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enzalutamide resistant

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150102
    EPI-7170

    		Androgen Receptor Cancer
    EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-163340
    GA32

    		Glucocorticoid Receptor Androgen Receptor Cancer
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂，对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-145388
    AU-15330
    4 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长，并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-164371
    (+)-JJ-74-138

    		Androgen Receptor Cancer
    (+)-JJ-74-138 是一种新型的非竞争性雄激素受体 (AR) 拮抗剂，能够抑制恩杂鲁胺耐药的去势抵抗前列腺癌 (CRPC)。
    (+)-JJ-74-138
  • HY-164477
    FL442

    		Androgen Receptor Cancer
    FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
    FL442
  • HY-121588
    IMTPPE

    		Adrenergic Receptor Cancer
    IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
    IMTPPE
  • HY-155666
    YXG-158

    		Androgen Receptor Cancer
    YXG-158 (Compound 23-h) 是一种 AR 降解剂和 CYP17A1 抑制剂，具有口服活性。YXG-158 具有 AR 降解活性，DC50值为1.28 μM。YXG-158 可抑制 CYP17A1，IC50 值为 100 nM。YXG-158 可用于恩杂鲁胺耐药性前列腺癌的研究。
    YXG-158
  • HY-118409
    VPC-3033

    		Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50: 0.625-2.5 μM)，可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50=0.3 μM)，并具有较强的雄激素受体降解能力。此外，VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
    VPC-3033
  • HY-143471
    WNY0824

    PLK1/BRD4-IN-1

    		 Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc Cancer
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1 和 BET 蛋白家族双重抑制剂，对 PLK1、BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 IC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 AR 和 MYC 介导的转录过程，来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外，WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
    WNY0824

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