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mGlu1

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By Targets:	EGFR (1) mGluR (19)
By Research Areas:	Cancer (3) Inflammation/Immunology (1) Neurological Disease (19)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-103550

A-841720	mGluR	Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 *mGlu1* 受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC₅₀ 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC₅₀ 为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。

HY-124419

RO0711401 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 *mGlu1* 受体的正变构调节剂，EC₅₀ 为 56 nM。

HY-100407

JNJ16259685 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
JNJ16259685 是一种选择性的 mGlu1 receptor 拮抗剂，能够浓度依赖性地抑制 mGlu1 的突触的活化，IC₅₀ 值为 19 nM。

HY-100605

VU0483605	mGluR	Others
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu₁ 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu₁ 和大鼠 mGlu₁ 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC₅₀ 值分别为 390 和 356 nM。

HY-156331

VU6004909	mGluR	Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 *mGlu1* 正变构调节剂，其对人和大鼠的 EC₅₀ 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。

HY-101845

FITM 1 篇文献验证	mGluR	Cancer
FITM是*mGlu1受体的负变构调节剂，K_i*值为2.5 nM。

HY-120428

VU0410425	mGluR	Neurological Disease
VU0410425 是一种 mGlu₁ 负变构调节剂。 VU0410425 对大鼠 mGlu₁ 表现出有效的抑制活性，IC₅₀ 值为 140 nM。 VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究.

HY-129794

YM-298198	mGluR	Neurological Disease
YM-298198 是一个有效的 *mGlu1* 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 为 24 nM。YM-298198 可用于神经系统疾病的研究。

HY-118179

VU0486321	Others	Neurological Disease
VU0486321 是一种 mGlu1阳性别构调节剂（PAMs）系列中的化合物。VU0486321 保持了可接受的mGlu1 PAM 效力、DMPK 概况、CNS 渗透性和 mGluR 选择性。

HY-107510

YM-230888	mGluR	Neurological Disease
YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂，K_i 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成，IC₅₀ 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。

HY-103563

3-MATIDA	Others	Neurological Disease
3-MATIDA 是一种代谢型谷氨酸 1 (mGlu1) 受体拮抗剂。3-MATIDA 减轻脑缺血模型中的神经元死亡。3-MATIDA 可用于缺血后神经元损伤和癫痫样活动研究。

HY-110191

VU0469650	mGluR	Neurological Disease Cancer
VU0469650 是一种有效的、选择性的、穿透 CNS 的 mGlu₁ 受体的反向变构调节剂，其 IC₅₀ 为99 nM。

HY-107513

BAY 36-7620	mGluR	Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC₅₀ 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。

HY-124406

A-794282	Others	Others
A-794282 是一种具有镇痛活性的化合物，是一种选择性的mGlu1受体拮抗剂，在术后疼痛模型中可显著减轻疼痛行为，但在较高剂量时可能出现运动副作用。

HY-103566

LY456236	mGluR EGFR	Neurological Disease
LY456236 是一种选择性、非竞争性和具有口服活性的 *mGlu1* 受体拮抗剂，可抑制磷酸肌醇水解，其 IC₅₀ 为 0.145 μM。LY456236 还能抑制 EGFR，IC₅₀ 为 0.91 μM。

HY-120527

VU0463841	mGluR	Neurological Disease
VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。

HY-103559

HexylHIBO	mGluR	Neurological Disease
HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，在 mGlu_1a和mGlu_5a 受体的 Kb 值为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。

HY-101335

DCG-IV	mGluR	Neurological Disease
DCG-IV 是一种有效的 II 类 mGluRs 受体激动剂，对 mGlu2R 和 mGlu3R 的 EC₅₀ 值为 0.35 和 0.09 μM。DCG-IV 也是 I 组 (IC₅₀: mGlu1R/5R=389/630 μM) 和 III 组受体 (IC₅₀: mGlu4R/6R/7R/8R=22.5/39.6/40.1/32 μM) 的竞争性拮抗剂。DCG-IV 具有抗惊厥和神经保护作用。

HY-70059

LY341495 最多引用文献 9 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

HY-70059A

(Rac)-LY341495	Others	Neurological Disease
(Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

HY-103558

LY379268	mGluR	Neurological Disease
LY379268 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mGlu2/3R 激动剂，EC₅₀ 值为 2.69 nM (mGlu2) 和 4.48 nM (mGlu3)。LY379268 对人 mGlu 1a、4a、5a 或 7a 受体没有活性。LY379268 具有抗氧化和神经保护作用。

HY-101311

UPF-523 AIDA	mGluR	Inflammation/Immunology
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物，是I组代谢型谷氨酸受体 *(mGlu1a)* 的高效选择性拮抗剂，IC₅₀ 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2)，III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。

HY-18679

TC-N 22A	mGluR	Neurological Disease
TC-N 22A 是一种强效的、选择性的、口服活性的、可以通透血脑的 mGlu₄ 正向别构调节剂 (PAM)，在表达人 mGlu₄ 的 BHK 细胞中 EC₅₀ 为 9 nM。TC-N 22A 在激动和正向别构模型中，对 mGlu 1、2、3、5 和 7 受体的活性很小 (EC₅₀ >10 μM)。TC-N 22A 可以用于中枢神经系统疾病研究的潜力。

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