Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation
  • HY-145693
    CDK5-IN-2

    		CDK Others
    CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂，对 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
    CDK5-IN-2
  • HY-P5331
    [Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation

    		Amyloid-β Others
    [Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变（其中 Asp 23 被 Asn 取代）与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快，并形成有毒原纤维。)
    [Asn23]-beta-Amyloid (1-42), iowa mutation
  • HY-P5365
    [Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation

    		Amyloid-β Others
    [Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。爱荷华州突变（其中 Asp 23 被 Asn 取代）与严重的大脑淀粉样蛋白血管病 (CAA) 相关。受影响的个体在 APP 694 位上有一个错义突变。突变的 β-淀粉样肽聚集得更快，并形成有毒原纤维。)
    [Asn23] β-Amyloid (1-40), Iowa mutation
  • HY-144117
    GFB-12811

    		CDK Metabolic Disease
    GFB-12811 是一种高选择性口服活性 CDK5 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。GFB-12811 对其他测试激(CDK1/2/6/7/9) 具有高度选择性。
    GFB-12811
  • HY-117051
    STA-2842

    		Others Cancer
    STA-2842是一种小分子试剂，通过抑制热休克蛋白90（HSP90）来抑制常染色体显性多囊肾病（ADPKD）。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的，这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建，我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内，STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中，我们发现，每周给予STA-2842 10周，可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长，并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低，这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明，HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达，HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留，这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
    STA-2842

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