1. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy
  2. Mitophagy Deubiquitinase
  3. MTX115325

MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM),具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20(USP30 底物)的泛素化 (EC50=32 nM),增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。

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MTX115325 Chemical Structure

MTX115325 Chemical Structure

CAS No. : 2750895-97-5

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥9000
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生物活性

MTX115325 (Example 1) is an orally active, brain-penetrating USP30 inhibitor (IC50=12 nM) with neuroprotective activity. MTX115325 increases ubiquitination (EC50=32 nM) of the mitochondrial outer membrane protein TOM20 (a USP30 substrate), increasing mitophagy. MTX115325 prevents dopaminergic neuron loss and preserves striatal dopamine[1].

IC50 & Target

IC50: 12 nM (USP30)
EC50: 32 nM (TOM20, the outer mitochondrial membrane protein)[1]

体外研究
(In Vitro)

MTX115325 (37 nM-1 μM; 72 h) 在 SH-SY5Y 细胞中,表现出促进线粒体自噬的作用。[1]
MTX115325 (10 nM-1 μM; 90 min) 在 HeLa 细胞和 YFP-Parkin 过表达的 HeLa 细胞中都促进了 TOM20 的泛素化,抑制了 USP30 的活性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

MTX115325 (i.g.; 15 mg/kg和50 mg/kg; 每天两次,持续 10 周) 在 AAV-A53T-SNCA 小鼠模型中降低磷酸化 S129-αSyn 水平并降低 GFAP 染色的总面积,表明星形胶质细胞活化较低。[1]
MTX115325 (i.g.; 10 mg/kg; 单剂量) 表现出优异的口服生物利用度 (98%) 和良好的中枢神经系统渗透性,脑分配系数 (Kpu,u)) 约为0.4[1]
MTX115325 (i.g.; 单剂量) 在 15 mg/kg 时 Cmax 为 7546.9 ng/mL,在 50 mg/kg 时 Cmax 为 16374.3 ng/mL 。 50 mg/kg 给药时, 药物浓度始终高于 TOM20 泛素化的 EC50 以上[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: AAV-A53T-SNCA Mouse Model [1]
Dosage: 15 mg/kg and 50 mg/kg
Administration: i.g.; twice daily for 10 weeks
Result: Reduced the loss of dopaminergic neurons in the substantia nigra (SN) and preserved dopamine levels in the striatum.
Increased the percentage of tyrosine hydroxylase (TH)+ neurons.
分子量

348.36

Formula

C18H16N6O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (717.65 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8706 mL 14.3530 mL 28.7059 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8706 mL 5.7412 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.08%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8706 mL 14.3530 mL 28.7059 mL 71.7648 mL
5 mM 0.5741 mL 2.8706 mL 5.7412 mL 14.3530 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4353 mL 2.8706 mL 7.1765 mL
15 mM 0.1914 mL 0.9569 mL 1.9137 mL 4.7843 mL
20 mM 0.1435 mL 0.7176 mL 1.4353 mL 3.5882 mL
25 mM 0.1148 mL 0.5741 mL 1.1482 mL 2.8706 mL
30 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9569 mL 2.3922 mL
40 mM 0.0718 mL 0.3588 mL 0.7176 mL 1.7941 mL
50 mM 0.0574 mL 0.2871 mL 0.5741 mL 1.4353 mL
60 mM 0.0478 mL 0.2392 mL 0.4784 mL 1.1961 mL
80 mM 0.0359 mL 0.1794 mL 0.3588 mL 0.8971 mL
100 mM 0.0287 mL 0.1435 mL 0.2871 mL 0.7176 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
MTX115325
目录号:
HY-160019
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