2. Metabolic Enzyme/Protease Neuronal Signaling Apoptosis Epigenetics Cell Cycle/DNA Damage
  3. Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP
  4. Proadifen hydrochloride

Proadifen hydrochloride  (Synonyms: SKF-525A; U-5446; RP-5171)

目录号: HY-B1311 纯度: 99.98%
COA 产品使用指南 技术支持

Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂，其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性，并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢，抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病，卵巢癌，炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。

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Proadifen hydrochloride Chemical Structure

Proadifen hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 62-68-0

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
100 mg ￥500
In-stock
250 mg ￥700
In-stock
500 mg ￥1200
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MAO-A MAO-B

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Bcl-2 Bcl-xL Bcl-W Mcl-1 Bfl-1 Bcl-B Bax Bak Bim

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PARP PARP1 PARP2 PARP3 PARP4 TNKS1/PARP5A TNKS2/PARP5B PARP7 PARP10 PARP14 PARP15 PARP12 PARP16

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Proadifen (SKF-525A) hydrochloride is a non-competitive Cytochrome P450 inhibitor with an IC50 value of 19 μM. Proadifen hydrochloride reduces monoamine oxidase A (MAO-A) activity and reverses the antidepressantlike behavioral effect of Imipramine (HY-B1490A) and Desipramine (HY-B1272A) in rats. Proadifen hydrochloride also reduces N, N-dimethyltryptamine (DMT) metabolism in liver microsomes and inhibits N-demethylationand Acridone (HY-W007771) formation. Proadifen hydrochloride augments Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056)-induced fever and exacerbates Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) levels in the rat. Proadifen hydrochloride is promising for research of metabolism-related deseases, ovarian carcinoma, inflammation and dopamine neurons-related deseases[1][2][3][4][5][6].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HepG2 EC50
12.6 μM
Compound: Proadifen Hydrochloride
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells assessed as induction of CYP3A4 after 24 hrs by luminescent analysis
[PMID: 20966043]
HepG2 EC50
25.1 μM
Compound: Proadifen Hydrochloride
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
Activation of human PXR expressed in human HepG2 (DPX-2) cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
[PMID: 20966043]
HepG2 EC50
35.5 μM
Compound: Proadifen Hydrochloride
Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
Activation of rat PXR expressed in human HepG2 cells after 24 hrs by luciferase reporter gene based luminescent analysis
[PMID: 20966043]
体外研究
(In Vitro)

Proadifen hydrochloride (10 mM, 60 分钟) 比 Quinidine (HY-B1751H) 对肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢的抑制作用更大(半衰期增加 2.1 倍)[2]。
Proadifen hydrochloride (8 μM, 2 分钟) 抑制大鼠肝细胞质中 Acridone (HY-W007771) 的形成，抑制率为50%[3]。
Proadifen hydrochloride (11.09-79.86 μM, 24 小时和 48 小时) 和 Cisplatin (CDDP) (HY-17394) 联合使用在 A2780 和 A2780cis 卵巢癌细胞中抑制增殖、代谢活性，抑制 CDDP (HY-17394) 诱导的 MRP1，MRP2，CYP3A4 蛋白水平上调和减弱细胞周期停滞，也抑制 Bcl-XL，Bcl-2，survivin 的表达，但增加了 PARP 的裂解[6]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Proadifen hydrochloride 相关抗体:

Cell Cycle Analysis[6]

Cell Line: A2780 and A2780cis ovarian cancer cells
Concentration: 11.09-79.86 μM
Incubation Time: 24 h and 48 h
Result: Significantly attenuated CDDP (HY-17394)-mediated S-phase arrest and increased accumulation of A2780cis cells in the G0/G1 phase in A2780 and A2780cis ovarian cancer cells.

Western Blot Analysis[6]

Cell Line: A2780 and A2780cis ovarian cancer cells
Concentration: 11.09-79.86 μM
Incubation Time: 24 h and 48 h
Result: Reduced the levels of the MRP1, MRP2, CYP3A4, BCRP proteins levels and downregulated the expression of Bcl-XL, Bcl-2, survivin, but increased PARP cleavage combined with CDDP (HY-17394) in A2780 and A2780cis cells.
体内研究
(In Vivo)

Proadifen hydrochloride (25 mg/kg, 腹腔注射, 三次) 在大鼠中抑制 5-HT 神经元的兴奋性，Corticosterone (HY-B1618) 可能在 Proadifen hydrochloride 诱导的 5-HT 神经元抑制中起关键作用[1][4]。
Proadifen hydrochloride (15 mg/kg, 腹腔注射, 单次, 持续 3 小时) 使大鼠加剧 LPS 升高的 PGE2 水平[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Wistar rats (200-250 g)[1].
Dosage: 25 mg/kg
Administration: i.p., three times (forty-eight, twenty-four and one hour before electrophysiological assessments)
Result: Resulted a significant 18%-decrease in 5-HT neuronal firing activity compared to controls in rats.
Animal Model: Pathogen-free young adult male Sprague Dawley rats weighing 300±350 g[5]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: i.m. or i.p., injected i.p. with LPS (50 mg/kg) after pretreated i.m. Proadifen hydrochloride for 1 h lasting 8 h or 30 min lasting 3 h
Result: Significantly augmented Lipopolysaccharide (LPS)-induced fever in rats.
Induced an even larger elevation of PGE2 in LPS injected rats to 343.4245.4 pg/mL in rats.
分子量

389.96

Formula

C23H32ClNO2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

中文名称

盐酸普罗地芬；普罗地芬盐酸盐
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (128.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5644 mL 12.8218 mL 25.6437 mL
5 mM 0.5129 mL 2.5644 mL 5.1287 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.98%

COA (290 KB) HNMR (207 KB) LCMS (114 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Proadifen hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5644 mL 12.8218 mL 25.6437 mL 64.1091 mL
5 mM 0.5129 mL 2.5644 mL 5.1287 mL 12.8218 mL
10 mM 0.2564 mL 1.2822 mL 2.5644 mL 6.4109 mL
15 mM 0.1710 mL 0.8548 mL 1.7096 mL 4.2739 mL
20 mM 0.1282 mL 0.6411 mL 1.2822 mL 3.2055 mL
25 mM 0.1026 mL 0.5129 mL 1.0257 mL 2.5644 mL
30 mM 0.0855 mL 0.4274 mL 0.8548 mL 2.1370 mL
40 mM 0.0641 mL 0.3205 mL 0.6411 mL 1.6027 mL
50 mM 0.0513 mL 0.2564 mL 0.5129 mL 1.2822 mL
60 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4274 mL 1.0685 mL
80 mM 0.0321 mL 0.1603 mL 0.3205 mL 0.8014 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1282 mL 0.2564 mL 0.6411 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Proadifen62-68-0SKF-525A U-5446 RP-5171盐酸普罗地芬普罗地芬盐酸盐U5446U 5446U-5446RP5171RP 5171RP-5171Cytochrome P450Monoamine OxidaseBcl-2 FamilySurvivinPARPCYPsMAOpoly ADP ribose polymeraseCytochrome P450 inhibitormonoamine oxidase AantidepressantDMTliver microsomesAcridoneprostaglandin E2ratayahuascainflammationovarian carcinomaInhibitorinhibitorinhibit

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