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  • HY-103186
    MRS-1706
    1 篇文献验证

    		 Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
    MRS-1706
  • HY-13788
    LY 344864

    		5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂，Ki 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。
    LY 344864
  • HY-141523
    Vociprotafib

    RMC-4630; SHP2-IN-7

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
    Vociprotafib
  • HY-138559
    GW604714X

    		Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    GW604714X 是一种有效的线粒体呼吸 (mitochondrial respiration) 抑制剂。GW604714X 是一种高度特异性的线粒体丙酮酸载体 (MPC) 抑制剂，Ki <0.1 nM。GW604714X 也能抑制质膜单羧酸转运体 (MCT1) 的 L-乳酸转运，但浓度比 MPC 的大 4 个数量级。
    GW604714X
  • HY-Y0493
    HODHBt

    HOOBt

    		 STAT HIV Infection Cancer
    HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用，能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度，显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能，并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
    HODHBt
  • HY-163548
    SPP-002

    		Sialyltransferase Cancer
    SPP-002 是一种硫酸酯类似物，作为一种潜在的 Sialyltransferase (ST) 抑制剂。SPP-002 能够选择性地抑制 N-糖链唾液酸化，其抑制效力至少比未修饰的亲本胆酸 (LCA) 提高了一个数量级。SPP-002 通过抑制整合素/FAK/Paxillin 信号通路，减少肿瘤细胞的迁移和侵袭能力。SPP-002 可用于肿瘤转移的研究。
    SPP-002
  • HY-107502
    Cryptophycin analog 1

    		Others Cancer
    Cryptophycin analog 1 是 ADC 有效负载。Cryptophycin analog 1 显示出抗癌活性。Cryptophycin analog 1 显示的细胞活性比批准的 ADC 有效负载 MMAE 和 DM1 强一个数量级。
    Cryptophycin analog 1
  • HY-13788B
    LY 344864 hydrochloride

    		5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    LY 344864 hydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂，Ki 为 6 nM。LY 344864 hydrochloride 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 hydrochloride 在一定程度上可以通过血脑屏障。
    LY 344864 hydrochloride
  • HY-120982
    (+)-15-epi Cloprostenol

    		Prostaglandin Receptor Endocrinology
    (+)-15-epi Cloprostenol是一种合成的前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物，是一种有效的 FP 受体激动剂。(+)-15-表(+)-15-epi Cloprostenol是 (+)-(+)-15-epi Cloprostenol的 15(S) 或 15β-羟基对映体。与 15(R)-(+)-15-epi Cloprostenol相比，这种表异构体作为 FP 受体配体的活性要低几个数量级。然而，这种异构体的具体活性尚未得到充分研究。
    (+)-15-epi Cloprostenol
  • HY-121299
    m-Chlorophenylbiguanide

    mCPBG

    		 Others Neurological Disease
    m-Chlorophenylbiguanide (mCPBG) 是一种强效高亲和力的 5-HT3 受体激动剂，对苔藓纤维-CA3 系统中的长期增强 (LTP) 具有抑制作用。m-Chlorophenylbiguanide 在浓度为 0.3-1 μM 时会减弱 LTP 的幅度，表明其在调节突触可塑性方面发挥着作用。此外，GABAA 受体拮抗剂 bicuculline 可逆转 m-Chlorophenylbiguanide 对 LTP 的影响，表明其作用与 GABAergic 神经传递之间存在联系。
    m-Chlorophenylbiguanide
  • HY-123076
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic
    4 篇文献验证

    PFN-α

    		 MDM-2/p53 Neurological Disease
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α)，是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50=30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
    Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic
  • HY-135517
    RXP470.1

    RXP-470

    		 MMP Cardiovascular Disease
    RXP470.1 (RXP-470) 是一种有效的、选择性 MMP-12 抑制剂，针对人 MMP-12 的 Ki 值为 0.2 nM。RXP470.1 对于其他 MMP 的效力要低 2 到 4 个数量级。RXP470.1 显着减少小鼠动脉粥样硬化斑块横截面积。RXP470.1 导致斑块复杂性降低，平滑肌细胞与巨噬细胞的比例增加，巨噬细胞凋亡减少，帽厚度增加，坏死核心变小，钙化发生率降低。
    RXP470.1
  • HY-138879B
    CP-601932

    (1S,5R)-CP-601927

    		 nAChR Neurological Disease
    CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki=21; EC50=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
    CP-601932

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