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抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

1

天然产物

1

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144722
    Antitubercular agent-12

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-12 (Compound 2c) 是一种抗结核剂 (MIC = 1.439 μg/mL)。Antitubercular agent-12 的细胞毒性显着降低 (CC50：57.34 μg/mL)。
    Antitubercular agent-12
  • HY-143744
    Cap-dependent endonuclease-IN-3

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-3 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-3 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-3 具有研究甲型和乙型流感感染的潜力 (摘自专利 WO2019141179A1，化合物 III-2)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-3
  • HY-143743
    Cap-dependent endonuclease-IN-2

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1，化合物 28)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-2
  • HY-143755
    Cap-dependent endonuclease-IN-9

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A，化合物 VI-1)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-9
  • HY-W800776
    DORI

    1,2-Dioleoyl-3-dimethyl-hydroxyethylammonium bromide

    		 Liposome Others
    DORI 是一种阳离子脂质，可以在体外传递质粒 DNA。DORI 细胞毒性低，转染效率高。
    DORI
  • HY-147968
    Anticancer agent 74

    		Others Cancer
    Anticancer agent 74是一种具有中等抗癌活性，对正常细胞的选择性和细胞毒性均低于阿霉素。
    Anticancer agent 74
  • HY-100044
    SR 4330

    1,2,4-Benzotriazin-3-amine; Win 60109

    		 Others Others
    SR 4330 是一种针对缺氧细胞、具有细胞毒性的化合物。在小鼠和人类血浆中最低定量限为 40 ng/mL 和 20 ng/mL。
    SR 4330
  • HY-144298
    HDAC1-IN-4

    		Parasite HDAC Infection
    HDAC1-IN-4 (JX34) 是一种有效的恶性疟原虫 HDAC1 (PfHDAC1) 抑制剂，具有抗疟活性 (IC50 <5 nM) 和较低的细胞毒性。
    HDAC1-IN-4
  • HY-147971
    Anticancer agent 75

    		Parasite Topoisomerase Infection Cancer
    Anticancer agent 75 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 75 在癌细胞系中显示出细胞毒性和选择性。Anticancer agent 75 显示较好的抗疟疾活性。
    Anticancer agent 75
  • HY-121088
    Ceefourin 2

    		Others Cardiovascular Disease Others
    Ceefourin 2 是一种有效且高度选择性的 MRP4 抑制剂。Ceefourin 2 抑制 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 2 具有较低的细胞毒性、较高的微粒体稳定性和酸稳定性。
    Ceefourin 2
  • HY-107101
    (5R)-5-Hydroxytriptolide

    PG 701; LLDT-8; 5α-Hydroxytriptolide

    		 Others Inflammation/Immunology
    (5R)-5-Hydroxytriptolide 是从雷公藤中提取的化合物，具有较低的细胞毒性和较高的免疫抑制活性。(5R)-5-Hydroxytriptolide 可用于类风湿关节炎的研究。
    (5R)-5-Hydroxytriptolide
  • HY-122751
    (R)-DNMDP

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    (R)-DNMDP 是一种有效的选择性癌细胞杀伤剂。(R)-DNMDP，是 DNMDP 的 R 形式，可以直接结合 PDE3A。(R)-DNMDP 比 (S)-DNMDP 对的 HeLa 细胞系的 EC50 低 500 倍。
    (R)-DNMDP
  • HY-115970
    Tubulin inhibitor 21

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物，是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50=0.26 μM)，而对非恶性细胞的作用较低。
    Tubulin inhibitor 21
  • HY-156593
    ROCK-IN-9

    		ROCK Cancer
    ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性，IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
    ROCK-IN-9
  • HY-W158234
    N-Methylbenzo[d]oxazol-2-amine

    		Parasite Infection
    N-Methylbenzo[d]oxazol-2-amine (compound 1) 对螺旋螺旋体成虫具有驱虫活性和最较低的细胞毒性，上调嘌呤、嘧啶代谢，下调鞘脂代谢。
    N-Methylbenzo[d]oxazol-2-amine
  • HY-149408
    MAOA-IN-1

    		Monoamine Oxidase Cancer
    MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂，具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
    MAOA-IN-1
  • HY-143747
    Cap-dependent endonuclease-IN-5

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒，和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1，化合物 13-1)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-5
  • HY-147505
    Antitubercular agent-21

    		Bacterial Fungal Infection
    Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂，对 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
    Antitubercular agent-21
  • HY-125374
    Larotaxel

    XRP9881

    		 Apoptosis Cancer
    Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力，对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
    Larotaxel
  • HY-145734A
    AMXI-5001 hydrochloride

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001 hydrochloride
  • HY-145734
    AMXI-5001

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001
  • HY-N0368S2
    Linalool-d6

    		Apoptosis Endogenous Metabolite iGluR Bacterial Isotope-Labeled Compounds Cancer
    芳樟醇-d6 Linalool-d6 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物，在肿瘤细胞系中，低浓度下有雌激素活性，而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
    Linalool-d6
  • HY-143757
    Cap-dependent endonuclease-IN-10

    		Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒，而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1，化合物 1-1)。
    Cap-dependent endonuclease-IN-10
  • HY-162829
    hURAT1 inhibitor 1

    		URAT1 GLUT Metabolic Disease
    hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM，具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性，并表现出良好的 PK 特征。
    hURAT1 inhibitor 1
  • HY-154968
    RSV L-protein-IN-5

    		RSV Infection
    RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒（RSV）的有效抑制剂 (EC50=0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase，IC50=0.66 μM)，还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM，HEp-2)，(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性，降低病毒滴度。
    RSV L-protein-IN-5
  • HY-115574
    RSV L-protein-IN-1

    		RSV Infection
    RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒（RSV）的有效抑制剂 (EC50=0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase，IC50=0.089 μM)，还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM，HEp-2)，(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性，可降低病毒滴度。
    RSV L-protein-IN-1
  • HY-145858
    Chalcones A-N-5

    		Ferroptosis Cancer
    Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性，但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡，并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物，可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
    Chalcones A-N-5
  • HY-116504
    WB-308

    		Others Cancer
    WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
    WB-308

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