2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mGluR
  4. VU0409106

VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。

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VU0409106 Chemical Structure

VU0409106 Chemical Structure

CAS No. : 1276617-62-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1350
In-stock
25 mg ￥2700
In-stock
50 mg ￥4350
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VU0409106 is a potent and selective mGlu5 negative allosteric modulator (NAM) with an IC50 of 24 nM. VU0409106 shows anxiolytic effects in rat models in a concentration-dependent manner. VU0409106 also penetrates the blood-brain barrier (BBB)[1][2].

IC50 & Target

mGlu5

24 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293-A IC50
24 nM
Compound: 24, VU0409106
Negative allosteric modulation of rat mGlu5 receptor expressed in HEK293A cells assessed as inhibition of glutamate-induced calcium mobilization preincubated for 140 seconds prior to glutamate-stimulation measured after 60 seconds
Negative allosteric modulation of rat mGlu5 receptor expressed in HEK293A cells assessed as inhibition of glutamate-induced calcium mobilization preincubated for 140 seconds prior to glutamate-stimulation measured after 60 seconds
[PMID: 24074843]
体内研究
(In Vivo)

VU0409106 (10 mg/kg; i.p.; once) penetrates the blood-brain barrier (BBB) and demonstrates good brain to plasma ratio that near unity[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: CD-1 mice[1]
Dosage: 10 mg/kg (10% Tween 80 formulation)
Administration: Intraperitoneal injection.
Result: 1.19 Pharmacokinetic Parameters of VU0409106 in CD-1 mice[1].
IP (10 mg/kg)
Plasma Tmax (h) 0.25
Plasma Cmax (ng/mL) 1450
Brain Tmax (h) 0.25
Brain Cmax (ng/mL) 1350
AUCplasma (ng/mL•h) 702
AUCbrain (ng/mL•h) 696
B/P ratio 0.99
分子量

330.34

Formula

C15H11FN4O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 2 mg/mL (6.05 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0272 mL 15.1359 mL 30.2718 mL
5 mM 0.6054 mL 3.0272 mL 6.0544 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

VU0409106 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0272 mL 15.1359 mL 30.2718 mL 75.6796 mL
5 mM 0.6054 mL 3.0272 mL 6.0544 mL 15.1359 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VU04091061276617-62-9VU 0409106VU-0409106mGluRMetabotropic glutamate receptorsP450FXSautismantianxietyGERDPD-LIDInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-110180
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