2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. DAGL

DAGL 

Diacylglycerol lipase; DAG lipase; DGL

Diacylglycerol lipase is an enzyme that catalyzes the hydrolysis of diacylglycerol, releasing a free fatty acid and monoacylglycerol. DAGLα and DAGLβ have been identified as the enzymes predominantly responsible for the biosynthesis of the endogenous signaling lipid, 2-arachidonoylglycerol (2-AG). 2-AG is the most abundant endocannabinoid found in tissues and activates the CB1 and CB2 G-protein-coupled receptors. Endocannabinoid signaling via these receptors is involved in core body temperature control, inflammation, appetite promotion, memory formation, mood and anxiety regulation, pain relief, addiction reward, neuron protection, and more.

DAGL 相关产品 (10):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-117771
    DO34 98.18%
    DO34 是一个强效的、选择性的、具有中枢活性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 抑制剂，其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM，对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
    DO34
  • HY-18540
    KT109 Inhibitor 99.82%
    KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
    KT109
  • HY-107416
    RHC 80267 Inhibitor 98.08%
    RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性，IC50 为 4 μM，从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
    RHC 80267
  • HY-18541
    KT172 Inhibitor ≥99.0%
    KT172 是一种 DAGLβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM。KT172 可用于代谢和炎症的研究。
    KT172
  • HY-18551
    DAGLβ-IN-1 98.22%
    DAGLβ-IN-1 是二酰基甘油脂肪酶 β ( DAGLβ) 抑制剂，能作为 DAGL 定制的活性探针的通用的中间体 。
    DAGLβ-IN-1
  • HY-112828
    LEI105 Inhibitor
    LEI105 是一种强效、高选择性且可逆的二酰基甘油脂肪酶-α (DAGL-α)/DAGL-β 双重抑制剂。LEI105 能够降低 Neuro2A 细胞中 2-花生四烯酰基甘油的水平。LEI105 还能够在小鼠海马切片模型中减弱大麻素 CB1 受体介导的短期突触可塑性。LEI105 有望用于肥胖，相关代谢疾病和神经炎症等疾病的研究。
    LEI105
  • HY-117771A
    DO34 analog 98.42%
    DO34 analog 是二酰基甘油脂肪酶 α (DAGLα) 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017096315 A1 中的化合物 100，DO34 analog 也是 DO34 的一个类似物。
    DO34 analog
  • HY-120851
    O-7460 Inhibitor
    O-7460 是一种有效和选择性的 DAGLα 抑制剂，IC50 值为 0.69 μM。O-7460 对单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 以及人 CB1 和 CB2 大麻素受体具有选择性。O-7460 可以降低 HFD 引起的 2-AG 水平上调。
    O-7460
  • HY-124314
    LEI-106 Inhibitor
    LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂，对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM，对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解，Ki 为 0.7 μM。
    LEI-106
  • HY-120171
    DH-376 Inhibitor
    DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂，对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。DH-376 可防止禁食诱导的小鼠重新进食。DH-376 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    DH-376
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