2. Membrane Transporter/Ion Channel Apoptosis
  3. GLUT TNF Receptor Apoptosis
  4. Fasentin

Fasentin 是有效的葡萄糖摄取抑制剂，可抑制 GLUT-1/GLUT-4 转运蛋白。Fasentin 优先抑制 GLUT4 (IC50=68 μM)。Fasentin 是死亡受体刺激 (FAS) 敏化剂，可敏化细胞对 FAS 诱导的细胞死亡。Fasentin 也是诱导肿瘤坏死因子 (TNF) 凋亡配体的敏化剂。Fasentin 阻断癌细胞系中的葡萄糖摄取，并具有抗血管生成活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Fasentin Chemical Structure

Fasentin Chemical Structure

CAS No. : 392721-37-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
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Fasentin 相关抗体

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TNFRSF1A/CD120a TNFRSF5/CD40 TNFRSF6/Fas/CD95 TNFRSF8/CD30 TNFRSF9/4-1BB/CD137 TNFRSF16/NGF Receptor/CD271 TNFRSF18/GITR/CD357

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Fasentin, a potent glucose uptake inhibitor, inhibits GLUT-1/GLUT-4 transporters. Fasentin preferentially inhibits GLUT4 (IC50=68 μM) over GLUT1. Fasentin is a death receptor stimuli (FAS) sensitizer and sensitizes cells to FAS-induced cell death. Fasentin is also a tumor necrosis factor (TNF) apoptosis-inducing ligand sensitizer. Fasentin blocks glucose uptake in cancer cell lines and has anti-angiogenic activity[1][2][3].

IC50 & Target[1][3]

GLUT4

68 μM (IC50)

GLUT1

 

体外研究
(In Vitro)

Fasentin (0.1-1000 μM；72 小时) 抑制内皮细胞、肿瘤细胞和成纤维细胞的生长，而不诱导细胞死亡[1]。
Fasentin (25-100 μM；16-24 hours) 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，并以剂量依赖的方式减少 S 期细胞数量[1]。
Fasentin (50 μM；16 小时) 改变与葡萄糖剥夺相关的基因的表达，例如 AspSyn 和 PCK-2[2]。
Fasentin (15、30、80 μM；预处理 1 小时) 诱导葡萄糖剥夺，部分阻断 PPC-1、DU145 和 U937 细胞中的葡萄糖摄取[2]。
Fasentin (100 μM；16 hours) 不影响内皮细胞的迁移能力[1]。
Fasentin (25-100 μM；16 小时) 降低 HMEC 中磷酸化 ERK 的水平，表明对 ERK 信号通路的部分抑制，尽管该作用在统计学上不显著。Fasentin 不抑制 VEGFR2 的酪氨酸激酶活性[1] 。
Fasentin 与 GLUT1 细胞内通道中的一个独特位点相互作用[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Fasentin 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Three types of endothelial cells ECs (HMEC, human microvascular endothelial cells; HUVEC, human umbilical vein endothelial cells; and BAEC, bovine aortic endothelial cells), three human tumour cell lines (MDA-MB-231 and MCF7 breast carcinoma cells, and HeLa cervix adenocarcinoma cells), and human gingival fibroblasts (HGF)
Concentration: 0.1, 1, 10, 100, 1000 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited endothelial, tumour and fibroblast cell growth (IC50=26.3-111.2 μM) without inducing cell death.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: HMECs
Concentration: 25, 50, 100 μM
Incubation Time: 16, 24 hours
Result: Induced a cell cycle arrest in G0/G1 phase and reduced the cell number in S phase in a dose-dependent manner.
Did not increase the subG1 population.

RT-PCR[2]

Cell Line: PPC-1 cells[2]
Concentration: 50 μM
Incubation Time: 16 hours
Result: Altered expression of genes associated with glucose deprivation such as AspSyn and PCK-2 not FLIP mRNA expression.
分子量

279.64

Formula

C11H9ClF3NO2
CAS 号
性状

油状物

颜色

Light yellow to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (357.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5760 mL 17.8801 mL 35.7603 mL
5 mM 0.7152 mL 3.5760 mL 7.1521 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (8.94 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Fasentin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5760 mL 17.8801 mL 35.7603 mL 89.4007 mL
5 mM 0.7152 mL 3.5760 mL 7.1521 mL 17.8801 mL
10 mM 0.3576 mL 1.7880 mL 3.5760 mL 8.9401 mL
15 mM 0.2384 mL 1.1920 mL 2.3840 mL 5.9600 mL
20 mM 0.1788 mL 0.8940 mL 1.7880 mL 4.4700 mL
25 mM 0.1430 mL 0.7152 mL 1.4304 mL 3.5760 mL
30 mM 0.1192 mL 0.5960 mL 1.1920 mL 2.9800 mL
40 mM 0.0894 mL 0.4470 mL 0.8940 mL 2.2350 mL
50 mM 0.0715 mL 0.3576 mL 0.7152 mL 1.7880 mL
60 mM 0.0596 mL 0.2980 mL 0.5960 mL 1.4900 mL
80 mM 0.0447 mL 0.2235 mL 0.4470 mL 1.1175 mL
100 mM 0.0358 mL 0.1788 mL 0.3576 mL 0.8940 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Fasentin392721-37-8GLUTTNF ReceptorApoptosisGlucose transporter Tumor Necrosis Factor ReceptorTNFRglucosetransportFAStumornecrosisfactoranti-angiogenicG0/G1phaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Fasentin
目录号：
HY-101849
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