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cathepsin proteases

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-Y0241

    Cathepsin Metabolic Disease
    2-氰基嘧啶 2-Cyanopyrimidine 是一种有效的,非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂,IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。
    2-Cyanopyrimidine
  • HY-128971

    Cathepsin Parasite Infection Neurological Disease
    LHVS 是一种有效的,非选择性的,不可逆的,可透过细胞的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 抑制剂。LHVS 可减少肌动蛋白环的形成。LHVS 抑制 T. gondii 侵袭,其 IC50 为 10 μM。
    LHVS
  • HY-100227
    E 64c
    2 篇文献验证

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP) 的抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
    E 64c
  • HY-W790014

    Cathepsin Infection
    Z-FG-NHO-BzOME 是一种半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,可选择性抑制组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 和木瓜蛋白酶。
    Z-FG-NHO-BzOME
  • HY-158307

    Cathepsin Others
    Z-Arg-Arg-βNA acetate 是蛋白酶 Cathepsin B 的敏感型二肽底物,对蛋白酶 H 和 L 有抵抗力。Z-Arg-Arg-βNA acetate 可作为区分非 Cathepsin B 类型蛋白的重要工具。
    Z-Arg-Arg-βNA acetate
  • HY-156655A

    STI-1558 sodium

    SARS-CoV Cathepsin Infection
    Olgotrelvir sodium 是一种口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
    Olgotrelvir sodium
  • HY-120288

    Cathepsin Infection Metabolic Disease
    AM4299B 是硫醇蛋白酶 (thiol protease) 的抑制剂。AM4299B 抑制牛脾组织蛋白酶 B (cathepsin B)、人肾组织蛋白酶 L (cathepsin L) 和木瓜蛋白酶 (papain),IC50 分别为 0.7、0.5 和 20 μM。AM4299B 可用于骨质疏松症研究,有潜力用作抗寄生虫剂。
    AM4299B
  • HY-E70226

    CTSS

    Others Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    组织蛋白酶S Cathepsin S, human 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶,可以促进内溶酶体途径中受损或有害蛋白质的降解。Cathepsin S, human 参与多种病理过程,包括关节炎、癌症和心血管疾病。
    Cathepsin S, human
  • HY-143714

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin K inhibitor 2 是一种有效的 cathepsin K 抑制剂。Cathepsin K,Cat K 是一种在 CTSK 基因调控下表达的与骨质疏松症密切相关的半胱氨酸蛋白酶,主要功能是水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 具有研究骨关节炎的潜力 (信息摘自专利 WO2021147882A1,化合物 78)。
    Cathepsin K inhibitor 2
  • HY-149931

    Fluorescent Dye Cancer
    BMV109 是一种猝灭探针,当被活性组织蛋白酶切割并共价结合时会发出荧光。BMV109 可用于肿瘤成像。
    BMV109
  • HY-E70227

    CTSH; ACC4; ACC5

    Others Inflammation/Immunology
    组织蛋白酶G Cathepsin G, human neutrophils (CTSH; ACC4) 是一种存在于多形核中性粒细胞 (PMN) 中的丝氨酸蛋白酶,在炎症中发挥作用。
    Cathepsin G, human neutrophils
  • HY-146584

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
    Cathepsin C-IN-5
  • HY-P2780

    Apoptosis Ferroptosis Autophagy Necroptosis Others Cancer
    组织蛋白酶B,来源于牛脾脏 Cathepsin B, Bovine spleen 是一种半胱氨酸蛋白酶,参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死和自噬性细胞死亡)。
    Cathepsin B, Bovine spleen
  • HY-18964
    MG-101
    5 篇以上引用文献

    Calpain inhibitor I; Ac-LLnL-CHO; ALLN

    Proteasome Apoptosis Cancer
    MG-101 (ALLN) 是 半胱氨酸蛋白酶 的抑制剂,抑制钙蛋白酶 I,钙蛋白酶 II,组织蛋白酶 B 和组织蛋白酶 L,其 Ki 值分别为 190,220,150 和 500 pM。MG-101 诱导细胞凋亡,抑制结肠肿瘤生长,可用于结肠癌的研究。
    MG-101
  • HY-P2780A

    Apoptosis Cathepsin Pyroptosis Ferroptosis Autophagy Necroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    组织蛋白酶B,来源于人肝脏 Cathepsin B, Human Liver 是存在于肝脏的半胱氨酸蛋白酶,参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死亡和自噬性细胞死亡)。Cathepsin B (CTSB) 可能与ECM相关的多种疾病有关,如扩张型心肌病、肺纤维化、蛋白尿肾病、癌症和骨质疏松症。
    Cathepsin B, Human Liver
  • HY-168599

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸蛋白酶 cathepsin Bcathepsin L 的酶活性,IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-31
  • HY-118355

    Calpain inhibitor II

    Proteasome Cathepsin Neurological Disease
    ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。
    ALLM
  • HY-119293
    K777
    1 篇文献验证

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus Infection Cancer
    K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777
  • HY-119293A

    Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus Infection Cancer
    K777 tosylate 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoVEBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
    K777 tosylate
  • HY-E70228

    Others Cancer
    组织蛋白酶H Cathepsin H, human liver 是一种氨肽酶和一种内肽酶。参与溶酶体系统中蛋白质的分解代谢。Cathepsin H, human liver 对肿瘤细胞的生物学行为和脑部疾病的病理过程的调节具有关键作用。
    Cathepsin H, human liver
  • HY-18234A
    Leupeptin hemisulfate
    最多引用文献
    37 篇文献验证

    Cathepsin Ser/Thr Protease Virus Protease Infection Inflammation/Immunology
    亮肽素 Leupeptin hemisulfate 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin hemisulfate 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin hemisulfate 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。
    Leupeptin hemisulfate
  • HY-18234

    Ser/Thr Protease Virus Protease Cathepsin Infection Inflammation/Immunology
    亮抑酶肽 Leupeptin 是一种广谱的、具有细胞膜渗透性的蛋白酶抑制剂。 Leupeptin 能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。 Leupeptin 能抑制 Mpro (SARS-CoV-2 的主要蛋白酶),还具有抗炎活性。
    Leupeptin
  • HY-126988

    α-MAPI

    Elastase Others
    SP-Chymostatin B (α-MAPI) 是许多蛋白酶的强抑制剂,包括胰凝乳蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶样丝氨酸蛋白酶、糜酶和溶酶体半胱氨酸蛋白酶,如组织蛋白酶 A、B、C、H 和 L。SP-Chymostatin B 微弱地抑制人白细胞弹性蛋白酶。
    SP-Chymostatin B
  • HY-122523

    Bacterial Infection
    Tetromycin A 是一种基于四氯酸的抗生素。据报道,它对革兰氏阳性菌(包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌)具有显著的活性。相关的四霉素衍生物被发现具有抗锥虫活性,并抑制半胱氨酸蛋白酶蛋白酶 L,Ki 值在低微摩尔范围内。
    Tetromycin A
  • HY-126489

    Parasite Infection
    Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50=30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50s=71.77 和 20.2 μM)。
    Tetromycin B
  • HY-158763

    TG0205221

    SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L),发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
    MPI8
  • HY-15652

    ONO-6818; ONO-PO-736

    Elastase Inflammation/Immunology
    Freselestat (ONO-6818) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
    Freselestat
  • HY-167924

    Others Inflammation/Immunology
    Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶抑制剂,通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿,对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体酶的重新分布,并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体中蛋白酶 B 的泄漏。
    Ono 3307 free base
  • HY-124322

    Beta-secretase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NB-360 是一种有效的,脑穿透性,口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50: 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征,并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶,组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
    NB-360
  • HY-144812

    Cathepsin Inflammation/Immunology Cancer
    Gü1303 是一种有效的、可逆的、慢结合的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂,对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.91 nM。Gü1303 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
    Gü1303
  • HY-144813

    Cathepsin Inflammation/Immunology Cancer
    Gü2602 是一种有效的、可逆的组织蛋白酶 K (cathepsin K (CatK)) 抑制剂,对 成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。Gü2602 抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活。
    Gü2602
  • HY-15652A

    ONO-6818 quarterhydrate; ONO-PO-736 quarterhydrate

    Elastase Inflammation/Immunology
    Freselestat quarterhydrate (ONO-6818 quarterhydrate) 是一种有效且具有口服活性的嗜中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂,Ki 为 12.2 nM。Freselestat quarterhydrate 对其他蛋白酶(例如胰蛋白酶,蛋白酶3,胰弹性蛋白酶,纤溶酶,凝血酶,胶原酶,组织蛋白酶G和鼠巨噬细胞弹性蛋白酶)的活性低 100 倍以上,并具有有效的抗炎活性。
    Freselestat quarterhydrate
  • HY-114584

    Others Neurological Disease
    A-953227是一种高效选择性抑制剂,具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性,并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效,提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
    A-953227
  • HY-10472
    LY2811376
    10 篇以上引用文献

    Beta-secretase Neurological Disease
    LY2811376 是一种可口服的,非肽段的 β-secretase (BACE1) 抑制剂,IC50 值为 239 nM-249 nM,能够降低 Aβ 蛋白的分泌,EC50 值为 300 nM。
    LY2811376
  • HY-148034

    Others Infection
    Plm IV inhibitor-1 (compound 6) 是一种有效的血浆蛋白酶 IV plasmepsin IV 抑制剂,对Plm I、Plm II、Plm IV、Cat D 的 IC50 值分别为 4.1, 0.80, 0.25, 0.35 µM。
    Plm IV inhibitor-1
  • HY-A0097A

    Antibiotic MDL-507 sodium; MDL-507 sodium

    Antibiotic HIV SARS-CoV Infection
    Teicoplanin sodium 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin sodium 对 HIV-1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin sodium 具有抗 MRSA 活性。
    Teicoplanin sodium
  • HY-151900

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro) 和组织蛋白酶 L (CatL) 的双重抑制剂,IC50s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-4
  • HY-151901

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro) 和组织蛋白酶 L (CatL) 的双重抑制剂,IC50s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-5
  • HY-146581

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂,其 IC50 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 203.4 和 177.6 nM。
    Cathepsin C-IN-4
  • HY-146580

    Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin C-IN-3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂,其 IC50 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN-3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞,其 IC50 值分别为 101.5 和 86.5 nM。
    Cathepsin C-IN-3

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