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抑制剂 & 激动剂

3

生化试剂

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15043
    ELN-441958

    		Bradykinin Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    ELN-441958 是一种有效的、中性的、竞争性的和选择性的缓激肽 B1 受体 (bradykinin B1 receptor) 拮抗剂，Ki 值为 0.26 nM。ELN-441958 具有较高的口服生物利用度，在小鼠中 CNS 透过性低。
    ELN-441958
  • HY-156618
    Irpagratinib

    ABSK011

    		 FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-163087
    PT-91

    		Others Neurological Disease Metabolic Disease
    PT-91 是 GPR27 的激动剂。PT-91 在小鼠中表现出高代谢稳定性和脑暴露。
    PT-91
  • HY-14375
    CB 300919

    		NAMPT Cancer
    CB 300919 是一种喹唑啉类抗肿瘤活性分子，在 CH1 人卵巢肿瘤异种移植中具有很高的活性。CB 300919 对人 CH1 卵巢癌外植体的 IC50 值为 2 nM。
    CB 300919
  • HY-155992
    WLB-89462

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki: 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
    WLB-89462
  • HY-130609A
    Aβ42-IN-1 free base

    		γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1 free base 是一种具有口服活性的，高暴露的 γ- 分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。Aβ42-IN-1 free base 可显著降低小鼠脑 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM。Aβ42-IN-1 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Aβ42-IN-1 free base
  • HY-157455
    AR antagonist 5

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 5 是一种选择性雄激素受体 AR 拮抗剂，IC50 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性，并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量[1。
    AR antagonist 5
  • HY-130609
    Aβ42-IN-1

    		γ-secretase Neurological Disease
    Aβ42-IN-1，化合物 1v，是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ42-IN-1 可有效降低 Aβ42 水平，IC50 值为 0.091 μM，而无 CYP3A4 抑制作用。Aβ42-IN-1 有好的药代动力学特征。
    Aβ42-IN-1
  • HY-W653780
    Dimethyl phosphorothioate

    DMTP; O,O-Dimethyl phosphorothionate

    		 Endogenous Metabolite Others
    Dimethyl phosphorothioate (DMTP; O,O-Dimethyl phosphorothionate) 是有机磷农药的代谢产物。Dimethyl phosphorothioate 可作为生物监测指标，用于评估有机磷农药的暴露水平和识别高危人群。
    Dimethyl phosphorothioate
  • HY-156593
    ROCK-IN-9

    		ROCK Cancer
    ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性，IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
    ROCK-IN-9
  • HY-125920
    Lauroylsarcosine sodium

    		Biochemical Assay Reagents Others
    月桂酰肌氨酸钠盐 Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂，常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力，使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品，并已获准在多个国家使用。但是，它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
    Lauroylsarcosine sodium
  • HY-143439
    LX-039

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂，EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
    LX-039
  • HY-114652
    AalphaC

    2-Amino-α-carboline; AαC

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物，具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物，与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者，显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升，这表明其与烟草使用的密切关系。此外，食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量，而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关，这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
    AalphaC
  • HY-12570
    CK2-IN-9

    		Casein Kinase Wnt Cancer
    CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂，其 IC50为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性，其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
    CK2-IN-9
  • HY-105110
    SCH 39304

    SM-8668

    		 Fungal Infection
    SM-8668 是一种有效的具有口服活性的抗真菌剂，其在小鼠体内对系统性念珠菌病、曲霉病和隐球菌病的半数有效剂量分别为 0.18、3.7 和 5.9 mg/kg。SM-8668 在小鼠和大鼠中的药代动力学实验显示其具有较长的半衰期和较大的暴露总量。SM-8668 可用于抗感染研究。
    SCH 39304
  • HY-125920R
    Lauroylsarcosine sodium (Standard)

    		Biochemical Assay Reagents Others
    月桂酰肌氨酸钠盐 (Standard) Lauroylsarcosine (sodium) (Standard)是 Lauroylsarcosine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂，常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力，使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品，并已获准在多个国家使用。但是，它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
    Lauroylsarcosine sodium (Standard)
  • HY-112142A
    (Rac)-AB-423

    DVR-23

    		 HBV Inflammation/Immunology
    (Rac)-AB-423 (DVR-23)是一种抗乙型肝炎病毒（HBV）候选化合物，具有良好的抗HBV活性。 (Rac)-AB-423显示出在高浓度下不诱导CYP1A2、CYP3A4或CYP2B6酶的活性。 (Rac)-AB-423展现了理想的药代动力学特性，能够实现良好的系统暴露和高口服生物利用度。 (Rac)-AB-423在水动力注射（HDI）HBV小鼠模型中实现了超过2 log的病毒载量减少。
    (Rac)-AB-423
  • HY-162940
    MerTK/Axl-IN-1

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
    MerTK/Axl-IN-1
  • HY-169310
    ATM Inhibitor-11

    		ATM/ATR Cancer
    ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂，IC500 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化，IC500 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ATM Inhibitor-11
  • HY-138879B
    CP-601932

    (1S,5R)-CP-601927

    		 nAChR Neurological Disease
    CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki=21; EC50=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
    CP-601932
  • HY-157053
    [Ru(dppn)2phen](PF6)2

    		Others Cancer
    [Ru(dppn)2phen](PF6)2 (compound 4) 是用于光动力疗法 (PDT) 聚吡啶基钌化合物。[Ru(dppn)2phen](PF6)2 在黑暗条件下通常无毒，在光照射后引发线粒体呼吸损伤。[Ru(dppn)2phen](PF6)2 表现出高水平单线态氧量子产率和抗癌细胞的光毒性。
    [Ru(dppn)2phen](PF6)2
  • HY-162944
    NA-Ir

    		Ferroptosis Mitochondrial Metabolism STING Autophagy Cancer
    NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy)，同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS) 生成，消耗谷胱甘肽 (GSH)，下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)，从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis)。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性，且对 H2S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
    NA-Ir
  • HY-147720
    γ-Secretase modulator 11

    		γ-secretase Neurological Disease
    5-{8-[（3，4'-二氟[1，1'-联苯]-4-基）甲氧基]-2-甲基咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺（1o）表现出较高的体外效力和脑暴露，诱导脑Aβ42水平的显着降低，并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外，化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
    γ-Secretase modulator 11
  • HY-147859
    BChE-IN-8

    		Amyloid-β Neurological Disease
    BChE-IN-8 (compound 20) 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的 BChE (丁酰胆碱酯酶)抑制剂，其 IC50 值分别为 0.15 nM (eqBChE) 和 45.2 nM (hBChE)。BChE-IN-8 的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8 可通过胆碱能系统、Aβ 聚集、神经肽水平等多种调控机制发挥神经保护和认知改善作用。BChE-IN-8 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    BChE-IN-8
  • HY-12545
    Brevetoxin-3

    PbTx-3

    		 Sodium Channel Inflammation/Immunology
    Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
    Brevetoxin-3
  • HY-169308
    EGFR-IN-132

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-132 (Compound 23) 是 EGFR 抑制剂，可抑制 EGFR 野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 分别为 1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。EGFR-IN-132 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
    EGFR-IN-132
  • HY-169309
    EGFR-IN-133

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-133 (Compound 24) 是 EGFR 的抑制剂，抑制 EGFR 野生型，L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 为 0.1，0.044，0.036，0.04 和 0.054 nM。EGFR-IN-133 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
    EGFR-IN-133
  • HY-W099594
    Benzalkonium bromide

    Benzyldimethyldodecylammonium bromide

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    苯扎溴铵 N-Benzyl-N,N-dimethyldodecan-1-aminium bromide，也称为苯扎氯铵 (BAC)，是一种季铵化合物，广泛用作各种行业的抗菌剂和表面活性剂。BAC 通常用作洗手液、消毒湿巾和滴眼液等各种产品中的消毒剂和防腐剂。它杀死细菌、病毒和真菌的能力使其成为防止感染传播的有效工具。BAC 还在食品工业中用作防腐剂和消毒剂。它被添加到食品包装和加工设备中以防止微生物的生长并增加食品的保质期。此外，BAC 还存在于许多家用产品中，例如清洁液、织物柔软剂和个人护理产品。它的表面活性剂特性使其可用于降低表面张力和提高清洁剂的有效性。尽管 BAC 用途广泛，但如果摄入或接触高浓度 BAC 会引起皮肤刺激和其他不良影响。
    Benzalkonium bromide

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