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  5. DAGL抑制剂

DAGL抑制剂

DAGL抑制剂 (7):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18540
    KT109 Inhibitor 99.82%
    KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
  • HY-107416
    RHC 80267 Inhibitor 98.08%
    RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性，IC50 为 4 μM，从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
  • HY-18541
    KT172 Inhibitor ≥99.0%
    KT172 是一种 DAGLβ 抑制剂，IC50 值为 11 nM。KT172 可用于代谢和炎症的研究。
  • HY-112828
    LEI105 Inhibitor
    LEI105 是一种强效、高选择性且可逆的二酰基甘油脂肪酶-α (DAGL-α)/DAGL-β 双重抑制剂。LEI105 能够降低 Neuro2A 细胞中 2-花生四烯酰基甘油的水平。LEI105 还能够在小鼠海马切片模型中减弱大麻素 CB1 受体介导的短期突触可塑性。LEI105 有望用于肥胖，相关代谢疾病和神经炎症等疾病的研究。
  • HY-120851
    O-7460 Inhibitor
    O-7460 是一种有效和选择性的 DAGLα 抑制剂，IC50 值为 0.69 μM。O-7460 对单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 以及人 CB1 和 CB2 大麻素受体具有选择性。O-7460 可以降低 HFD 引起的 2-AG 水平上调。
  • HY-124314
    LEI-106 Inhibitor
    LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α/ABHD6 抑制剂，对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM，对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解，Ki 为 0.7 μM。
  • HY-120171
    DH-376 Inhibitor
    DH-376 是一种有效的甘油二酯脂肪酶抑制剂，对 ABHD6 和 DAGLα 的 pIC50 值分别为 8.6 和 8.9。DH-376 可防止禁食诱导的小鼠重新进食。DH-376 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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