2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. SB 242084

SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SB 242084 Chemical Structure

SB 242084 Chemical Structure

CAS No. : 181632-25-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
1 mg ￥454
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1250
In-stock
25 mg ￥1995
In-stock
50 mg ￥2960
In-stock
100 mg ￥4400
In-stock
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500 mg   询价  

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SB 242084 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SB 242084 is a selective, competitive and high-affinity (pKi=9.0) 5-HT2C receptor antagonist (crosses the blood-brain barrier). SB 242084 increases basal activity of dopaminergic neurons in the ventral tegmental area (VTA) of the midbrain and dopamine release in the vomeronasal nucleus. SB 242084 also increases mitochondrial gene expression and oxidative metabolism via 5-HT2A receptor. SB 242084 has good research potential in the negative symptoms of anxiety, depression and schizophrenia, as well as in acute organ damage[1][2][3].

IC50 & Target

5-HT2C Receptor

9.0 (pKi)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
U2OS IC50
0.33 nM
Compound: SB 242,084
Antagonist activity at recombinant human 5-HT2C expressed in human U2OS cells by pathhunter beta-arrestin assay
Antagonist activity at recombinant human 5-HT2C expressed in human U2OS cells by pathhunter beta-arrestin assay
[PMID: 32631554]
体外研究
(In Vitro)

SB 242084 (100 nM；45 分钟) 对 SH-SY5Y 细胞中人 5-HT2C 受体刺激的磷脂酰肌醇水解增加的 5-HT 具有拮抗作用[1]。
SB 242084 (1-100 Nm；24 小时) 增加 RPTC 中的 RPTC 呼吸和 PGC-1α mRNA 表达[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SB 242084 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SH-SY5Y cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 45 min
Result: Antagonized 5-HT induced concentration-related increase in PI hydrolysis.

RT-PCR[2]

Cell Line: RPTC cells
Concentration: 1-100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased FCCP-uncoupled respiration and PGC-1α mRNA expression.
体内研究
(In Vivo)

SB 242084 (0.1-1 mg/kg；腹腔注射；单次；预测试 20 分钟) 改善大鼠在社交互动测试中的行为[1]。
SB 242084 (5 mg/kg；腹腔注射；single；20 min pre-test) 改善 mCPP 诱导的大鼠吞咽不足[1]。
SB 242084 (5，10 mg/kg；腹腔注射；single) 增加大鼠伏隔核中基础透析液多巴胺 (DA) 和二羟基苯乙酸 (DOPAC) 的水平[3]。
SB 242084 (160-640 μg/kg；静脉注射；单次) 剂量-依赖性显著增加 VTA (腹侧被盖区) 多巴胺能神经元的基础放电率，并且体内同一区域的爆发活动也增强[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley (CD) rats[1].
Dosage: 0.1-1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single; 20 min pre-test
Result: Significantly increased the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliartest box.
Animal Model: Male Sprague-Dawley (CD) rats(mCPP-induced hypophagia model)[1].
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single; 20 min pre-test
Result: Significantly reduced the amount of food consumed by 23 h food-deprivedrats over a 1hr test period from the time of food presentation.
Animal Model: Rats[2].
Dosage: 5, 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single
Result: Significantly increased basal dialysate dopamine (DA) and dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) in the nucleus accumbens.
分子量

394.85

Formula

C21H19ClN4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 44 mg/mL (111.43 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5326 mL 12.6630 mL 25.3261 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5326 mL 5.0652 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

COA (199 KB) HNMR (137 KB) RP-HPLC (138 KB) LCMS (356 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SB 242084 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5326 mL 12.6630 mL 25.3261 mL 63.3152 mL
5 mM 0.5065 mL 2.5326 mL 5.0652 mL 12.6630 mL
10 mM 0.2533 mL 1.2663 mL 2.5326 mL 6.3315 mL
15 mM 0.1688 mL 0.8442 mL 1.6884 mL 4.2210 mL
20 mM 0.1266 mL 0.6332 mL 1.2663 mL 3.1658 mL
25 mM 0.1013 mL 0.5065 mL 1.0130 mL 2.5326 mL
30 mM 0.0844 mL 0.4221 mL 0.8442 mL 2.1105 mL
40 mM 0.0633 mL 0.3166 mL 0.6332 mL 1.5829 mL
50 mM 0.0507 mL 0.2533 mL 0.5065 mL 1.2663 mL
60 mM 0.0422 mL 0.2111 mL 0.4221 mL 1.0553 mL
80 mM 0.0317 mL 0.1583 mL 0.3166 mL 0.7914 mL
100 mM 0.0253 mL 0.1266 mL 0.2533 mL 0.6332 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SB 242084181632-25-7SB242084SB-2420845-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptoracute organ damageanxietydepressionschizophreniaSH-SY5YRPTC cellsInhibitorinhibitorinhibit

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SB 242084
目录号：
HY-13409
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