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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W010410
    Oct-1-en-3-ol

    		Others Neurological Disease Metabolic Disease
    1-辛烯-3-醇 Oct-1-en-3-ol 是一种脂肪酸香精，是一种自我刺激的氧脂信使。Oct-1-en-3-ol 在植物细胞反应、植物-草食动物相互作用和植物-植物相互作用中充当信号分子。Oct-1-en-3-ol 通过破坏多巴胺处理导致多巴胺神经元变性。
    Oct-1-en-3-ol
  • HY-N0137
    Tetrahydropapaverine hydrochloride

    		Others Neurological Disease
    四氢罂粟碱盐酸盐 Tetrahydropapaverine hydrochloride 是四氢异喹啉类活性分子之一。Tetrahydropapaverine hydrochloride 对多巴胺神经元有神经毒性作用。
    Tetrahydropapaverine hydrochloride
  • HY-121685A
    Tipepidine hydrochloride

    		Potassium Channel Neurological Disease
    盐酸替比啶 Tipepidine hydrochloride 可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))，从而激活 VTA 多巴胺神经元， 对 IDA(GIRK) 的 IC50 为 7.0 μM。Tipepidine hydrochloride 是一种镇咳药，具有抗抑郁样作用。
    Tipepidine hydrochloride
  • HY-W008719
    MPP+ iodide
    10 篇以上引用文献

    		 Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
    MPP+ iodide
  • HY-124767
    SR 142948A

    		Others Neurological Disease
    SR 142948A 是一种非肽类神经肽神经肽素 (NT) 受体拮抗剂。SR 142948A 能够与神经肽素受体结合，特别是对 NT1 和 NT2 受体具有高亲和力。SR 142948A 主要用于研究神经肽素在神经递质系统，特别是多巴胺系统中的作用。
    SR 142948A
  • HY-N7063S1
    Nerol-d6

    		Mitochondrial Metabolism Fungal Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species Isotope-Labeled Compounds Infection
    橙花醇-d6 Nerol-d6 是氘代标记的 Oct-1-en-3-ol (HY-W010410)。Oct-1-en-3-ol 是一种脂肪酸香精，是一种自我刺激的氧脂信使。Oct-1-en-3-ol 在植物细胞反应、植物-草食动物相互作用和植物-植物相互作用中充当信号分子。Oct-1-en-3-ol 通过破坏多巴胺处理导致多巴胺神经元变性。
    Nerol-d6
  • HY-121685
    Tipepidine

    		Potassium Channel Neurological Disease
    替比啶 Tipepidine可逆地抑制多巴胺 D2 受体介导的 GIRK 电流 (IDA(GIRK))，从而激活 VTA 多巴胺神经元， 对 IDA(GIRK) 的 IC50 为 7.0 μM。Tipepidine是一种镇咳药，具有抗抑郁样作用。
    Tipepidine
  • HY-N0137A
    (R)-Tetrahydropapaverine hydrochloride

    		Others Neurological Disease
    R-四氢罂粟碱盐酸盐 (R)-Tetrahydropapaverine hydrochloride 是 Tetrahydropapaverine hydrochloride (HY-N0137) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Tetrahydropapaverine hydrochloride 是四氢异喹啉类活性分子之一。Tetrahydropapaverine hydrochloride 对多巴胺神经元有神经毒性作用。
    (R)-Tetrahydropapaverine hydrochloride
  • HY-138806
    PAQ

    		Others Neurological Disease
    PAQ (Compound 4c) 是一种喹喔啉衍生物。PAQ 是一种口服有效的神经保护剂，作用于多巴胺 (DA) 神经元并激活内质网 ryanodine 受体 (RyR) 通道，而不影响神经胶质细胞。
    PAQ
  • HY-W026109
    FTO-IN-12

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Neurological Disease
    FTO-IN-12 (Compound 2) 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 抑制剂，Kd 和 IC50 值分别 185 nM 和 1.46 μM。FTO-IN-12 可用于神经退行性疾病的研究。
    FTO-IN-12
  • HY-W008719S
    MPP+-d3(iodide)

    		Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
    MPP+-d3(iodide)
  • HY-121252
    Dopal

    		Endogenous Metabolite Reactive Oxygen Species α-synuclein Neurological Disease
    Dopal 是一种醛，在帕金森病中可通过多巴胺的酶促降解产生。Dopal 可产生活性氧，并引发 α-突触核蛋白的聚集。多巴胺可引发 α-突触核蛋白的积累并阻碍原代神经元中 α-突触核蛋白的清除。
    Dopal
  • HY-118706
    PD 118440

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PD 118440 是一种具有口服活性的多巴胺 (DA) 激动剂。PD 118440 具有明显的中枢神经系统作用，包括抑制纹状体 DA 合成，抑制 DA 神经元放电，并逆转 Reserpine (HY-N0480) 诱导的大鼠抑郁。
    PD 118440
  • HY-160019
    MTX115325

    		Deubiquitinase Mitophagy Neurological Disease
    MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20（USP30 底物）的泛素化 (EC50=32 nM)，增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
    MTX115325
  • HY-152171
    GZ-11608

    		Monoamine Transporter Neurological Disease
    GZ-11608 是一种有效的选择性囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 抑制剂，具有高亲和力 (Ki = 25 nM)。 GZ-11608 减少甲基苯丙胺诱导的大脑多巴胺能神经元突触小泡的多巴胺释放。GZ-11608具有快速的脑渗透性且无神经毒性。 GZ-11608可用于甲基苯丙胺使用障碍的研究。
    GZ-11608
  • HY-116451
    PF-04859989 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Others Neurological Disease
    PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
    PF-04859989 hydrochloride
  • HY-113967
    PF-04859989

    		Others Neurological Disease
    PF-04859989 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
    PF-04859989
  • HY-136390
    ML417

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    ML417 是一种选择性的，可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂，EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化，对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
    ML417
  • HY-B1081
    Oxidopamine hydrochloride
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    6-Hydroxydopamine Hydrochloride

    		 Dopamine Receptor Autophagy Mitophagy COX PGE synthase Interleukin Related p38 MAPK Apoptosis Caspase Neurological Disease Cancer
    6-羟基多巴胺盐酸盐 Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
    Oxidopamine hydrochloride
  • HY-B1081A
    Oxidopamine hydrobromide
    最多引用文献
    17 篇文献验证

    6-Hydroxydopamine hydrobromide; 6-OHDA hydrobromide

    		 Dopamine Receptor Autophagy Mitophagy COX PGE synthase Interleukin Related p38 MAPK Apoptosis Caspase Neurological Disease Cancer
    6-羟基多巴胺氢溴酸盐 Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
    Oxidopamine hydrobromide
  • HY-148502
    VU6019650

    		mAChR Neurological Disease
    VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑屏障穿透性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide (HY-101372A) 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。
    VU6019650
  • HY-160959
    AN317

    		nAChR Neurological Disease
    AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的选择性激动剂，对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺，增强黑质多巴胺能神经元活性，并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
    AN317
  • HY-10431G
    SB-431542

    		TGF-β Receptor Neurological Disease Cancer
    SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
    SB-431542
  • HY-15147G
    XAV-939

    		PARP Neurological Disease Cancer
    XAV-939 (GMP) 是 GMP 级别的 XAV-939 (HY-15147)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。XAV-939 是一种 tankyrase 抑制剂。
    XAV-939
  • HY-13409
    SB 242084
    4 篇文献验证

    		 5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
    SB 242084
  • HY-13409A
    SB 242084 dihydrochloride
    4 篇文献验证

    		 5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
    SB 242084 dihydrochloride
  • HY-13409B
    SB 242084 monohydrochloride

    		5-HT Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
    SB 242084 monohydrochloride
  • HY-B1311
    Proadifen hydrochloride
    1 篇文献验证

    SKF-525A; U-5446; RP-5171

    		 Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸普罗地芬 Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride
  • HY-B1311R
    Proadifen hydrochloride (Standard)

    		Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸普罗地芬 (Standard) Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride (Standard)
  • HY-136625
    LY134046

    		Others Neurological Disease
    LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶（NMT）的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠（SHR）中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化，而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生，并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而，在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响，如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品，并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外，急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明，LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用，且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046（40 mg/kg/天）导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制，从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间，SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此，慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭，SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点，因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前，而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
    LY134046

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