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By Targets:	Apoptosis (1) Bacterial (2) Cannabinoid Receptor (1) Cytochrome P450 (1) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) Endogenous Metabolite (2) Fluorescent Dye (1) Fungal (2) Glutathione S-transferase (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Keap1-Nrf2 (1) NF-κB (1) Parasite (1) PARP (1) PPAR (1) ROS Kinase (1)
By Research Areas:	Cancer (12) Cardiovascular Disease (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (2)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

荧光染料

天然产物

同位素标记物

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没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-149461

KB-05	Others	Others
KB-05 是一种亲电片段分子，可用于基于 DIA 的定量化学蛋白质组学筛选研究。

HY-135235

Cysteine thiol probe	Others	Others
Cysteine Thiol Probe 是一种基于硫醇的探针，旨在标记亲电子的天然产物。Cysteine Thiol Probe 具有理想药效团探针的每个特征，并具有发色团。Cysteine Thiol Probe 能够结合基于烯酮，β-内酰胺和 β-内酯的亲电子代谢物。

HY-156395

MN551	Others	Cancer
MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂，在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。

HY-150221

DB008	PARP	Cancer
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-W016286

2,6-Dithiopurine 2,6-Dimercaptopurine	Others	Cancer
2,6-Dithiopurine (2,6-Dimercaptopurine) 是一种亲电致癌物的亲核清除剂。2,6-Dithiopurine 可消除 DNA 加合物的形成和致癌作用的启动。

HY-W017187

2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone	Apoptosis	Cancer
2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone 是 butylated hydroxyanisole 的亲电代谢产物，是 2-tert-butylhydroquinone 的氧化产物。

HY-163804

Cyprocide-B	Cytochrome P450 Parasite	Others
Cyprocide-B 被 Cytochrome P450 激活，转化为亲电性代谢物，选择性杀死线虫 C. elegans。Cyprocide-B 有望用于选择性杀线虫剂的研究。

HY-149933

AM841	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
AM841 是一种高亲和力的亲电子配体。AM841 与第六螺旋中的半胱氨酸共价相互作用并激活 CB1 大麻素受体。AM841 减少 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。AM841 也会减慢胃肠蠕动。

HY-116115

17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA	NF-κB PPAR	Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂，可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生，并表现出抗炎活性。

HY-132183

Chloride peroxidase	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
氯过氧化物酶 Chloride peroxidase 是一种含血红素的单体酶。Chloride peroxidase 能够通过用过氧化氢氧化氯化物来进行亲电氯化反应。

HY-D1375A

Sulfo-Cy5 amine hydrochloride	Fluorescent Dye	Others
Sulfo-Cy5 amine Hydrochloride 是一种近红外 (NIR) 氨基荧光染料。Sulfo-Cy5 amine Hydrochloride 与亲电物质发生反应。

HY-123815

BRD5459	ROS Kinase	Cancer
BRD5459 是一种 ROS 化学探针。BRD5459 可以提高细胞的氧化应激标志物 ROS，且不会使细胞死亡。

HY-21065

Tienilic acid Ticrynafen; ANP 3624	Others	Metabolic Disease
替宁酸 Tienilic acid (Ticrynafen; ANP 3624) 可作为利尿剂降血压剂。然而，Tienilic acid 会引起肝毒性。Tienilic acid 在体外通过细胞色素 P450 (CYP) 转化为亲电子代谢物。

HY-124250

9-OxoOTrE 9-KOTrE	Fungal	Infection
9-OxoOTrE (9-KOTrE) 是一种抗真菌剂，通过其亲电性的机制，对 B. cinerea，C. herbarum，P. infestans 和 P. parasitica 表现出抑制活性。

HY-W011640

7,8,9,10-Tetrahydrobenzo[pqr]tetraphen-7-ol	Others	Cancer
7,8,9,10-Tetrahydrobenzo[a]pyren-7-ol 是一种苯并芘衍生物，可被肝细胞溶胶活化成亲电硫酸酯，能够形成共价 DNA 加合物并诱导突变。

HY-21065R

Tienilic acid (Standard)	Others	Metabolic Disease
替宁酸(Standard) Tienilic acid (Standard)是 Tienilic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tienilic acid (Ticrynafen; ANP 3624) 可作为利尿剂降血压剂。然而，Tienilic acid 会引起肝毒性。Tienilic acid 在体外通过细胞色素 P450 (CYP) 转化为亲电子代谢物。

HY-W591408

DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 是药物-连接子偶合物，可用于合成 ADC 分子。MMAE (HY-15162) 是一种微管蛋白抑制剂，可用作 ADC 毒素。DBCO-Val-Cit-PAB 是带有亲电基团的连接子。

HY-150228

MitoCur-1	Others	Cancer
MitoCur-1 是一种姜黄素类似物，是线粒体抗氧化硫氧还蛋白还原酶2 (TrxR2) 的抑制剂。MitoCur-1 具有亲电性和线粒体靶向性。MitoCur-1 可诱导活性氧 (ROS) 的产生，具有特异性抗肿瘤作用。

HY-N0794

Proanthocyanidins 3 篇文献验证	Bacterial Fungal	Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
原花青素 Proanthocyanidin (Procyanidin) 是一类在高等植物中广泛分布的多酚化合物，由亲电子黄烷酰基单元组成。Proanthocyanidin 可用作抗氧化剂和抗癌剂。Proanthocyanidin 还显示出抗炎，保护心脏，抗菌和抗真菌的特性，可用于研究慢性静脉功能不全、毛细血管脆弱、晒伤和视网膜病变。

HY-W010482S

3-Ethylaniline-d5	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
3-Ethylaniline-d₅ 是3-Ethylaniline (HY-W010482) 的氘代物。3-Ethylaniline 在体内代谢为亲电子中间体，该中间体与 DNA 共价结合，并在膀胱 DNA 中形成加合物。3-Ethylaniline 可用于膀胱癌的研究。

HY-W325356

tert-Butyl 3,5-dinitrobenzoate	Others	Cancer
Tert-butyl 3,5-dinitrobenzoate 是有机合成中的中间体或反应物，也可在药物合成、染料制备和其他化学领域中发挥作用。Tert-butyl 3,5-dinitrobenzoate 的硝基官能团在有机化学中有一定的反应性，可以参与各种反应，如亲电取代、芳香胺反应等。

HY-N6856

4-Hydroxycoumarin	Bacterial Endogenous Metabolite	Infection
4-羟基香豆素 4-Hydroxycoumarin 是一种口服有活性的香豆素衍生物，最通用的杂环支架之一，常用于各种有机化合物的合成。4-Hydroxycoumarin 具有亲电和亲核性质。4-Hydroxycoumarin 是 HIV 蛋白酶抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂。4-Hydroxycoumarin 有抗炎、抗菌和抗肿瘤作用。

HY-N0548

α-Angelica lactone 2 篇文献验证	Glutathione S-transferase	Cancer
α-当归内酯 α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂，也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ，γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物，并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。

HY-163027

R079	Keap1-Nrf2	Neurological Disease Inflammation/Immunology
R079 (化合物 17) 是一种具有选择性、口服活性的 Nrf2 激活剂。R079 增加 Nrf2 转位活性 (EC₅₀ = 32.41 μM)。R079 可通过激活 Nrf2 来中和过量的活性氧物质水平。R079 具有抗炎性质并且可用于多发性硬化研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L0118V

Asinex Covalent Inhibitors Library	942 compounds
A unique set of molecules containing mild electrophilic moieties that covalently interact with amino acid residues in the target protein. The diversity of our compounds for covalent drug discovery ranges from natural product-like scaffolds to macrocycles, creating multiple opportunities in hit generation for a selected target.

HY-L916

多官能团共价片段库	4,900 compounds
不同的官能团赋予化合物各自独特的化学性质和反应特性。这些官能团的存在不仅影响化合物的物理性质，还决定了它们的化学反应性以及在化学合成中的应用。MCE 多官能团共价片段库中的小分子片段包含至少两个可参与化学反应的官能团，且含有共价弹头。共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 4,900 种多官能团共价片段，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

多官能团共价片段库

4,900 compounds

不同的官能团赋予化合物各自独特的化学性质和反应特性。这些官能团的存在不仅影响化合物的物理性质，还决定了它们的化学反应性以及在化学合成中的应用。MCE 多官能团共价片段库中的小分子片段包含至少两个可参与化学反应的官能团，且含有共价弹头。

共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 4,900 种多官能团共价片段，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L909

共价片段库	8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

共价片段库

8,900 compounds

小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。

共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L914

靶向丝氨酸/苏氨酸的共价片段库	3,300 compounds
含有羟基的侧链氨基酸（如丝氨酸和苏氨酸）在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物，如阿司匹林，靶向环氧酶的非催化域丝氨酸（人COX1中的Ser529）；β-内酰胺抗生素，靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外，还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸，这些羟基由于其周围的环境，如催化三联体的引入，比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

靶向丝氨酸/苏氨酸的共价片段库

3,300 compounds

含有羟基的侧链氨基酸（如丝氨酸和苏氨酸）在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物，如阿司匹林，靶向环氧酶的非催化域丝氨酸（人COX1中的Ser529）；β-内酰胺抗生素，靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外，还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸，这些羟基由于其周围的环境，如催化三联体的引入，比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L915

靶向赖氨酸的共价片段库	445 compounds
赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

靶向赖氨酸的共价片段库

445 compounds

赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L913

靶向酪氨酸的共价片段库	124 compounds
近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

靶向酪氨酸的共价片段库

124 compounds

近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L0069V

Serine Hydrolase Library	12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.

Sulfo-Cy5 amine hydrochloride	Fluorescent Dyes/Probes
Sulfo-Cy5 amine Hydrochloride 是一种近红外 (NIR) 氨基荧光染料。Sulfo-Cy5 amine Hydrochloride 与亲电物质发生反应。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure