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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147193

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
    Nampt-IN-10 TFA
  • HY-160211

    Hippo (MST) Cancer
    JA310 是一种高选择性的 MST3 激酶抑制剂。JA310 对 MST3 具有高细胞效力,EC50 值为 106 nM。
    JA310
  • HY-N4208

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性,对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。
    Taccalonolide AJ
  • HY-103453

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    (R)-DPN (compound 3) 是一种选择性 ERβ 配体,对于 ERα 和 ERβ 的EC50s 分别为 2.9 和 0.8 nM。(R)-DPN 对 ERβ 比 ERα 显示出非常高的亲和力和效力偏好。(R)-DPN 对 HEC-1 和 U2OS 细胞具有细胞毒性,EC50s 分别为 286、205 nM。
    (R)-DPN
  • HY-154839

    c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 10 (compound 17) 是 c-myc 的抑制剂,表现出一定的的细胞效力,与甲基化的morpholine氮的通透性增加一致。
    c-Myc inhibitor 10
  • HY-124317

    Fluorescent Dye Others
    PF-06649283是一种药物,具有潜在的细胞内活性。PF-06649283的作用可能受到细胞代谢、蛋白质间相互作用、翻译后修饰和不对称的细胞内定位等因素的影响。PF-06649283在细胞水平的效力可能相较于重组酶表现出不同的活性,这种差异是药物发现过程中需要考量的因素。PF-06649283的细胞内效力的增加可能会对该药物作为探针或药物的开发至关重要。
    PF-06649283
  • HY-169199

    MAP4K Cancer
    BAY-405 (compund 38) 是 MAP4K1 抑制剂,在生化和细胞实验中表现出纳摩尔效能,并在口服给药后获得体内暴露。
    BAY-405
  • HY-151134

    HBV Infection
    HBV-IN-25 是一种高效的新型 HBV cccDNA 还原剂,具有口服活性。HBV-IN-25 具有抗 HBeAg 和抗 HBV 活性,IC50 值分别为 0.58 μM 和 1.15 μM。HBV-IN-25 水溶性好 (LYSA>452 μg/mL), PK 性能好,无细胞毒性。
    HBV-IN-25
  • HY-155813

    SARS-CoV Infection
    MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。
    MPI60
  • HY-145884

    Btk Inflammation/Immunology
    BTK-IN-8 是一种有效的选择性外周共价 BTK 抑制剂 (IC50=0.22 nM; Kd=0.91 nM)。BTK-IN-8 具有良好的全血 CD69 细胞效力 (IC50=0.029 µM)。
    BTK-IN-8
  • HY-147656

    ATTECs NAMPT Autophagy Cancer
    NAMPT degrader-1 (Compound A3),是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC),是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-147193A

    NAMPT Cancer
    Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
    Nampt-IN-10 trihydrochloride
  • HY-138568

    MAP4K Inflammation/Immunology
    HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
    HPK1-IN-3
  • HY-145270

    ELOVL Metabolic Disease
    ELOVL1-IN-2 是超长链脂肪酸 1 (ELOVL1) 酶抑制剂的延长,ELOVL1-IN-2 在初级细胞试验中显示出弱 ELOVL1 抑制 (IC50=21 μM) 和中等效力 (HEK293 C26 IC50=6.7 μM)。
    ELOVL1-IN-2
  • HY-122882
    HOIPIN-8
    1 篇文献验证

    E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
    HOIPIN-8
  • HY-111790
    M3258
    1 篇文献验证

    Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-15334

    VEGFR Cancer
    CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力(IC50 为 8 nM),对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶(VEGF-R2/KDR) 的 IC50 为 4 nM,并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
    CEP-5214

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