1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. MAGL
  3. MJN110

MJN110 是一种口服有效且选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,对 hMAGL 和 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM。MJN110 可以产生阿片类活性分子保护作用,具有很强的抗痛觉过敏活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

MJN110 Chemical Structure

MJN110 Chemical Structure

CAS No. : 1438416-21-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥200
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥825
In-stock
25 mg ¥1740
In-stock
50 mg ¥2780
In-stock
100 mg ¥4435
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MJN110 is an orally active and selective monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with IC50s of 9.1 nM and 2.1 nM for hMAGL and 2-arachidonoylglycerol (2-AG), respectively[1]. MJN110 produces opioid-sparing effects and displays strong antihyperalgesic activity[2].

IC50 & Target

IC50: 9.1 nM (hMAGL) and 2.1 nM (2-AG)[1]

体外研究
(In Vitro)

MJN110 (0.01-1000 nM;4 小时) 具有主要丝氨酸水解酶靶标 hMAGL,其 IC50 约为 1 nM,选择性窗口比 ABHD6 和 LYPLA1/2 高 10 倍和 100 倍[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: Human-derived PC3 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 4 hours
Result: HMAGL acted as the primary serine hydrolase target with an IC50 of ~1 nM.
体内研究
(In Vivo)

MJN110 (i.p.; 0.0818 mg/kg; twice daily for 5.5 days) 以剂量依赖性方式逆转慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的机械异常性疼痛和热痛觉过敏。相应的 ED50 值 为 0.430 mg/kg[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6J mice ranged from 18 to 35 g[1]
Dosage: 0.0818 mg/kg
Administration: I.p.; twice daily for 5.5 days
Result: Reversed CCI-induced mechanical allodynia and thermal hyperalgesia in a dose-dependent manner.
分子量

462.33

Formula

C22H21Cl2N3O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (216.30 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1630 mL 10.8148 mL 21.6296 mL
5 mM 0.4326 mL 2.1630 mL 4.3259 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.49%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1630 mL 10.8148 mL 21.6296 mL 54.0739 mL
5 mM 0.4326 mL 2.1630 mL 4.3259 mL 10.8148 mL
10 mM 0.2163 mL 1.0815 mL 2.1630 mL 5.4074 mL
15 mM 0.1442 mL 0.7210 mL 1.4420 mL 3.6049 mL
20 mM 0.1081 mL 0.5407 mL 1.0815 mL 2.7037 mL
25 mM 0.0865 mL 0.4326 mL 0.8652 mL 2.1630 mL
30 mM 0.0721 mL 0.3605 mL 0.7210 mL 1.8025 mL
40 mM 0.0541 mL 0.2704 mL 0.5407 mL 1.3518 mL
50 mM 0.0433 mL 0.2163 mL 0.4326 mL 1.0815 mL
60 mM 0.0360 mL 0.1802 mL 0.3605 mL 0.9012 mL
80 mM 0.0270 mL 0.1352 mL 0.2704 mL 0.6759 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1081 mL 0.2163 mL 0.5407 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
MJN110
目录号:
HY-117474
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