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competitive noncovalent inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117043
    GRL0617
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    		 Deubiquitinase SARS-CoV Infection
    GRL0617 是一种选择性的，竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM，Ki 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用，其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
    GRL0617
  • HY-133130
    JNJ-42226314

    		MAGL Neurological Disease
    JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
    JNJ-42226314
  • HY-155108B
    OATD-02 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Arginase Cancer
    OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02 hydrochloride
  • HY-137191
    CH7233163

    		EGFR Cancer
    CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
    CH7233163
  • HY-10243
    Vaniprevir

    MK-7009

    		 HCV HCV Protease Infection
    伐尼瑞韦 Vaniprevir (MK-7009) 是非共价的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂。
    Vaniprevir
  • HY-149929
    EBL-3183

    		Beta-lactamase Bacterial Infection
    EBL-3183 是一种吲哚-2-羧酸盐，是一种有效的金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂。 EBL-3183 是可逆结合的、非共价的、竞争性的 NDM-1 抑制剂，pIC50 为 7.7。
    EBL-3183
  • HY-156029
    IA1-8H2

    		Others Cancer
    IA1-8H2 是 PHPT1 的非共价、非竞争性抑制剂 (IC50: 3.4 μM)。IA1-8H2 可用于肺癌、肝癌、肾癌等癌症的研究。
    IA1-8H2
  • HY-155108
    OATD-02

    		Arginase Cancer
    OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50s 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02

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