2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. MAGL
  4. MAGL-IN-1

MAGL-IN-1 是一种有效，选择性，可逆和竞争性的 MAGL 抑制剂，IC50 值为 80 nM。MAGL-IN-1 对人乳腺癌，结肠直肠癌和卵巢癌细胞具有抗增殖作用。MAGL-IN-1 在体内和体外均可阻断 MAGL。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MAGL-IN-1 Chemical Structure

MAGL-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 2324160-91-8

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MAGL-IN-1 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MAGL-IN-1 is a potent, selective, reversible and competitive inhibitor of MAGL, with an IC50 of 80 nM. MAGL-IN-1 exhibits anti-proliferative effects against human breast, colorectal, and ovarian cancer cells. MAGL-IN-1 blocks MAGL in cell-based as well as in vivo assays[1].

IC50 & Target

IC50: 80 nM (MAGL)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
Caov-3 cell line IC50
25 μM
Compound: 23
Growth inhibition of human Caov3 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
Growth inhibition of human Caov3 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30715876]
HCT-116 IC50
21 μM
Compound: 23
Growth inhibition of human HCT116 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
Growth inhibition of human HCT116 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30715876]
HEK293 IC50
> 10 μM
Compound: 23
Inhibition of human ABHD6 expressed in HEK293 cell homogenates pre-incubated for 30 mins in presence of [1,2,3-3H]2-OG by liquid scintillation spectroscopy
Inhibition of human ABHD6 expressed in HEK293 cell homogenates pre-incubated for 30 mins in presence of [1,2,3-3H]2-OG by liquid scintillation spectroscopy
[PMID: 30715876]
HEK293 IC50
> 10 μM
Compound: 23
Inhibition of human ABHD12 expressed in HEK293 cell homogenates pre-incubated for 30 mins in presence of [1,2,3-3H]2-OG by liquid scintillation spectroscopy
Inhibition of human ABHD12 expressed in HEK293 cell homogenates pre-incubated for 30 mins in presence of [1,2,3-3H]2-OG by liquid scintillation spectroscopy
[PMID: 30715876]
MDA-MB-231 IC50
7.9 μM
Compound: 23
Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30715876]
MRC5 IC50
> 100 μM
Compound: 23
Growth inhibition of human MRC5 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
Growth inhibition of human MRC5 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30715876]
OVCAR-3 IC50
57 μM
Compound: 23
Growth inhibition of human OVCAR3 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
Growth inhibition of human OVCAR3 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30715876]
SK-OV-3 IC50
15 μM
Compound: 23
Growth inhibition of human SKOV3 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
Growth inhibition of human SKOV3 cells after 96 hrs by celltiter-glo assay
[PMID: 30715876]
体外研究
(In Vitro)

MAGL-IN-1 (Compound 23) (0.02 -200 μM；96 小时) 在所有测试的癌细胞系中产生明显的细胞活力抑制，IC50 范围为 7.9 至 57 μM[1]。
MAGL-IN-1 (0.125-1 μM；30 分钟) 与 4-硝基苯乙酸盐竞争性结合 MAGL，Ki 为39 nM[1]。
MAGL-IN-1 (10 μM；90 分钟) 在 10 μM[1]。
MAGL-IN-1 (1 nM-100 μM；15 分钟) 抑制[3H]2-油酰甘油 (2-OG) 在 U937 细胞中以浓度依赖性方式水解，IC50 为 193 nM[1]。
MAGL-IN-1 (0.01-30 μM；15 分钟) 在小鼠脑膜制剂中以浓度依赖性方式抑制 2-OG 水解，IC50 为 2.1 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MAGL-IN-1 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: HCT116, MDA-MB-231, CAOV3, OVCAR3, SKOV3, and MRC5 cells
Concentration: 0.02-200 μM
Incubation Time: 96 hours
Result: Inhibited the growth of human breast MDA-MB-231, colorectal HCT116, and ovarian CAOV3, OVCAR3, and SKOV3 cancer cells, with IC50s of 7.9, 21, 25, 57, and 15 μM, respectively.
Was inactive against MRC5 (IC50>100 μM).
体内研究
(In Vivo)

MAGL (Compound 23) (50 mg/kg；单次 ip) 增加血浆和大脑中的 2-AG 水平，并且不改变小鼠血浆和大脑中的花生四烯酸 (AEA)、花生四烯酸和前列腺素水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL6 mice, 8-10 weeks old[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once
Result: Increased 2-AG levels in the brain and plasma.
分子量

369.43

Formula

C22H24FNO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (169.18 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7069 mL 13.5344 mL 27.0687 mL
5 mM 0.5414 mL 2.7069 mL 5.4137 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.63 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

MAGL-IN-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7069 mL 13.5344 mL 27.0687 mL 67.6718 mL
5 mM 0.5414 mL 2.7069 mL 5.4137 mL 13.5344 mL
10 mM 0.2707 mL 1.3534 mL 2.7069 mL 6.7672 mL
15 mM 0.1805 mL 0.9023 mL 1.8046 mL 4.5115 mL
20 mM 0.1353 mL 0.6767 mL 1.3534 mL 3.3836 mL
25 mM 0.1083 mL 0.5414 mL 1.0827 mL 2.7069 mL
30 mM 0.0902 mL 0.4511 mL 0.9023 mL 2.2557 mL
40 mM 0.0677 mL 0.3384 mL 0.6767 mL 1.6918 mL
50 mM 0.0541 mL 0.2707 mL 0.5414 mL 1.3534 mL
60 mM 0.0451 mL 0.2256 mL 0.4511 mL 1.1279 mL
80 mM 0.0338 mL 0.1692 mL 0.3384 mL 0.8459 mL
100 mM 0.0271 mL 0.1353 mL 0.2707 mL 0.6767 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MAGL-IN-12324160-91-8MAGLMonoacylglycerol lipaseanti-proliferativebreastcolorectalovariancancermonoacylglycerollipaseInhibitorinhibitorinhibit

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