2. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. DAGL Acyltransferase mAChR COX Phospholipase
  4. RHC 80267

RHC 80267  (Synonyms: U-57908)

目录号: HY-107416 纯度: 98.08%
COA 产品使用指南 技术支持

RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性，IC50 为 4 μM，从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。

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RHC 80267 Chemical Structure

RHC 80267 Chemical Structure

CAS No. : 83654-05-1

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规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥400
In-stock
10 mg ￥680
In-stock
25 mg ￥1350
In-stock
50 mg ￥2200
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RHC 80267 相关抗体

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ACAT1 ACAT2 MGAT2 ACAT

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mAChR1 mAChR2 mAChR3 mAChR4 mAChR5

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COX COX-1 COX-2 COX-3

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Phospholipase A PLD Phospholipase C

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

RHC 80267 (U-57908) is a potent and selective inhibitor of diacylglycerol lipase (DAGL) (with IC50 of 4 μM in canine platelets). RHC-80267 inhibits cholinesterase activity with an IC50 of 4 μM, thereby enhancing the relaxation evoked by acetylcholine. RHC 80267 also inhibits COX and the hydrolysis of phosphatidylcholine (PC)[1][2][3][4].

IC50 & Target

IC50: 4 μM (Canine diacylglycerol lipase), 4 μM (Cholinesterase);
COX;
Phosphatidylcholine[1][3][4]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK-293T IC50
> 100 μM
Compound: RHC80267
Inhibition of recombinant ABHD12 transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
Inhibition of recombinant ABHD12 transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
[PMID: 18657971]
HEK-293T IC50
10 μM
Compound: RHC80267
Inhibition of recombinant KIAA1363 transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
Inhibition of recombinant KIAA1363 transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
[PMID: 18657971]
HEK-293T IC50
11 μM
Compound: RHC80267
Inhibition of recombinant PLA2g7 transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
Inhibition of recombinant PLA2g7 transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
[PMID: 18657971]
HEK-293T IC50
23 μM
Compound: RHC80267
Inhibition of recombinant BAT5 transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
Inhibition of recombinant BAT5 transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
[PMID: 18657971]
HEK-293T IC50
70 μM
Compound: RHC80267
Inhibition of recombinant FAAH transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
Inhibition of recombinant FAAH transfected in HEK293T cells by SDS-PAGE using rhodamine-tagged FP probe
[PMID: 18657971]
体外研究
(In Vitro)

RHC 80267 增强乙酰胆碱诱导的舒张作用可能是通过抑制胆碱酯酶引起的：(1) RHC 80267 不影响卡巴胆碱（carbachol）的反应，卡巴胆碱是乙酰胆碱的氨甲酰衍生物，其与乙酰胆碱的唯一区别是对胆碱酯酶水解具有耐受性；(2) RHC 80267 的作用可被胆碱酯酶抑制剂新斯的明 (neostigmine) 模仿，而在最大有效浓度的新斯的明存在下，RHC 80267 无额外作用。对脑匀浆中胆碱酯酶活性测定的结果证实，RHC 80267 在与增强乙酰胆碱舒张作用相同的浓度范围内 (1-10 μM) 抑制该酶的活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RHC 80267 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

RHC 80267 (40 μM) 在内皮依赖性机制下增强了 U46619 (一种血栓烷 A2 类似物) 在人肺动脉 (hPAs) 和大鼠肺动脉 (rPAs) 中，以及血管紧张素 II (ANG II) 在大鼠肺动脉 (rPAs) 中引起的收缩[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

394.51

Formula

C20H34N4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (63.37 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5348 mL 12.6740 mL 25.3479 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5348 mL 5.0696 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

RHC 80267 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5348 mL 12.6739 mL 25.3479 mL 63.3697 mL
5 mM 0.5070 mL 2.5348 mL 5.0696 mL 12.6739 mL
10 mM 0.2535 mL 1.2674 mL 2.5348 mL 6.3370 mL
15 mM 0.1690 mL 0.8449 mL 1.6899 mL 4.2246 mL
20 mM 0.1267 mL 0.6337 mL 1.2674 mL 3.1685 mL
25 mM 0.1014 mL 0.5070 mL 1.0139 mL 2.5348 mL
30 mM 0.0845 mL 0.4225 mL 0.8449 mL 2.1123 mL
40 mM 0.0634 mL 0.3168 mL 0.6337 mL 1.5842 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.5070 mL 1.2674 mL
60 mM 0.0422 mL 0.2112 mL 0.4225 mL 1.0562 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

RHC 8026783654-05-1U-57908RHC80267RHC-80267U57908U 57908DAGLAcyltransferasemAChRCOXPhospholipaseDiacylglycerol lipaseDAG lipaseDGLDiacylglycerol acyltransferaseDiglyceride acyltransferaseacyl-CoA:cholesterol acyltransferasemono- acylglycerol acyltransferaseMuscarinic acetylcholine receptorCyclooxygenasePlateletdiacylglycerollipasecaninephospholipaseratpulmonaryarteriesacetylcholineelaxationInhibitorinhibitorinhibit

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