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Isoforms Recommended:	mGluR5

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mGlu5

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Apoptosis (2) iGluR (2) mGluR (44) PERK (1)
By Research Areas:	Cancer (2) Neurological Disease (46)

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-16654

ML254	mGluR	Neurological Disease
ML254 是一种有效的 mGlu₅ 增强剂，对小鼠 mGlu₅ 的 EC₅₀ 和 pEC₅₀ 分别为 9.3 nM。ML254 可用于研究精神分裂症。

HY-107504

VU0360172 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 *mGlu5* 受体正变构调节剂，EC₅₀ 为 16 nM，K_i 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

HY-119765

VU0366248	mGluR	Neurological Disease
VU0366248 是一种 mGlu5 负变构调节剂。

HY-118256

LSN2814617	mGluR	Neurological Disease
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu₅ (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM)，其 EC₅₀ 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。

HY-117697

Lu AF11205	Others	Others
Lu AF11205 是一种mGlu5受体正变构调节剂，具有调节mGlu5受体活性的活性。Lu AF11205的优化可得到一系列强效的融合噻唑类似物，其结构和活性受取代基影响，在mGlu5受体表达的细胞系中可影响受体功能。

HY-12371

VU0431316	mGluR	Neurological Disease
VU0431316 是一种强效、选择性非竞争性 *mGlu5* 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 24 nM。

HY-123667

NCFP	mGluR	Neurological Disease
NCFP 是代谢性谷氨酸受体 5 (*mGlu5*) 阳性变构调节剂 (PAM)。NCFP 可用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-19623

VU0092273	mGluR	Neurological Disease
VU0092273 是 *mGlu5* 的阳性异构调节剂，可以结合 MPEP 位点，其 EC₅₀ 值为 0.27 μM。

HY-169345

VU6043653	mGluR	Neurological Disease
VU6043653 是一种有效的、选择性且能穿过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (*metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGlu5)) 负变构调节剂，对 h mGlu5* 的 IC₅₀ 值为 325 nM。

HY-114589

VU0240382	Others	Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。

HY-118238

Remeglurant MRZ-8456	mGluR	Neurological Disease
Remeglurant (MRZ-8456) 是一种选择性、口服活性和别构拮抗剂，作用于 *mGlu5* 受体，其 IC₅₀ 为 13 nM。Remeglurant (MRZ-8456) 可用于帕金森病 (PD) 中运动障碍的研究。

HY-120589

VU0360172	mGluR	Neurological Disease
VU0360172 是一种有效且具有选择性的 *mGlu5* 受体正向变构调节剂，EC₅₀ 为 16 nM，K_i 为 195 nM。VU0360172 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解，而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。

HY-16617

Auglurant VU0424238	mGluR	Neurological Disease
Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 *mGlu5* 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC₅₀ 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC₅₀ 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。

HY-12510

Methoxy-PEPy	mGluR	Neurological Disease
Methoxy-PEPy是mGlu5受体高效选择性抑制剂，IC50值为1nM。

HY-W062697

HTL14242 HTL0014242	mGluR	Neurological Disease
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 *mGlu5* 负变构调制器，其 pK_i 和 pIC₅₀ 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

HY-19559

JNJ-46778212 VU 0409551	mGluR	Neurological Disease
JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 *mGlu5* 正变构调节剂，EC₅₀ 值为260 nM。

HY-110141

ABP688	mGluR	Others
ABP688 是一种高亲和力的*人源 mGlu5* 受体拮抗剂，其 K_i** 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像。

HY-120527

VU0463841	mGluR	Neurological Disease
VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 *mGlu5* 负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。

HY-119941

VU0652835	mGluR	Neurological Disease
VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 *(mGlu5)* 负变构调节剂，IC₅₀ 值为 81 nM。

HY-124984

ML353	mGluR	Neurological Disease
ML353 是 *mGlu5* 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，K_i 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。

HY-102095

SIB-1757	mGluR	Neurological Disease
SIB-1757 是一种高选择性、非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.4 μM。

HY-14866

Raseglurant ADX-10059	mGluR	Neurological Disease
Raseglurant (ADX-10059) 是一种 mGlu5 受体负变构调节剂。Raseglurant 有效抵抗偏头痛。Raseglurant 可减轻小鼠中 Haloperidol (HY-14538) 诱发的僵住症。

HY-15257A

Mavoglurant racemate AFQ-056 racemate	mGluR	Neurological Disease
Mavoglurant racemate (AFQ-056 racemate) 是 Mavoglurant 的外消旋体。Mavoglurant 是一种新颖的，非竞争性的 mGlu5 受体拮抗剂。

HY-110180

VU0409106	mGluR	Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu₅ 负变构调节剂 (NAM), 其 IC₅₀ 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。

HY-15446

Basimglurant 1 篇文献验证 RG7090; CTEP Derivative	mGluR	Neurological Disease
Basimglurant (RG7090) 是高效，选择性有口服活性的*mGlu5负变构调节剂，K_d*值为1.1 nM。

HY-120727

VU0364289	mGluR	Neurological Disease
VU0364289 是一种与 MPEP (HY-14609A) 位点结合的高选择性 *mGlu5* 正性变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 1.6 μM。VU0364289 能以剂量依赖的方式逆转小鼠模型中 Amphetamine 诱导的过度运动，可用于精神分裂症和其他精神病学研究。

HY-15445

CTEP 2 篇文献验证 RO 4956371; mGluR5 inhibitor	mGluR	Neurological Disease
CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的，长效的，可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂，IC₅₀ 值为 2.2 nM，对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。

HY-131019

JF-NP-26	mGluR	Neurological Disease
JF-NP-26 是 Raseglurant 的无活性光笼衍生物，也是第一个光笼 *mGlu5* 受体负性变构调节剂。在可见光波段 (405 nm) 用光脉冲激发 JF-NP-26。JF-NP-26 诱导自由行为动物炎症性和神经病理性疼痛模型的光依赖性缓解疼痛作用。

HY-14611

3,3'-Difluorobenzaldazine DFB	mGluR	Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC₅₀ 在 2 到 5 μM 范围内。

HY-114978

VU0424465	mGluR PERK	Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂，用于 mGlu₅ 介导的iCa²⁺ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力，K_i 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。

HY-14609

MPEP Hydrochloride 3 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
MPEP Hydrochloride 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 *mGlu5* 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 36 nM。MPEP Hydrochloride 具有抗焦虑或抗抑郁活性。

HY-14609A

MPEP 3 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
MPEP 是有效的、选择性的、非竞争性的、口服有效的、具有系统活性的 *mGlu5* 受体拮抗剂，其完全抑制quisqualate 刺激的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 36 nM。MPEP 具有抗焦虑或抗抑郁活性。

HY-103550

A-841720	mGluR	Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂，对人 mGlu1 受体的 IC₅₀ 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC₅₀ 为 342 nM)，并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。

HY-110152

LSN2463359	mGluR	Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu₅) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。

HY-101478

Fenobam	mGluR Apoptosis	Neurological Disease Cancer
非诺班 Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC₅₀=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 *mGlu5* 受体上的 K_d 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。

HY-101478A

Fenobam hydrate	mGluR Apoptosis	Neurological Disease Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC₅₀=84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 *mGlu5* 受体上的 K_d 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。

HY-19630

ML289 VU0463597	mGluR	Neurological Disease
ML289 (VU0463597) 是一种高效、选择性的，可透过血脑屏障的 mGlu3 (IC₅₀=0.66 μM) 负变构调节剂。ML289 的选择性是 mGlu2 的 15 倍，对 mGlu5 无活性。

HY-107508

VU-29	mGluR	Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 *(mGlu5)* 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC₅₀=9 nM, K_i=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC₅₀: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

HY-100588

VU0364770	mGluR	Neurological Disease
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC₅₀ 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC₅₀ 为 17.9 μM，VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC₅₀ 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 K_i 值分别为8.5 和 0.72 μM。

HY-100588A

VU0364770 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC₅₀ 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性，EC₅₀ 为 17.9 μM，VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性，EC₅₀ 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性，作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 K_i 值分别为8.5 和 0.72 μM。

HY-103559

HexylHIBO	mGluR	Neurological Disease
HexylHIBO 是一种 I 型 mGluR 拮抗剂，在 mGlu_1a和mGlu_5a 受体的 Kb 值为 140 和110 μM。HexylHIBO 降低大鼠 sEPSC。

HY-15393

VU 0357121	mGluR	Neurological Disease
VU 0357121 是一种高选择性的 mGlu5R 正变构调节剂 (PAM)，EC₅₀ 为 33 nM。VU 0357121 对其他 mGlu 受体亚型无活性或具有非常弱的拮抗作用。

HY-135464

(±)-LY367385	mGluR	Neurological Disease
(±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC₅₀ 值大于 100 μM。

HY-107515

LY367385 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC₅₀ 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。

HY-107515A

LY367385 hydrochloride 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC₅₀ 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC₅₀ 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。

HY-70059

LY341495 最多引用文献 10 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

HY-70059A

(Rac)-LY341495	Others	Neurological Disease
(Rac)-LY341495 是 LY341495 (HY-70059) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。LY341495 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，对 mGlu2，mGlu3，mGlu1a，mGlu5a，mGlu8，mGlu7 和 mGlu4 受体的 IC₅₀ 分别为 21 nM，14 nM，7.8 μM，8.2 μM，170 nM，990 nM 和 22 μM。

HY-P1195

PDZ1 Domain inhibitor peptide	iGluR	Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽，结合 β-Ala 内酰胺侧链接头，并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用，可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。

HY-P1195A

PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA	iGluR	Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽，结合 β-Ala 内酰胺侧链接头，并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用，可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1195

PDZ1 Domain inhibitor peptide	iGluR	Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽，结合 β-Ala 内酰胺侧链接头，并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用，可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。

HY-P1195A

PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA	iGluR	Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽，结合 β-Ala 内酰胺侧链接头，并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用，可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。