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histamine H3R

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抑制剂 & 激动剂

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109968
    Irdabisant

    CEP-26401

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant
  • HY-120124
    Samelisant

    SUVN-G3031

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Samelisant (SUVN-G3031) 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。 Samelisant 可用于研究睡眠相关疾病。
    Samelisant
  • HY-112219A
    H3R antagonist 1 hydrochloride

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    H3R antagonist 1 hydrochloride 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。
    H3R antagonist 1 hydrochloride
  • HY-12190
    JNJ-5207852

    		Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    JNJ-5207852 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。
    JNJ-5207852
  • HY-112219
    H3R antagonist 1

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    H3R-IN-1 是一种有效的组胺受体 3 (H3R) 反向激动剂，详细信息请参考专利文献 WO2013107336A1 中的化合物 2。
    H3R antagonist 1
  • HY-146383
    H3R antagonist 2

    		Histamine Receptor Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    H3R antagonist 2 (Compound 23) 是一种多靶点 histamine H3 receptor (H3R) 拮抗剂，对 hH3R 的 Ki 值为 170 nM。H3R antagonist 2 抑制乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase)、丁酰胆碱酯酶 (butyrylcholinesterase) 和人单胺氧化酶 B (human monoamine oxidase B (hMAO B))，IC50 值分别为180、880 和 775 nM。H3R antagonist 2 具有良好的抗神经性疼痛和记忆增强作用，能透过血脑屏障。
    H3R antagonist 2
  • HY-109968A
    Irdabisant hydrochloride

    CEP-26401 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor, H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
    Irdabisant hydrochloride
  • HY-161333
    ADS031

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    ADS031是组胺H3R 的拮抗剂，在 hH3R 上具有12.5 nM的亲和力，并且对AChE具有最高的抑制活性(IC50 = 1.537 μM)。
    ADS031
  • HY-122608
    Samelisant free base

    SUVN-G3031 free base

    		 Histamine Receptor Neurological Disease
    Samelisant (SUVN-G3031) free base 是一种口服有效的，可通过血脑屏障的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 反向激动剂。Samelisant free base 对人类 (hH3R; Ki=8.7 nM) 和大鼠 (rH3R; Ki=9.8 nM) H3R 具有相似的结合亲和力，表明没有种间差异。Samelisant free base 可用于研究睡眠相关疾病。
    Samelisant free base
  • HY-12190A
    JNJ-5207852 dihydrochloride

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    JNJ-5207852 dihydrochloride 是组胺 H3 受体有选择性的有效拮抗剂，其对大鼠和人类 H3 受体的 pKi 值分别为 8.9，9.24。
    JNJ-5207852 dihydrochloride
  • HY-122171
    A-317920

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    A-317920 是一种选择性强效大鼠组胺 H3 受体 (H3R) 拮抗剂，全长大鼠和全长人类 H3R 的 pKi 值分别为 9.2 和 7.0。A-317920 对大鼠的选择性亲和力比人类 H3R 高 130 倍以上。A-317920 通过 H3R 阻断增强认知能力。
    A-317920
  • HY-101198
    Clobenpropit dihydrobromide

    		Histamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Clobenpropit dihydrobromide 是一种有效的组胺 H3R 拮抗剂/反向激动剂，对组胺 H3LR 的 pEC 50 为 8.07。Clobenpropit dihydrobromide 对组胺 H4 受体起部分激动剂的作用，Ki 为 13 nM。Clobenpropit dihydrobromide 还与 5-HT3 受体 (Ki 为 7.4 nM) 和 α2A/α2C 肾上腺素受体 (Ki 为 17.4/7.8 nM) 结合。Clobenpropit dihydrobromide 促进凋亡 (apoptosis)。
    Clobenpropit dihydrobromide
  • HY-162812
    H3R antagonist 4

    		Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶和组胺 H3 受体 (H3R) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (eeAChE)，9.73 μM (hAChE)(可逆)，1.09 nM (H3R)。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+、Zn2+、Al3+ 和 Fe2+ 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡和铁死亡。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
    H3R antagonist 4
  • HY-128656
    LML134

    		Histamine Receptor Neurological Disease Endocrinology
    LML134 (化合物 18b) 是一种具有口服活性，高选择性 H3R (组胺 3 受体) 反向激动剂，对 hH3R 的 cAMP 和 bdg 的 Kis 分别为 0.3 nM 和 12 nM。LML134 快速穿透大脑，导致高 H3R 占有率，并以快速的动力学特征使其目标脱离。LML134 有用于过度睡眠障碍的潜力。
    LML134
  • HY-111501
    H4R antagonist 1

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    H4R antagonist 1 是一种有效的高选择性组胺 H4 受体 (H4R) 拮抗剂，IC50 为 27 nM。H4R antagonist 1 对组胺受体的其他亚型 H1R，H2R 和 H3R 没有任何明显的结合亲和力。
    H4R antagonist 1
  • HY-19881
    ABT-288

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    ABT-288 是一种竞争性且有效的选择性组胺 H3 受体 (H3R) 拮抗剂。ABT-288 对人和大鼠 H3Rs 的 Ki 值分别为 1.9 和 8.2 nM。ABT-288 可用于认知障碍的研究。
    ABT-288
  • HY-108058A
    Immethridine dihydrobromide

    		Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Immethridine dihydrobromide 是一种选择性组胺 H3 受体 (H3R) 激动剂。Immethridine dihydrobromide 对 H4 受体的选择性是 H4 受体的 300 倍，并且不与 H1 或 H2 受体结合。Immethridine di Hydrobromide 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 研究。
    Immethridine dihydrobromide
  • HY-169156
    HDAC6-IN-49

    		HDAC Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE) Histamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    HDAC6-IN-49 (Compound 3) 是 HDAC 的抑制剂，对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 分别为 0.012 和 0.735 μM。HDAC6-IN-49 对 MAO-B、胆碱酯酶 (ChE)、组胺受体 (H3R) 和 血清素 6 受体 (5-HT6R) 具有抑制作用。HDAC6-IN-49 对 SH-SY5Y 细胞表现出神经保护作用。HDAC6-IN-49 在果蝇帕金森模型和 C. elegans 阿尔茨海默模型中，起到提高认知功能和运动能力的作用。
    HDAC6-IN-49

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