2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. MAGL
  4. JZL 184

JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。

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JZL 184 Chemical Structure

JZL 184 Chemical Structure

CAS No. : 1101854-58-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥567
In-stock
1 mg ￥160
In-stock
5 mg ￥321
In-stock
10 mg ￥515
In-stock
50 mg ￥1700
In-stock
100 mg ￥2890
In-stock
200 mg   询价  
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JZL 184 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JZL 184 is a potent, selective and irreversible MAGL inhibitor that blocks 2-Arachidonoylglycerol (2-AG) hydrolysis in brain membranes (IC50 of 8 nM). JZL 184 displays >300-fold selectivity for MAGL over FAAH[1][2].

IC50 & Target

IC50: 8 nM (2-Arachidonoylglycerol (2-AG) hydrolysis)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
COS-7 IC50
2 nM
Compound: JZL184
Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate
Inhibition of human MAGL expressed in COS7 cells using endogenous 2-AG substrate
[PMID: 22738638]
COS-7 IC50
4 nM
Compound: 6, JZL184
Inhibition of recombinant FAAH expressed in Cos7 cells after 30 mins by using anandamide as a substrate by LC-MS method
Inhibition of recombinant FAAH expressed in Cos7 cells after 30 mins by using anandamide as a substrate by LC-MS method
[PMID: 19029917]
COS-7 IC50
6 nM
Compound: 6, JZL184
Inhibition of recombinant MAGL expressed in Cos7 cells after 30 mins by using 2-AG as a substrate by LC-MS method
Inhibition of recombinant MAGL expressed in Cos7 cells after 30 mins by using 2-AG as a substrate by LC-MS method
[PMID: 19029917]
COS-7 IC50
8 nM
Compound: 3, JZL184
Inhibition of mouse recombinant MAGL expressed in african green monkey COS7 cells assessed as inhibition of 2-AG hydrolysis after 30 mins by LC-MS analysis
Inhibition of mouse recombinant MAGL expressed in african green monkey COS7 cells assessed as inhibition of 2-AG hydrolysis after 30 mins by LC-MS analysis
[PMID: 21982493]
体外研究
(In Vitro)

JZL 184 displays IC50 values of 8 nM and 4 μM for blockade of 2-AG and oleamide (FAAH substrate) hydrolysis in brain membranes, respectively. Comparable inhibitory effects are observed with recombinant MAGL and FAAH when expressed in COS7 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JZL 184 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

JZL 184 (4-40 mg/kg; intraperitoneal injection; once; C57Bl/6 mice) treatment produces a rapid and sustained blockade of brain 2-AG hydrolase activity in mice, resulting in 8-fold elevations in endogenous 2-AG levels that are maintained for at least 8 h. JZL 184-treated mice shows a remarkable array of CB1-dependent behavioral effects, including analgesia, hypomotility, and hypothermia[1].
? JZL 184 prolongs depolarization-induced suppression of excitation (DSE) in Purkinje neurons in cerebellar slices and DSE inhibition (DSI) in CA1 pyramidal neurons in hippocampal slices. JZL 184 produces greater enhancement of DSE/DSI in mouse neurons than that in rat neurons[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57Bl/6 mice (6-8 weeks old, 20-26 g)[1]
Dosage: 4 mg/kg, 8 mg/kg, 16 mg/kg, 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once
Result: Produced a rapid and sustained blockade of brain 2-AG hydrolase activity in mice, resulting in 8-fold elevations in endogenous 2-AG levels that were maintained for at least 8 h.
分子量

520.49

Formula

C27H24N2O9
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 35 mg/mL (67.24 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9213 mL 9.6063 mL 19.2127 mL
5 mM 0.3843 mL 1.9213 mL 3.8425 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.80 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.46%

COA (203 KB) HNMR (140 KB) RP-HPLC (247 KB) LCMS (234 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JZL 184 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9213 mL 9.6063 mL 19.2127 mL 48.0317 mL
5 mM 0.3843 mL 1.9213 mL 3.8425 mL 9.6063 mL
10 mM 0.1921 mL 0.9606 mL 1.9213 mL 4.8032 mL
15 mM 0.1281 mL 0.6404 mL 1.2808 mL 3.2021 mL
20 mM 0.0961 mL 0.4803 mL 0.9606 mL 2.4016 mL
25 mM 0.0769 mL 0.3843 mL 0.7685 mL 1.9213 mL
30 mM 0.0640 mL 0.3202 mL 0.6404 mL 1.6011 mL
40 mM 0.0480 mL 0.2402 mL 0.4803 mL 1.2008 mL
50 mM 0.0384 mL 0.1921 mL 0.3843 mL 0.9606 mL
60 mM 0.0320 mL 0.1601 mL 0.3202 mL 0.8005 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JZL 1841101854-58-3JZL184JZL-184MAGLMonoacylglycerol lipase2-ArachidonoylglycerolhydrolysisanalgesiaantinociceptiveneuronsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
JZL 184
目录号：
HY-15249
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