2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Proteasome
  4. Zetomipzomib maleate

Zetomipzomib maleate  (Synonyms: KZR-616 maleate)

目录号: HY-114419A 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂，选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Zetomipzomib maleate Chemical Structure

Zetomipzomib maleate Chemical Structure

CAS No. : 2170983-62-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥7200
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Zetomipzomib maleate:

Zetomipzomib maleate 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Zetomipzomib (KZR-616) maleate, a first-in-class immunoproteasome inhibitor, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2) subunits of the immunoproteasome. Zetomipzomib maleate has the potential for the research of multiple autoimmune diseases[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Zetomipzomib maleate 是一种免疫蛋白酶体选择性抑制剂[3]。Zetomipzomib maleate 还抑制 MECL-1 亚基 (IC50=623 nM) 和组成型蛋白酶体 β5 亚基 (IC50=688 nM)。Zetomipzomib maleate 在 MOLT-4 细胞中维持 LMP7 和 LMP2 选择性抑制。Zetomipzomib maleate (250 nM) 显示出与外周血单核细胞 (PBMC) 相当的细胞因子抑制谱[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Zetomipzomib maleate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Zetomipzomib maleate (5 mg/kg；静脉注射；在第 6、8、11 和 13 天重复给药) 在抗胶原抗体诱导的关节炎 (CAIA) 模型中显示出疗效[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 7-8 week old female BALB/c mice (CAIA model)[1]
Dosage: I.v.; Dosing was repeated on days 6, 8, 11, and 13 until for 15 day
Administration: 5 mg/kg
Result: Showed efficacy in the anticollagen antibody induced arthritis (CAIA) model.
Clinical Trial
分子量

702.75

Formula

C34H46N4O12
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (355.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 50 mg/mL (71.15 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4230 mL 7.1149 mL 14.2298 mL
5 mM 0.2846 mL 1.4230 mL 2.8460 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： PBS

    Solubility: 100 mg/mL (142.30 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Zetomipzomib maleate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.4230 mL 7.1149 mL 14.2298 mL 35.5745 mL
5 mM 0.2846 mL 1.4230 mL 2.8460 mL 7.1149 mL
10 mM 0.1423 mL 0.7115 mL 1.4230 mL 3.5575 mL
15 mM 0.0949 mL 0.4743 mL 0.9487 mL 2.3716 mL
20 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7115 mL 1.7787 mL
25 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5692 mL 1.4230 mL
30 mM 0.0474 mL 0.2372 mL 0.4743 mL 1.1858 mL
40 mM 0.0356 mL 0.1779 mL 0.3557 mL 0.8894 mL
50 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2846 mL 0.7115 mL
60 mM 0.0237 mL 0.1186 mL 0.2372 mL 0.5929 mL
DMSO 80 mM 0.0178 mL 0.0889 mL 0.1779 mL 0.4447 mL
100 mM 0.0142 mL 0.0711 mL 0.1423 mL 0.3557 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Zetomipzomib2170983-62-5KZR-616KZR616KZR 616Proteasomefirst-in-classselectiveimmunoproteasomeproteasomesubunitautoimmunearthritisCAIAPBMCInhibitorinhibitorinhibit

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