1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. MAGL

MAGL (单酰甘油酯酶)

Monoacylglycerol lipase

单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 是一种丝氨酸水解酶,在催化单酰甘油水解为甘油和脂肪酸的过程中起着至关重要的作用。MAGL 通过将丰富的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油降解为花生四烯酸(前列腺素和其他炎症介质的前体),将内源性大麻素和二十烷酸系统连接在一起。

MAGL 在脂质信号传导中起着关键作用:i) 它是控制 2-AG 水平的主要酶,2-AG 是一种具有各种神经保护作用的重要脂质;ii) MAGL 失活会导致脑内 2-AG 水平升高和 AA(促炎前列腺素的关键前体)水平降低,从而减少神经炎症; iii) MAGL 调节侵袭性癌细胞中的游离脂肪酸 (FFA) 水平,这种 MAGL 促进的脂肪酸网络驱动多种促肿瘤信号通路。MAGL 正在成为各种疾病的有希望的药物靶点。

Monoacylglycerol lipase (MAGL) is a serine hydrolase that plays a crucial role catalysing the hydrolysis of monoglycerides into glycerol and fatty acids. MAGL links the endocannabinoid and eicosanoid systems together by degradation of the abundant endocannabinoid 2-arachidaoylglycerol into arachidonic acid, the precursor of prostaglandins and other inflammatory mediators.

MAGL plays a critical role in lipid signalling: i) it is the major enzyme that controls the levels of 2-AG, an important lipid with various neuroprotective effects; ii) inactivation of MAGL induces an elevation in brain levels of 2-AG and a reduction of AA, a key precursor of pro-inflammatory prostaglandins, resulting in the reduction of neuroinflammation; iii) MAGL regulates the levels of free fatty acids (FFAs) in aggressive cancer cells, and this MAGL-promoted fatty acid network drives a number of pro-tumorigenic signalling pathways. MAGL is emerging as a promising drug target for various diseases.

MAGL 相关产品 (68):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15249
    JZL 184 Inhibitor 99.46%
    JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
    JZL 184
  • HY-117632
    Elcubragistat Inhibitor 99.96%
    Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效,选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 14 nM。
    Elcubragistat
  • HY-119283
    MAGL-IN-5 Inhibitor 99.73%
    MAGL-IN-5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH),其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。
    MAGL-IN-5
  • HY-142161
    ABD957 Inhibitor 99.46%
    ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂,抑制 IC50IC50 为 0.21 µM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。
    ABD957
  • HY-114157
    DO-264 Inhibitor 99.96%
    DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。
    DO-264
  • HY-168032
    MAGL-IN-18 Inhibitor
    MAGL-IN-18 (compound 118) 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的抑制剂,其 IC50 为 0.03 nM。
    MAGL-IN-18
  • HY-116793R
    Dimepiperate (Standard)

    哌草丹 (Standard)

    Dimepiperate (Standard)是 Dimepiperate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dimepiperate (MY 93) 是一种硫代氨基甲酸酯 (TC) 农药杀虫剂。 Dimepiperate 对抑制 ABHD6 具有潜在的脱靶效应。
    Dimepiperate (Standard)
  • HY-117474
    MJN110 Inhibitor 99.49%
    MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用,具有很强的抗痛觉过敏活性。
    MJN110
  • HY-15250
    JZL195 Inhibitor 99.75%
    JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂,IC50s 分别为 2 和 4 nM。
    JZL195
  • HY-100337
    WWL70 Inhibitor 99.95%
    WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,其 IC50 值为 70 nM。
    WWL70
  • HY-18540
    KT109 Inhibitor 99.82%
    KT109 是一种有效的,选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂,IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
    KT109
  • HY-133130
    JNJ-42226314 Inhibitor 99.47%
    JNJ-42226314 是一种竞争性,高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG),在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
    JNJ-42226314
  • HY-N0313
    Euphol

    大戟二烯醇

    Inhibitor 99.01%
    Euphol 是一种四环三萜醇,是从 Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的,具有抗炎和免疫调节作用,具有口服活性。 Euphol 通过一种可逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的活性,IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制可调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。
    Euphol
  • HY-116141
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate ≥98.0%
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物,也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解,生成花生四烯酸 (AA;HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC;HY-N0573),7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate
  • HY-18977
    KML29 Inhibitor 99.64%
    KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂,其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
    KML29
  • HY-12332
    JW 642 Inhibitor 99.90%
    JW 642是一高效MAGL抑制剂,对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
    JW 642
  • HY-120177
    KT182 Inhibitor 99.93%
    KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。
    KT182
  • HY-120215
    KT203 Inhibitor 99.86%
    KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。
    KT203
  • HY-116895
    JJH260 Inhibitor 98.05%
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂,可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性,IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-101457
    JZP-430 Inhibitor 99.74%
    JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
    JZP-430