4-Hydroxycoumarin (Synonyms: 4-羟基香豆素)

目录号: HY-N6856 纯度: 99.96%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

4-Hydroxycoumarin 是一种口服有活性的香豆素衍生物，最通用的杂环支架之一，常用于各种有机化合物的合成。4-Hydroxycoumarin 具有亲电和亲核性质。4-Hydroxycoumarin 是 HIV 蛋白酶抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂。4-Hydroxycoumarin 有抗炎、抗菌和抗肿瘤作用。

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4-Hydroxycoumarin Chemical Structure

CAS No. : 1076-38-6

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生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

4-Hydroxycoumarin is an orally active coumarin derivative, one of the most versatile heterocyclic scaffolds, often used in the synthesis of various organic compounds. 4-Hydroxycoumarin possesses both electrophilic and nucleophilic properties. 4-Hydroxycoumarin is an HIV protease inhibitor and tyrosine kinase inhibitor. 4-Hydroxycoumarin has anti-inflammatory, antibacterial and anti-tumor effects^[1]^[2]^[3]^[4].

体外研究
(In Vitro)

4-Hydroxycoumarin (0, 50, 160, 500 μM, 24 h) 在 B16-F10 黑色素瘤细胞中破坏肌动蛋白细胞骨架，在 B82 成纤维细胞中没有破坏，但可以降低它们对细胞外基质蛋白的粘附和运动^[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay^[2]

Cell Line:	B16-F10, B82
Concentration:	0, 50, 160, 500 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Had no appreciable effect on cell viability.

Western Blot Analysis ^[2]

Cell Line:	B16-F10
Concentration:	0, 50, 160, 500 μM
Incubation Time:	24 h
Result:	Reduced the adhesion to ECM proteins and the tyrosine phosphorylation of several proteins in a concentration-dependent manner. Inhibited the migration at 500 μM.

体内研究
(In Vivo)

4-Hydroxycoumarin (10, 20 或 40 mg/kg/天, 灌胃) 在黑色素瘤小鼠中能有效地抑制肿瘤生长，提高生存率^[3]。
4-Hydroxycoumarin (5, 10, 25, 50 mg/kg/天, 口服) 在三硝基苯磺酸引起的大鼠结肠炎模型中能显著减轻症状^[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mouse melanoma model^[3]
Dosage:	10, 20 or 40 mg/kg
Administration:	i.g.
Result:	Reduced >85% of the number of pulmonary tumors. Diminished the tumor size from day 22 and increased survival time at 10 mg/kg/day.

Animal Model:	Rat colitis model ^[4]
Dosage:	5, 10, 25, 50 mg/kg
Administration:	p.o.
Result:	Reduced damage score and extension of the lesion at doses of 10 and 25 mg/kg. Counteracted GSH content and reduced AP activity at a dose of 5 mg/kg. Showed a good recovery of the intestinal cytoarchitecture at doses of 5 and 25 mg/kg.

分子量

162.14

Formula

C₉H₆O₃

CAS 号

1076-38-6

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

4-羟基香豆素

结构分类

初始来源

内源性代谢物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Store at room temperature 3 years

In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (616.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	6.1675 mL	30.8375 mL	61.6751 mL
5 mM	1.2335 mL	6.1675 mL	12.3350 mL
10 mM	0.6168 mL	3.0838 mL	6.1675 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用，-20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (12.83 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (12.83 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (12.83 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.96%

选择批次：

Data Sheet (643 KB) SDS (393 KB)

COA (291 KB) HNMR (234 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Mohammadi Ziarani G, et al. The molecular diversity scope of 4-hydroxycoumarin in the synthesis of heterocyclic compounds via multicomponent reactions. Mol Divers. 2019 Jan 29. doi: 10.1007/s11030-019-09918-7. [Content Brief]

[2]. Velasco-Velázquez MA, et al. 4-Hydroxycoumarin disorganizes the actin cytoskeleton in B16-F10 melanoma cells but not in B82 fibroblasts, decreasing their adhesion to extracellular matrix proteins and motility. Cancer Lett. 2003 Aug 20;198(2):179-86. [Content Brief]

[3]. Salinas-Jazmín N, et al. Antimetastatic, antineoplastic, and toxic effects of 4-hydroxycoumarin in a preclinical mouse melanoma model. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Apr;65(5):931-40. [Content Brief]

[4]. Luchini AC, et al. Intestinal anti-inflammatory activity of coumarin and 4-hydroxycoumarin in the trinitrobenzenesulphonic acid model of rat colitis. Biol Pharm Bull. 2008 Jul;31(7):1343-50. [Content Brief]

4-Hydroxycoumarin 相关分类

Infection

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	6.1675 mL	30.8375 mL	61.6751 mL	154.1877 mL
	5 mM	1.2335 mL	6.1675 mL	12.3350 mL	30.8375 mL
	10 mM	0.6168 mL	3.0838 mL	6.1675 mL	15.4188 mL
	15 mM	0.4112 mL	2.0558 mL	4.1117 mL	10.2792 mL
	20 mM	0.3084 mL	1.5419 mL	3.0838 mL	7.7094 mL
	25 mM	0.2467 mL	1.2335 mL	2.4670 mL	6.1675 mL
	30 mM	0.2056 mL	1.0279 mL	2.0558 mL	5.1396 mL
	40 mM	0.1542 mL	0.7709 mL	1.5419 mL	3.8547 mL
	50 mM	0.1234 mL	0.6168 mL	1.2335 mL	3.0838 mL
	60 mM	0.1028 mL	0.5140 mL	1.0279 mL	2.5698 mL
	80 mM	0.0771 mL	0.3855 mL	0.7709 mL	1.9273 mL
	100 mM	0.0617 mL	0.3084 mL	0.6168 mL	1.5419 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

4-Hydroxycoumarin1076-38-64-羟基香豆素BacterialEndogenous MetaboliteB16–F10 melanoma cellsRat colitisAnti-tumorAnti-inflammatoryInhibitorinhibitorinhibit

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