GLUT (葡萄糖转运体)

Glucose transporter

GLUT（葡萄糖转运蛋白）是由 12 个跨膜区域组成的蛋白质。GLUT 通过促进扩散机制将葡萄糖转运到质膜上。

GLUT1（SLC2A1）是一种单向转运蛋白，可促进葡萄糖转运到哺乳动物细胞的质膜上。GLUT2（SLC2A2）是一种跨膜载体蛋白，可使蛋白质促进葡萄糖跨细胞膜移动。GLUT3（SLC2A3）主要存在于大脑中，对葡萄糖具有很高的亲和力。GLUT3 促进葡萄糖跨哺乳动物细胞的质膜转运。GLUT4（SLC2A4）存在于心脏、骨骼肌、脂肪组织和大脑中。GLUT4 是一种胰岛素反应性葡萄糖转运蛋白。

GLUTs (Glucose transporters ) are proteins comprising 12 membrane-spanning regions. GLUTs transport glucose across the plasma membrane by means of a facilitated diffusion mechanism.

GLUT1 (SLC2A1), a uniporter protein, facilitates the transport of glucose across the plasma membranes of mammalian cells. GLUT2 (SLC2A2) is a transmembrane carrier protein that enables protein facilitated glucose movement across cell membranes. GLUT3 (SLC2A3), mainly present in the brain, has high affinity for glucose. GLUT3 facilitates the transport of glucose across the plasma membranes of mammalian cells. GLUT4 (SLC2A4) is found in the heart, skeletal muscle, adipose tissue, and brain. GLUT4 is an insulin-responsive glucose transporter.

GLUT 亚型特异性产品:

GLUT Isoform Comparison

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GLUT Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (32) 激动剂 (1) 激活剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-100017

BAY-876	Inhibitor	99.67%
BAY-876 是一种具有口服活性的，选择性的葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM。BAY-876 对 GLUT1 的选择性是 GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 130 倍以上。BAY-876 还是一种糖酵解代谢和卵巢癌生长的有效阻滞剂。此外，BAY-876 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键，导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis) 的发生。

HY-N0142

Phloretin 根皮素	Inhibitor	99.67%
Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从苹果中提取的黄酮类化合物，具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂，在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC₅₀ 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。

HY-19331

WZB117	Inhibitor	99.93%
WZB117 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (Glut1) 抑制剂，可下调糖酵解，诱导细胞周期停滞，并在体内外抑制癌细胞生长。

HY-145597

KL-11743	Inhibitor	98.77%
KL-11743 是一种有效的，具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，抑制 GLUT1，GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 IC₅₀ 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。此外，KL-11743 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键，导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis) 的发生。

HY-116522

AR420626		98.29%
AR420626 是游离脂肪酸受体3 (FFAR3) 的选择性激动剂 (IC₅₀=117 nM)。AR420626 具有抗炎，抗癌和抗糖尿病活性。AR420626 通过抑制 nAChR 介导的神经通路，来改善神经源性腹泻疾病。AR420626 抑制 HepG2 异种移植物的生长，并通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肝癌细胞增殖。AR420626 还能够抑制过敏性哮喘和湿疹并具有激活 GPR41 增加 Ca²⁺ 信号介导的葡萄糖摄取和改善糖尿病的能力。

HY-163853

Antidiabetic agent 6
Antidiabetic agent 6 (Compound 19) 是一种抗糖尿病化合物。Antidiabetic agent 6 通过激活 PI3K/AKT 依赖性信号通路刺激 GLUT4 易位。Antidiabetic agent 6 可降低链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的血糖水平。

HY-163726

GLUT1/EGFR-IN-1	Inhibitor
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢，导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

HY-162829

hURAT1 inhibitor 1	Inhibitor
hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂，IC₅₀s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM，具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性，并表现出良好的 PK 特征。

HY-18728

STF-31	Inhibitor	99.79%
STF-31 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 值为 1 μM。STF-31 也是一种 NAMPT 抑制剂。STF-31 抑制肾细胞癌 (RCC) 4 细胞中的葡萄糖摄取。

HY-P2048A

MOTS-c(human) acetate	Activator	98.97%
MOTS-c(human) acetate 是一种线粒体衍生的肽，可诱导 AMP 类似物 AICAR 的积累，增加 AMPK 的激活及其下游 GLUT4 的表达。MOTS-c(human) acetate 可诱导葡萄糖摄取并改善胰岛素敏感性，对肥胖，糖尿病，运动和长寿的调节具有影响。

HY-N0755

Rhoifolin 野漆树苷	Activator	99.09%
Rhoifolin 是一种黄酮糖苷，可从野洋漆分离。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌、胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位来发挥抗糖尿病作用。Rhoifolin 通过对炎症介质的多层次调控发挥抗炎作用。Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。Rhoifolin 对多种癌细胞系也具有细胞毒性活性。

HY-W179181

MSNBA	Inhibitor
MSNBA 是蛋白脂质体中 GLUT5 果糖转运的特异性抑制剂。MSNBA 在 MCF7 细胞中竞争性抑制 GLUT5 果糖摄取，K_I 为 3.2±0.4 μM。

HY-N0668

Rubusoside 甜茶苷	Inhibitor	98.58%
Rubusoside 一种二萜糖苷，还是一种甜味剂和增溶剂，具有抗血管新生、抗癌、抗肥胖、抗过敏和抗哮喘作用。Rubusoside 能够减弱气道高反应性并减少了支气管肺泡灌洗液（BALF）内的炎症细胞，减少 OVA (HY-W250978) 诱导的气道炎症。Rubusoside 还能够防止胰腺 INS-1 细胞中棕榈酸诱导的脂毒性，减少人类葡萄糖转运蛋白 GLUT-1 和果糖 GLUT-5 的转运，抑制 NF-κB 和 α-淀粉酶 (α-amylase)。

HY-101849

Fasentin	Inhibitor	≥98.0%
Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂，可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC₅₀=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂，可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取，并具有抗血管生成活性。

HY-139605

GLUT inhibitor-1	Inhibitor	98.01%
GLUT inhibitor-1 是一种有效且具有口服活性的葡萄糖转运蛋白抑制剂，靶向 GLUT1 和 GLUT3，IC₅₀s 值分别为 242 nM 和 179 nM。GLUT inhibitor-1 具有研究癌症和自身免疫性疾病的潜力。

HY-N0222

Avicularin 扁蓄苷; 蓄苷	Inhibitor	99.80%
Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。

HY-145963

DRB18	Inhibitor	99.58%
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期，增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。

HY-137677B

GTPγS tetralithium	Activator
GTPγS (tetralithium) (Guanosine 5'-[γ-thio]triphosphate (tetralithium)) 是一种 G 蛋白激活剂，可保护蛋白质免遭蛋白水解降解，以酪氨酸激酶依赖性方式刺激 GLUT4 易位，刺激磷脂酶并诱导肌动蛋白聚合。GTPγS (tetralithium) 和 G 蛋白 α 联合可以用来研究激酶活力。GTPγS (tetralithium) 可以作为裂解缓冲液的组成成分。

HY-139066

Punicic acid	Agonist	≥98.0%
Punicic acid 是石榴籽油的一种生物活性化合物。Punicic acid 是共轭 α-亚麻酸和 ω-5多不饱和脂肪酸的异构体。Punicic acid 具有抗炎和抗氧化活性，能够抑制炎症介质如肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的表达。Punicic acid 还可以通过增加 GLUT4 蛋白的表达和抑制 calpain 的过度激活来减少 β-淀粉样蛋白 (Amyloid-β) 沉积的形成和tau 的过度磷酸化，用于预防和治疗神经退行性疾病。此外，Punicic acid 也具有依赖于脂质过氧化和 PKC 途径的乳腺癌抑制剂特性。

HY-149276

SLC26A3-IN-2		≥98.0%
SLC26A3-IN-2 是一种口服有效的阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC₅₀=360 nM)。SLC26A3 属于溶质载体 (SLC) 蛋白，属于 SLC26 家族。SLC26 家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3 在腺瘤 (DRA) 中下调，参与氯化物和草酸盐的肠道吸收。SLC26A3 功能突变的丧失与氯离子丢失性腹泻有关。

GLUT Isoform Comparison

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