2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. DAGL MAGL
  4. KT109

KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。

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KT109 Chemical Structure

KT109 Chemical Structure

CAS No. : 1402612-55-8

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KT109 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KT109 is a potent and an isoform-selective inhibitor of diacylglycerol lipase-β (DAGLβ) with an IC50 of 42 nM. KT109 has ~60-fold selectivity for DAGLβ over DAGLα. KT109 shows inhibitory activity against PLA2G7 (IC50=1 µM). KT109 shows negligible activity against FAAH, MGLL, ABHD11, and cytosolic phospholipase A2 (cPLA2 or PLA2G4A). KT109 perturbs a lipid network involved in macrophage inflammatory responses and lowers 2-arachidonoylglycerol (2-AG), arachidonic acid and eicosanoids in mouse peritoneal macrophages[1].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK-293T IC50
2.3 μM
Compound: 1 racemic mixture 1:1; KT109
Inhibition of HT-01 probe binding to recombinant human DAGLalpha expressed in HEK293T cell membrane proteomes preincubated for 30 mins followed by HT-01 probe addition measured after 30 mins by gel-based competitive activity based protein profiling assay
Inhibition of HT-01 probe binding to recombinant human DAGLalpha expressed in HEK293T cell membrane proteomes preincubated for 30 mins followed by HT-01 probe addition measured after 30 mins by gel-based competitive activity based protein profiling assay
[PMID: 27992221]
体外研究
(In Vitro)

KT109 (Neuro 2A 中 0.1-100 nM，PC3 中 0.001-10 μM；4 小时) 可使 Neuro2A 和 PC3 细胞中的 DAGLβ失活，IC50 值分别为 14 nM 和 0.58 μM[1]。
KT109 (Neuro 2A 中 50 nM，PC3 中 100 nM，4 小时) 可显著降低 Neuro2A 和 PC3 细胞中的 2-AG (~90%) 和花生四烯酸 (AA)，并增加细胞中的 SAG[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KT109 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

KT109 (0.1-10 mg/kg；腹腔注射；4 小时) 可有效抑制小鼠体内的 DAGLβ，且具有良好的效力和选择性，仅与巨噬细胞中少量其他丝氨酸水解酶表现出交叉反应[1]。
KT109 (5 mg/kg；腹腔注射；4 小时) 可降低小鼠腹膜巨噬细胞中的 2-AG 以及花生四烯酸和二十烷酸。降低脂多糖刺激的巨噬细胞中分泌的 TNF-α 水平[1]。
KT109 (1.6-40 mg/kg；腹腔注射) 可逆转经脂多糖 (HY-D1056) (LPS） 诱导的C57BL/6J 小鼠爪子的异常性疼痛反应，但脑室内或鞘内注射 KT109 不会改变这种疼痛[2]。
重复注射 KT109 (40 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 6 天) 可防止C57BL/6J 小鼠中 LPS 诱导的异常性疼痛的表达，且无耐受性证据[2]。
KT109 可逆转 C57BL/6J 小鼠中慢性压迫性损伤 (CCI) (40 mg/kg) 和化疗诱导的神经性疼痛 (CINP) (1.6-40 mg/kg) 模型中的异常性疼痛，且无明显副作用[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: DAGL-β (-/-) and (+/+) on C57BL/6J mice (23-40 g) (injected with 2.5 μg LPS into the plantar surface of the right hind paw after the 5th dose.)[2]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.). once daily for 6 days
Result: Repeated administration prevented the expression of LPS-induced allodynia, without evidence of tolerance.
Animal Model: Daglb+/+, Daglb+/- and Daglb-/- mice on C57BI/6 and 129/SvEv mixture background were first treated intraperitoneally (i.p.) with 4% (w/v) thioglycollate 4 d before to induce recruitment of macrophages to the peritoneal cavity[1]
Dosage: 0.1, 0.5, 1, 5, 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.). 4 h
Result: Completely inactivated DAGLβ at doses as low as 0.5 mg/kg body weight. Also inhibited ABHD6.
Time-course studies revealed that produced complete inhibition of macrophage DAGLβ by 1 h after in vivo treatment, and this inhibition was maintained for > 16 h.
Animal Model: Pla2g4a+/+ and Pla2g4a-/- mice on a BALB/c background and Daglb+/+, Daglb+/- and Daglb-/- mice on C57BI/6 and 129/SvEv mixture background were first treated intraperitoneally (i.p.) with 4% (w/v) thioglycollate 4 d before to induce recruitment of macrophages to the peritoneal cavity[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.). 4 h
Result: Marked decreases in 2-AG content in macrophages.
Significant increases in the DAGLβ substrate SAG, and reductions in arachidonic acid and in the arachidonic acid-derived prostaglandins PGE2 and PGD2.
Significantly reduced secreted TNF-α levels in lipopolysaccharide-stimulated macrophages, and this suppressive effect was also observed in macrophages from Daglb−/− mice.
Animal Model: DAGL-β (-/-) and (+/+) on C57BL/6J mice (23-40 g)[2]
Dosage: 1.6, 2.5, 5, 20, 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.).
Result: Reversed LPS-induced allodynia in wild-type mice in a dose-dependent manner, but does not further alter the anti-allodynic phenotype in DAGL-β (-/-) mice.
分子量

422.52

Formula

C27H26N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (47.34 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3668 mL 11.8338 mL 23.6675 mL
5 mM 0.4734 mL 2.3668 mL 4.7335 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.92 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<80°C)

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

KT109 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3668 mL 11.8338 mL 23.6675 mL 59.1688 mL
5 mM 0.4734 mL 2.3668 mL 4.7335 mL 11.8338 mL
10 mM 0.2367 mL 1.1834 mL 2.3668 mL 5.9169 mL
15 mM 0.1578 mL 0.7889 mL 1.5778 mL 3.9446 mL
20 mM 0.1183 mL 0.5917 mL 1.1834 mL 2.9584 mL
25 mM 0.0947 mL 0.4734 mL 0.9467 mL 2.3668 mL
30 mM 0.0789 mL 0.3945 mL 0.7889 mL 1.9723 mL
40 mM 0.0592 mL 0.2958 mL 0.5917 mL 1.4792 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KT1091402612-55-8KT 109KT-109DAGLMAGLDiacylglycerol lipaseDAG lipaseDGLMonoacylglycerol lipasediacylglycerol lipase-βDAGLβDAGLαPLA2G7FAAHMGLLABHD11cytosolic phospholipase A2cPLA2PLA2G4Alipid networkmacrophage2-arachidonoylglycerol2-AGarachidonic acideicosanoidsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
KT109
目录号：
HY-18540
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