2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. GLUT
  4. KL-11743

KL-11743 是一种有效的，具有口服活性的葡萄糖竞争性 I 类葡萄糖转运蛋白抑制剂，抑制 GLUT1，GLUT2，GLUT3 和 GLUT4 的 IC50 值分别为 115 nM，137 nM，90 nM 和 68 nM。KL-11743 特异性阻断葡萄糖代谢。KL-11743 可与电子传递抑制剂协同诱导细胞死亡。此外，KL-11743 可以诱导肌动蛋白细胞骨架蛋白中形成二硫键，导致细胞双硫死亡 (disulfidptosis) 的发生。

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KL-11743

KL-11743 Chemical Structure

CAS No. : 1369452-53-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3449
In-stock
1 mg ￥1142
In-stock
5 mg ￥3000
In-stock
10 mg ￥4800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
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KL-11743 相关抗体

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GLUT1 GLUT2 GLUT3 GLUT4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KL-11743 is a potent, orally active, and glucose-competitive inhibitor of the class I glucose transporters, with IC50s of 115, 137, 90, and 68 nM for GLUT1, GLUT2, GLUT3, and GLUT4, respectively. KL-11743 specifically blocks glucose metabolism. KL-11743 can synergize with electron transport inhibitors to induce cell death. In addition, KL-11743 can induce the formation of disulfide bonds in actin cytoskeletal proteins, leading to the occurrence of cellular disulfidptosis[1][2][3][4].

IC50 & Target[3]

GLUT1

115 nM (IC50)

GLUT2

137 nM (IC50)

GLUT3

90 nM (IC50)

GLUT4

68 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HT-1080 IC50
150 nM
Compound: 8
Inhibition of oligomycin-treated GLUT in human HT1080 cells assessed as reduction in ATP level measured after 90 mins by Celltiter-glo luminescent assay
Inhibition of oligomycin-treated GLUT in human HT1080 cells assessed as reduction in ATP level measured after 90 mins by Celltiter-glo luminescent assay
[PMID: 32282207]
HT-1080 IC50
268 nM
Compound: 8
Inhibition of GLUT in oligomycin-treated human HT1080 cells assessed as reduction in ATP level measured after 90 mins in presence of 10 mM glucose by Celltiter-glo luminescent assay
Inhibition of GLUT in oligomycin-treated human HT1080 cells assessed as reduction in ATP level measured after 90 mins in presence of 10 mM glucose by Celltiter-glo luminescent assay
[PMID: 32282207]
HT-1080 IC50
33 nM
Compound: 8
Inhibition of GLUT in oligomycin-treated human HT1080 cells assessed as reduction in ATP level measured after 90 mins in presence of 0.37 mM glucose by Celltiter-glo luminescent assay
Inhibition of GLUT in oligomycin-treated human HT1080 cells assessed as reduction in ATP level measured after 90 mins in presence of 0.37 mM glucose by Celltiter-glo luminescent assay
[PMID: 32282207]
体外研究
(In Vitro)

KL-11743 (化合物 8) 可与葡萄糖竞争结合葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) ，在葡萄糖浓度为 0.37mM 和10mM 时，IC50 分别为 33 nM和 268 nM[1]。
KL-11743 (39-10000 nM；24-72 小时) 剂量依赖性地抑制HT-1080 细胞的生长，IC50为 677 nM[3]。
KL-11743 对 KEAP1 突变的肺癌细胞生长的抑制作用比 KEAP1 野生型肺癌细胞更强[4]。
KL-11743 (0.001-10 μM) 可使 HT-1080 细胞中 AMPK 和乙酰辅酶A 羧化酶的磷酸化迅速增加[3]。
KL-11743 (2 μM) 抑制 786-O 细胞的葡萄糖摄取。KL-11743 可增加 NCl-H226 细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADP+)/还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸 (NADPH) 比值。KL-11743 可诱导 SLC7A11 高表达的癌细胞系 (NCl-H226 和 UMRC6 细胞) 发生细胞死亡[2]。
KL-11743 (0.001-10 μM) 可抑制 HT-1080 纤维肉瘤细胞的葡萄糖消耗、乳酸分泌和 2-脱氧葡萄糖 (2DG) 转运，IC50分别为 228 nM、234 nM和87 nM，并且在寡霉素处理的细胞中，IC50为 127 nM 时可完全抑制糖酵解产生的 ATP[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KL-11743 相关抗体:

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: HT-1080 cells
Concentration: 39, 78, 156, 312, 625, 1250, 2500, 5000, 10000 nM
Incubation Time: 24, 48, 72 hours
Result: Inhibited the growth of HT-1080 cells in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

KL-11743 (100mg/kg；每两天腹腔注射一次，持续 5 周) 可抑制 SLC7A11 高表达的 NCI-H226 异种移植肿瘤的生长，且在体内耐受性良好[2]。
KL-11743 (30-100mg/kg；单次口服) 可显著升高小鼠血糖水平，并延迟 5g/kg 葡萄糖负荷后的血糖清除[3]。
KL-11743 可显著抑制 KEAP1 基因敲除(KO) 肿瘤的生长[4]。
KL-11743 (100mg/kg；腹腔注射) 的血浆水平在 24 小时给药期的大部分时间内保持在抑制水平[2]。
KL-11743 的口服生物利用度在 15%-30% 之间，具有良好的剂量线性血浆暴露特征，在小鼠 (10-100mg/kg) 和大鼠 (10-300mg/kg) 中可达到约 20 μM 的浓度[3]。
KL-11743 在大鼠 (静脉注射 10mg/kg；口服10-300mg/kg) 和小鼠 (静脉注射和腹腔注射 10mg/kg；口服 10-100mg/kg) 中的半衰期相当，范围分别在 2.04-5.38 小时和 1.45-4.75 小时之间[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 4 to 6-week-old athymic nude mice (Foxn1nu/Foxn1nu) were injected with NCI-H226 cells 100 mg/kg[2]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: I.p. every two days for 5 weeks
Result: Inhibited the growth of tumors.
Exhibited extensive necrotic cell death.
Decreased PPP intermediate 6-phosphogluconate levels and increased NADP+/NADPH ratio.
分子量

522.60

Formula

C30H30N6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (47.84 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9135 mL 9.5675 mL 19.1351 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9135 mL 3.8270 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.98 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/0.25% Tween-80 in Water

    Solubility: 9.98 mg/mL (19.10 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

KL-11743 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9135 mL 9.5675 mL 19.1351 mL 47.8377 mL
5 mM 0.3827 mL 1.9135 mL 3.8270 mL 9.5675 mL
10 mM 0.1914 mL 0.9568 mL 1.9135 mL 4.7838 mL
15 mM 0.1276 mL 0.6378 mL 1.2757 mL 3.1892 mL
20 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9568 mL 2.3919 mL
25 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7654 mL 1.9135 mL
30 mM 0.0638 mL 0.3189 mL 0.6378 mL 1.5946 mL
40 mM 0.0478 mL 0.2392 mL 0.4784 mL 1.1959 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KL-117431369452-53-8KL11743KL 11743GLUTGlucose transporterglucosetransporterGLUT1GLUT2GLUT3GLUT4Inhibitorinhibitorinhibit

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KL-11743
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HY-145597
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