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抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

7

荧光染料

3

生化试剂

3

多肽产品

1

MCE 试剂盒

4

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153797

    ADC Cytotoxin Antibiotic Bacterial Topoisomerase AMPK HIV HBV Apoptosis Autophagy Mitophagy Infection Cancer
    Dox-btn2 是 Doxorubicin (HY-15142A) 的生物素化衍生物,在 3'-NH2 与阿霉素的偶联点上有生物素标记。Dox-btn2 可用于细胞成像。Doxorubicin 主要积累在细胞核中,而 Dox-btn2 主要位于细胞质中。
    Dox-btn2
  • HY-113228
    Isocitric acid
    1 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    异柠檬酸 Isocitric acid 是存在于唾液和细胞细胞质中的内源代谢物,可用于研究阿尔茨海默氏症、路易体痴呆和缺氧 。
    Isocitric acid
  • HY-D1903

    Fluorescent Dye Others
    Fura Red AM 是一种荧光探针,可用于未分化细胞的细胞质中 [Ca(2+)] 分布的可视化。Fura Red AM 在 488 nm 激发波长下工作。
    Fura Red AM
  • HY-W341625

    Others Inflammation/Immunology
    D-乳糖基-β-1,1'N-月桂酰-D-赤型-鞘氨醇 Trihexosylceramide (d18:1/12:0) 是一种 Trihexosylceramide。在杂合子法布里病的肾组织中,肾小球上皮细胞的细胞质呈现泡沫状。经免疫染色鉴定,Trihexosylceramide 在肾小球上皮细胞中积累。
    Trihexosylceramide (d18:1/12:0)
  • HY-117070

    Fluorescent Dye Others
    TO-PRO-3 iodide 是一种高效的蓝色荧光染料,可以作为细胞示踪剂对细胞质进行染色。
    TO-PRO-3 iodide
  • HY-139646

    Fluorescent Dye Neurological Disease
    KMG-104 是一种高选择性荧光 Mg2+ 探针。KMG-104 被广泛应用,并显示 Mg2+ 在各种类型细胞的细胞质中流动情况。
    KMG-104
  • HY-P2818A

    Apase, Escherichia coli

    Endogenous Metabolite Others
    碱性磷酸酶, 大肠杆菌 Alkaline phosphatase, Escherichia coli 是一种细胞质糖蛋白,可催化碱性pH的磷酸单酯的水解。Alkaline phosphatase, Escherichia coli 可用于分子生物学和无酶分析。
    Alkaline phosphatase, Escherichia coli
  • HY-162500

    Fungal Infection
    Antifungal agent 99 是一种真菌琥珀酸脱氢酶 (SDH) 抑制剂。Antifungal agent 99 降低菌丝密度并显着增加菌丝胞质中的线粒体数。
    Antifungal agent 99
  • HY-W342930

    Acid Red 17

    Biochemical Assay Reagents Others
    波尔多红 Bordeaux Red (Acid Red 17),是氧化还原指示剂,可用于细胞质染色,如脾、睾丸和肝切片染色。Bordeaux Red 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
    Bordeaux Red
  • HY-D1083

    Fluorescent Dye Others
    7-Methoxycoumarin-3-carboxylic acid, SE 可用于合成亲水性染料化合物 12。Compound 12 在细胞内呈均匀分布,是测量细胞质粘度的合适探针。
    7-Methoxycoumarin-3-carboxylic acid, SE
  • HY-158420

    Autophagy Cancer
    STL001 是一种强效且选择性的 FOXM1 抑制剂。STL001 诱导核 FOXM1 易位至细胞质并促进其自噬降解。STL001 使人类癌症对广谱癌症疗法敏感。
    STL001
  • HY-A0158
    Diflorasone
    1 篇文献验证

    Others Inflammation/Immunology
    二氟拉松 Diflorasone 作为皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂,具有抗炎和免疫抑制特性。Diflorasone 通过细胞膜扩散进入细胞,并与细胞质中的糖皮质激素受体(GR) 结合。Diflorasone 用于湿疹、牛皮癣等皮肤病的研究。
    Diflorasone
  • HY-D2320

    Fluorescent Dye Others
    ER Flipper-TR 28 是一种带有小分子荧光基团的 Flipper 探针,可对内质网 (ER) 的膜张力进行成像。ER Flipper-TR 28 带有五氟苯基,还可与面向细胞质的 ER 表面上的蛋白质硫醇盐发生反应。
    ER Flipper-TR 28
  • HY-124712

    Bacterial Infection
    Divin,一种有效的铁螯合剂,是一种细菌细胞分裂 (bacterial cell division) 的有效抑制剂,对革兰氏阴性 (Gram-negative) 和革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有抑菌作用。Divin 破坏后期分裂蛋白的组装,减少分裂位点的肽聚糖重塑,并阻止细胞质的区室化。
    Divin
  • HY-N10458

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Asperbisabolane L 是一种倍半萜类化合物,通过抑制 NF-κB 活化途径发挥抗炎活性。Asperbisabolane L 抑制 NF-κB 从细胞质转移到细胞核。Asperbisabolane L 作用于 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,还抑制 NO 产生。
    Asperbisabolane L
  • HY-149490

    PKC Neurological Disease
    AJH-836 是 Munc13-1PKC ε/α 的激活剂 (Kd: 4.5 nM PKCα)。AJH-836 触发 Munc13-1 从细胞质易位到质膜。AJH-836 可用于神经退行性疾病研究。
    AJH-836
  • HY-156500

    ICMT Cancer
    ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
    ICMT-IN-1
  • HY-149705

    ICMT Cancer
    ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50=0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
    ICMT-IN-7
  • HY-100564A
    2',3'-cGAMP sodium
    10 篇以上引用文献

    2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium

    Endogenous Metabolite STING IFNAR Metabolic Disease
    2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。
    2',3'-cGAMP sodium
  • HY-100564
    2',3'-cGAMP
    10 篇以上引用文献

    2'-3'-cyclic GMP-AMP

    Endogenous Metabolite STING IFNAR Metabolic Disease
    2',3'-cGAMP (2'-3'-cyclic GMP-AMP) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP 以高亲和力结合 STING,是干扰素-β (IFNβ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。
    2',3'-cGAMP
  • HY-138540
    1-Dodecylimidazole
    1 篇文献验证

    N-Dodecylimidazole

    Fungal Cancer
    1-十二烷基咪唑 1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
    1-Dodecylimidazole
  • HY-141609

    Aryl Hydrocarbon Receptor Cancer
    AHR antagonist 5 free base 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR) 抑制剂。AHR antagonist 5 free base 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。AHR antagonist 5 free base 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶,并具有抗癌作用。
    AHR antagonist 5 free base
  • HY-A0158R

    Others Inflammation/Immunology
    二氟拉松(Standard) Diflorasone (Standard)是 Diflorasone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diflorasone 作为皮质类固醇激素受体 (corticosteroid hormone receptor) 激动剂,具有抗炎和免疫抑制特性。Diflorasone 通过细胞膜扩散进入细胞,并与细胞质中的糖皮质激素受体(GR) 结合。Diflorasone 用于湿疹、牛皮癣等皮肤病的研究。
    Diflorasone (Standard)
  • HY-106055

    HIV Inflammation/Immunology
    Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
    Murabutide
  • HY-159621

    ES5

    Others Endocrinology
    Endosidine 5 (ES5) 抑制 EPS (细胞外聚合物)分泌和细胞壁扩张。Endosidine 5 通过影响高尔基体改变 Penium margaritaceum 中 ECM(细胞外基质)物质的分泌。Endosidine 5 通过 Annexin A6 干扰内体循环,从而促进 mRNA 释放和表达到细胞质中。
    Endosidine 5
  • HY-B0402S

    1-Adamantanamine-d15; 1-Aminoadamantane-d15

    Influenza Virus Orthopoxvirus SARS-CoV Apoptosis Infection Neurological Disease Cancer
    金刚烷胺-d15 Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
    Amantadine-d15
  • HY-116044
    BCATc Inhibitor 2
    4 篇文献验证

    Others Neurological Disease
    BCATc Inhibitor 2 是一种选择性的分支链氨基转移酶 (BCAT) 抑制剂,可用于神经退行性疾病的研究。对 rBCATc,hBCATc 和 rBCATm 的 IC50 分别为 0.2 μM,0.8 μM 和 3.0 μM。BCATc 也叫 BCAT1,存在于细胞质基质中的亚型。
    BCATc Inhibitor 2
  • HY-D1738
    DAPI dilactate
    55 篇以上引用文献

    4',6-Diamidino-2-phenylindole dilactate

    Fluorescent Dye
    DAPI (dilactate) 是一种蓝色荧光染料,优先结合 dsDNA 并与小沟 AT 簇结合。DAPI (dilactate) 与 dsDNA 结合使荧光增强约 20 倍。DAPI (dilactate) 可用于识别细胞周期,可特异性染色细胞核,但不染色细胞质。DAPI (dilactate) 与DAPI (dihydrochloride) 形式相比更易溶于水。
    DAPI dilactate
  • HY-135849C

    Reactive Oxygen Species Cancer
    过氧化氢酶, 来源于里氏木霉 Catalase, trichoderma reesei 是一种过氧化氢酶,是体内催化过氧化氢 (H2O2) 分解为水 (H2O) 和氧气 (O2) 的关键酶。 Catalase 主要存在于过氧化物酶体中,能在细胞质与过氧化物酶体之间移动,从而保护细胞免受氧化损伤。Catalase 活性或表达异常与癌症发生与形成密切相关。
    Catalase, trichoderma reesei
  • HY-136830

    Adenosine-5'-diphosphoglucose disodium

    Biochemical Assay Reagents Others
    ADP-Glucose disodium 是一种直接前体,通过添加葡萄糖,用于生物合成植物、绿藻和蓝细菌中的储存多糖,以及某些细菌中的结构多糖。它用于通过质体中的直链淀粉合酶或淀粉合酶产生直链淀粉、支链淀粉、淀粉和其他多糖。 ADPG 通常在质体中产生,尽管它可以在某些草的细胞质中生物合成并通过膜结合转运蛋白导入质体。
    ADP-Glucose disodium
  • HY-P2742B

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    抗坏血酸氧化酶, 来源于枝顶孢霉属菌 Ascorbate oxidase, acremonium sp 是多铜蓝氧化酶家族的一员,在植物中主要以游离酶的形式存在于细胞质中或与细胞壁结合。Ascorbate oxidase, acremonium sp 具有催化抗坏血酸氧化为脱氢抗坏血酸的高活性,从而调节与植物生长、保护和发育相关的各种细胞过程。Ascorbate oxidase, acremonium sp 可用于检测过氧化氢。
    Ascorbate oxidase, acremonium sp
  • HY-116535B

    Parasite Infection
    DL-threo-PPMP 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase) 的抑制剂。DL-threo-PPMP 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
    DL-threo-PPMP
  • HY-18555
    TMPA
    2 篇文献验证

    Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A AMPK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TMPA 是一种具有高亲和力的 Nur77 拮抗剂,与 Nur77 结合导致 LKB1 在细胞质中释放和穿梭,以激活 AMPKα。TMPA 能有效地降低血糖,减轻 II 型 db/db、高脂饮食和链脲霉素诱导的糖尿病小鼠的胰岛素抵抗。TMPA 能减少人类 T 细胞的 RICD,也可用于癌症和 T 细胞凋亡失调的研究。
    TMPA
  • HY-116535A

    Parasite Infection
    DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
    DL-threo-PPMP hydrochloride
  • HY-D0367

    Calcofluor White M2R

    Fluorescent Dye Others
    Fluorescent brightener 28 是荧光增白剂,常用于纺织工业的浸轧工艺。Fluorescent brightener 28 能对纤维素等其他多糖进行染色,并且当质膜破裂时,Fluorescent brightener 28 还会对细胞质进行弱染色,对细胞核进行强染色。另外,Fluorescent brightener 28 可以用来测活细胞中的细胞内几丁质。Fluorescent Brightener 28 也是一种可见发光二极管 (LED) 光敏光引发剂,可用于自由基光聚合。
    Fluorescent Brightener 28
  • HY-W750459

    Fluorescent Dye Others
    Fluorescent brightener 28 (Technical Grade) 是荧光增白剂,常用于纺织工业的浸轧工艺。Fluorescent brightener 28 能对纤维素等其他多糖进行染色,并且当质膜破裂时,Fluorescent brightener 28 还会对细胞质进行弱染色,对细胞核进行强染色。另外,Fluorescent brightener 28 可以用来测活细胞中的细胞内几丁质。Fluorescent Brightener 28 也是一种可见发光二极管 (LED) 光敏光引发剂,可用于自由基光聚合。
    Fluorescent brightener 28 (Technical Grade)
  • HY-164102

    TNF Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
    TNF-α-IN-18
  • HY-D0079
    Dihydroethidium
    最多引用文献
    74 篇文献验证

    Hydroethidine; PD-MY 003

    Fluorescent Dye Others
    二氢乙锭 Dihydroethidium 又称为 DHE,是一种过氧化物指示剂。Dihydroethidium 可穿透细胞膜,形成荧光蛋白复合物,发出蓝色荧光。Dihydroethidium 进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。Dihydroethidium 产生固有的蓝色荧光,最大激发波长为 370 nm,最大发射波长为 420 nm;Dihydroethidium 脱氢后和 RNA 或 DNA 结合产生红色荧光,最大激发波长为 300 nm,最大发射波长为 610 nm,在实际观察时也可以使用 535 nm 作为激发波长。
    Dihydroethidium
  • HY-D0938
    CFDA-SE
    60 篇以上引用文献

    CFSE; 5(6)-Carboxyfluorescein diacetate succinimidyl ester; 5(6)-CFDA N-succinmidyl ester

    Fluorescent Dye Others
    5(6)-羧基二乙酸荧光素琥珀酰亚胺酯 CFDA-SE 是一种可穿透细胞膜的荧光染料,其能与胞内细胞骨架蛋白中的游离胺基反应,最终形成具有荧光的蛋白复合物。该染料进入细胞后主要定位于细胞膜、细胞质和细胞核,在细胞核的染色效果最强。CFDA-SE 染料可用于检测细胞增殖,CFDA-SE 可随着细胞的分裂增殖而被子代细胞均匀继承,其含量的衰减与细胞分裂次数成正比,该荧光信号可在 488 nm 的激发光下进行检测,并可通过流式细胞仪进行分析。
    CFDA-SE
  • HY-163896

    β-catenin Cancer
    β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达,抑制 GSK 3β 的磷酸化。β-Catenin modulator-7 促进 HCT-116 中 NO 的释放,抑制癌细胞 HCT-116 的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
    β-Catenin modulator-7
  • HY-N10009

    NF-κB TNF Receptor COX ERK p38 MAPK Sirtuin Inflammation/Immunology
    Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮,具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB) 从细胞质到细胞核的易位。由此,Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路,激活 NF-κB、MAPK p38ERK,并诱导 SIRT1 的表达。由此,Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
    Cudraflavone B
  • HY-118452

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 是一种芪。 cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导细胞色素c释放到细胞质。 cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 诱导的细胞凋亡与细胞色素 c 的线粒体释放有关。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene 也抑制微管蛋白聚合。cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-Hydroxystilbene 可用于白血病研究。
    cis-3,4',5-Trimethoxy-3'-hydroxystilbene
  • HY-135167

    CaMK Neurological Disease
    HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物,能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域,调节不同CaMKII池的信号传导,并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动,并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化,并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合,并具有良好的血脑屏障穿透能力。
    HOCPCA
  • HY-116716

    MicroRNA Cancer
    PIN1 inhibitor API-1 是一种特殊的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 抑制剂 (API-1),IC50 为 72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 直接特异性地与 Pin1 肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 结构域结合,并抑制 Pin1 顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 保留 pXPO5 的活性构象,恢复 pXPO5 将前 miRNA 从细胞核转运到细胞质的能力,从而上调抗癌 miRNA 的生物发生,抑制体外和体内肝癌的发生。
    PIN1 inhibitor API-1
  • HY-119009

    JAK STAT NF-κB Bcl-2 Family Cancer
    TM-233 是 JAK/STATNF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
    TM-233
  • HY-123189

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    LY 171859是一种D2受体激动剂,具有显著的还原酶活性。LY 171859在肝、肺和肾的细胞质中表现出酶活性,且在大鼠和人类血液中也含有显著的还原酶活性。LY 171859在豚鼠中的肝脏还原酶活性较高,其次是仓鼠、兔子、大鼠和小鼠。LY 171859的底物显示出5.6 μM的表观Km。LY 171859的还原反应依赖于NADPH,表观Km为14.8μM。LY 171859的还原产物中仅有NADPH的A侧氢被纳入。LY 171859的反应受到氰化物和硫醇试剂的抑制,苯巴比妥对大鼠并没有诱导其活性。
    LY 171859
  • HY-149010

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease
    NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
    NXPZ-2
  • HY-106024A

    ALT711 bromide

    Others Infection
    Alagebrium bromide是一种交联断裂剂,本研究探讨了高级糖基化终末产物(AGEs)在糖尿病肾病中调解蛋白激酶C(PKC)同种型表达的作用。在体外,高糖(25-mmol/l)环境中培养的血管平滑肌细胞与低糖(5-mmol/l)环境中的细胞相比,PKC-α的转位和表达增加。与aminoguanidine(AGE形成抑制剂)相比,ALT-711的共培养更有效地减轻了PKC-α的增加表达和转位。链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠随机分为不抑制、ALT-711抑制或aminoguanidine抑制。糖尿病引起了PKC-α以及-βI、-βII和-ε同种型的增加。ALT-711和aminoguanidine抑制,两者都能减轻肾脏AGE积累,消除了这些PKC表达的增加。然而,只有ALT-711减少了磷酸化PKC-α从细胞质到膜的转位。ALT-711抑制减轻了血管内皮生长因子(VEGF)和细胞外基质蛋白(纤维连接蛋白和层粘连蛋白)的表达,并与白蛋白尿减少相关。aminoguanidine对VEGF表达无影响,尽管观察到纤维连接蛋白和层粘连蛋白的减少。这些发现表明,AGEs在糖尿病肾病患者中是PKC激活,特别是PKC-α的重要刺激物,这可以被ALT-711直接抑制。
    Alagebrium bromide

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