K777

目录号: HY-119293 纯度: 99.77%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

K777 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC₅₀ 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC₅₀ 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。

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K777 Chemical Structure

CAS No. : 233277-99-1

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2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥2149	In-stock
1 mg	￥770	In-stock
5 mg	￥1700	In-stock
10 mg	￥2600	In-stock
25 mg	￥4600	In-stock
50 mg	现货	询价
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

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EBOV MARV ZEBOV

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

K777 is a potent, orally active and irreversible cysteine protease inhibitor. K777 is also a potent CYP3A4 inhibitor with an IC₅₀ of 60 nM and a selective CCR4 antagonist featuring the potent chemotaxis inhibition. K777 irreversibly inhibits Cruzain, the major cysteine protease of Trypansoma cruzi, and cathepsins B and L. K777 is a broad-spectrum antiviral by targeting cathepsin-mediated cell entry. K777 inhibits SARS-CoV and EBOV pseudovirus entry with IC₅₀ values of 0.68 nM and 0.87 nM, respectively^[1]^[2]^[3].

IC₅₀ & Target

CYP3

EBOV

MARV

CCR4

Trypanosoma

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
C2C12	CC₅₀	> 10 μM Compound: K11777	Cytotoxicity against mouse C2C12 cells assessed as reduction in cell viability measured after 48 hrs by 4',6-diamidino-2-phenylindole staining based microscopic analysis Cytotoxicity against mouse C2C12 cells assessed as reduction in cell viability measured after 48 hrs by 4',6-diamidino-2-phenylindole staining based microscopic analysis	[PMID: 32125159]
HEK-293T	IC₅₀	< 7 nM Compound: 48; K11777	Antiviral activity against Human coronavirus NL63 infected in HEK293T cells expressing human ACE2 assessed as inhibition of viral replication incubated for 2 days by Dual-Glo luciferase assay Antiviral activity against Human coronavirus NL63 infected in HEK293T cells expressing human ACE2 assessed as inhibition of viral replication incubated for 2 days by Dual-Glo luciferase assay	[PMID: 33486200]
HEK-293T	IC₅₀	0.68 nM Compound: 48; K11777	Antiviral activity against SARS-CoV infected in HEK293T cells expressing human ACE2 assessed as inhibition of viral replication incubated for 2 days by Dual-Glo luciferase assay Antiviral activity against SARS-CoV infected in HEK293T cells expressing human ACE2 assessed as inhibition of viral replication incubated for 2 days by Dual-Glo luciferase assay	[PMID: 33486200]
HeLa	CC₅₀	> 10 μM Compound: K11777	Cytotoxicity against human HeLa cells by Alamar blue assay Cytotoxicity against human HeLa cells by Alamar blue assay	[PMID: 34378914]
J774.1	CC₅₀	41 μM Compound: K11777	Cytotoxicity against mouse J774.1 cells by Alamar blue assay Cytotoxicity against mouse J774.1 cells by Alamar blue assay	[PMID: 34378914]
J774.1	CC₅₀	41 μM Compound: K11777	Cytotoxicity against mouse J774.1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay Cytotoxicity against mouse J774.1 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 48 hrs by MTT assay	[PMID: 35597010]
NHDF	CC₅₀	60 μM Compound: K11777	Cytotoxicity against HDF cells assessed as reduction in cell viability measured after 48 hrs by resazurin dye based fluorescence assay Cytotoxicity against HDF cells assessed as reduction in cell viability measured after 48 hrs by resazurin dye based fluorescence assay	[PMID: 32125159]
Vero	CC₅₀	> 10 μM Compound: 21; K11777	Cytotoxicity against african green monkey Vero cells incubated for 3 days Cytotoxicity against african green monkey Vero cells incubated for 3 days	[PMID: 32539378]

体外研究
(In Vitro)

K777 (K11777) 可以抑制由其他病毒包膜蛋白驱动的进入，包括带有冠状病毒尖峰的基于 HIV 的假型病毒（SARS-CoV、HCoV-229E、NL63、MERS-CoV）或来自丝状病毒（EBOV、SUDV、TAFV、RESTV）的糖蛋白 , BEBOV 和 MARV)。
K777 抑制 SARS-CoV、HCoV-229E、NL63、MERS-CoV、EBOV、SUDV、TAFV、RESTV、BEBOV、MARV 和 Nipah 假病毒进入，IC₅₀ 值为 0.68 nM、1.48 nM、6.78 分别为 nM、46.12 nM、0.87 nM、1.14 nM、2.26 nM、3.37 nM、5.91 nM、1.9 nM 和 0.42 nM。
相反，100 nM K777 不抑制甲病毒 (CHIKV)、弹状病毒 (VSV)、黄病毒 (HCV)、逆转录病毒 MLV-A 和 XMRV 或两种沙粒病毒、拉沙病毒和胡宁病毒的包膜糖蛋白介导的感染^[1]。
单独的 K777 表现出高达 70% 的 229E-S 介导的转导抑制。同时使用卡莫司他和 K777 可将抑制率提高至约 90%。使用表达内源性 TMPRSS2 和组织蛋白酶的人肠上皮细胞系 Caco-2 获得了类似的抑制模式^[1]。
K777 在 Hut78 细胞中抑制 CCL17 结合和 CCL17 诱导的趋化性（IC₅₀ 分别为 57 nM 和 8.9 nM）。即使存在高 10 倍浓度的 CCL17，K777 介导的趋化性抑制作用也是有效的。
K777 诱导 CCR4 内化，细胞表面 CCR4 减少约 50%。 K777 不抑制 CXCR4 诱导的趋化作用或内化作用，并且自身不引起 Ca²⁺ 动员^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

K777 (K11777；35-105 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 10 天；C57BL/6 IFN-γR-KO 小鼠) 处理可使小鼠免于其他致命感染^[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 IFN-γR-KO mice (6-8 weeks of age) injected with Cryptosporidium parvum^[4]
Dosage:	35 mg/kg, 70 mg/kg, and 105 mg/kg
Administration:	Oral administration; twice a day; for 10 days
Result:	Rescued mice from otherwise lethal infections.

分子量

574.73

Formula

C₃₂H₃₈N₄O₄S

CAS 号

233277-99-1

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (173.99 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7399 mL	8.6997 mL	17.3995 mL
5 mM	0.3480 mL	1.7399 mL	3.4799 mL
10 mM	0.1740 mL	0.8700 mL	1.7399 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.35 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

选择批次：

Data Sheet (655 KB) SDS (251 KB)

COA (287 KB) HNMR (260 KB) LCMS (88 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Zhou Y, et al. Protease inhibitors targeting coronavirus and filovirus entry. Antiviral Res. 2015 Apr;116:76-84. [Content Brief]

[2]. Jacobsen W, et al. In vitro evaluation of the disposition of A novel cysteine protease inhibitor. Drug Metab Dispos. 2000 Nov;28(11):1343-51. [Content Brief]

[3]. Sato T, et al. Internalization of CCR4 and inhibition of chemotaxis by K777, a potent and selective CCR4 antagonist. Pharmacology. 2013;91(5-6):305-13. [Content Brief]

[4]. Ndao M, et al. A cysteine protease inhibitor rescues mice from a lethal Cryptosporidium parvum infection. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Dec;57(12):6063-73. [Content Brief]

K777 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	1.7399 mL	8.6997 mL	17.3995 mL	43.4987 mL
	5 mM	0.3480 mL	1.7399 mL	3.4799 mL	8.6997 mL
	10 mM	0.1740 mL	0.8700 mL	1.7399 mL	4.3499 mL
	15 mM	0.1160 mL	0.5800 mL	1.1600 mL	2.8999 mL
	20 mM	0.0870 mL	0.4350 mL	0.8700 mL	2.1749 mL
	25 mM	0.0696 mL	0.3480 mL	0.6960 mL	1.7399 mL
	30 mM	0.0580 mL	0.2900 mL	0.5800 mL	1.4500 mL
	40 mM	0.0435 mL	0.2175 mL	0.4350 mL	1.0875 mL
	50 mM	0.0348 mL	0.1740 mL	0.3480 mL	0.8700 mL
	60 mM	0.0290 mL	0.1450 mL	0.2900 mL	0.7250 mL
	80 mM	0.0217 mL	0.1087 mL	0.2175 mL	0.5437 mL
	100 mM	0.0174 mL	0.0870 mL	0.1740 mL	0.4350 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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