2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. MAGL
  5. MAGL抑制剂

MAGL抑制剂

MAGL抑制剂 (62):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15249
    JZL 184 Inhibitor 99.46%
    JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
  • HY-117632
    Elcubragistat Inhibitor 99.96%
    Elcubragistat (ABX-1431) 是一种高效，选择性和口服可用的 CNS-渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 14 nM。
  • HY-119283
    MAGL-IN-5 Inhibitor 99.73%
    MAGL-IN-5 (CAY10499) 是一种非选择性脂肪酶抑制剂，对于重组人单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 、激素敏感脂肪酶 (HSL) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)，其 IC50 值分别为 144、90 和 14 nM。
  • HY-142161
    ABD957 Inhibitor 99.46%
    ABD957 是一种有效和选择性的去棕榈酰酶 ABHD17 家族的共价抑制剂，抑制 IC50 的 IC50 为 0.21 µM。ABD957 可以阻断 N-Ras 信号传导和 NRAS 突变 AML 细胞的生长。
  • HY-114157
    DO-264 Inhibitor 99.96%
    DO-264 是一个具有体内活性的、自水解酶结构域 12 (ABHD12) 的抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。
  • HY-168032
    MAGL-IN-18 Inhibitor
    MAGL-IN-18 (compound 118) 是一种有效的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的抑制剂，其 IC50 为 0.03 nM。
  • HY-124378
    MAGL-IN-17 Inhibitor
    MAGL-IN-17 (Compound ) 是 MAGL 的抑制剂，Ki 为 0.4 μM。MAGL-IN-17 抑制小鼠 MAGL 和大鼠 MAGL，IC50 分别为 0.18 和 0.24 μM。MAGL-IN-17 在小鼠实验性自身免疫性脑炎模型中表现出抗炎活性。
  • HY-163733
    AKU-005 Inhibitor
    AKU-005 是一种 FAAH 和 MAGL 双重抑制剂，对大鼠和人类 FAAH 的 IC50 值分别为 63, 389 nM。AKU-005 具有研究三叉神经痛觉过敏的潜力。
  • HY-117474
    MJN110 Inhibitor 99.49%
    MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用，具有很强的抗痛觉过敏活性。
  • HY-15250
    JZL195 Inhibitor 99.75%
    JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂，IC50s 分别为 2 和 4 nM。
  • HY-100337
    WWL70 Inhibitor 99.95%
    WWL70 是一个选择性的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，其 IC50 值为 70 nM。
  • HY-18540
    KT109 Inhibitor 99.82%
    KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
  • HY-133130
    JNJ-42226314 Inhibitor 99.47%
    JNJ-42226314 是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
  • HY-N0313
    Euphol

    大戟二烯醇

    		Inhibitor 99.01%
    Euphol 是一种四环三萜醇，是从 Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的，具有抗炎和免疫调节作用，具有口服活性。 Euphol 通过一种可逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的活性，IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制可调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。
  • HY-18977
    KML29 Inhibitor 99.64%
    KML29 是高度选择性的、具有口服活性的、不可逆的 MAGL 抑制剂，其对小鼠、大鼠和人的IC50 值分别为15 nM、43 nM 和 5.9 nM。KML29对FAAH在内的其他中心和外周丝氨酸水解酶的交叉反应极小。
  • HY-12332
    JW 642 Inhibitor 99.90%
    JW 642是一高效MAGL抑制剂，对小鼠、大鼠和人源脑细胞膜上MAGL的IC50值分别为7.6nM、14nM和3.7nM。
  • HY-120177
    KT182 Inhibitor 99.93%
    KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。
  • HY-120215
    KT203 Inhibitor 99.86%
    KT203 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂，其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.31 nM。
  • HY-116895
    JJH260 Inhibitor 98.05%
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂，可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性，IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
  • HY-101457
    JZP-430 Inhibitor 99.74%
    JZP-430 是一种有效的、高度选择性的、不可逆的 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂，靶向抑制人类 ABHD6 的 IC50 值为 44 nM。
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