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immunoproteasome LMP7

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114419A
    Zetomipzomib maleate

    KZR-616 maleate

    		 Proteasome Inflammation/Immunology
    Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
    Zetomipzomib maleate
  • HY-12113
    Oprozomib
    1 篇文献验证

    ONX 0912; PR-047

    		 Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    奥泼佐米 Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    Oprozomib
  • HY-P10002
    EWFW-ACC

    		Proteasome Cancer
    EWFW-ACC 是免疫蛋白酶体的四肽底物 (substrate)，对 LMP7 亚基具有选择性。
    EWFW-ACC
  • HY-111790
    M3258
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-123587
    PR-924

    		Proteasome Apoptosis Cancer
    PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
    PR-924
  • HY-101786
    KZR-504
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Inflammation/Immunology
    KZR-504 是高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。KZR-504 可以用于自身免疫性疾病的研究。
    KZR-504
  • HY-123587A
    (R)-PR-924

    		Apoptosis Cancer
    (R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂，IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。
    (R)-PR-924
  • HY-114419
    Zetomipzomib

    KZR-616

    		 Proteasome Inflammation/Immunology
    Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
    Zetomipzomib
  • HY-142920
    LMP7-IN-1

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物，是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂，IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。
    LMP7-IN-1
  • HY-162754
    LMP7/LMP2-IN-1

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7 和 LMP2 的抑制剂，IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生，下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞，可用于自身免疫性疾病的研究。
    LMP7/LMP2-IN-1
  • HY-13207
    ONX-0914
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    PR-957

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA
    最多引用文献
    15 篇文献验证

    PR-957 TFA

    		 Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914 TFA

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