2. GPCR/G Protein
  3. Adenosine Receptor
  4. MRS-1706

MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。

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MRS-1706 Chemical Structure

MRS-1706 Chemical Structure

CAS No. : 264622-53-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ￥997
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1 mg ￥360
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2919
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50 mg ￥4671
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MRS-1706 相关抗体

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Adenosine A1 receptor (A1R) Adenosine A2A receptor (A2AR) Adenosine A2B receptor (A2BR) Adenosine A3 receptor (A3R)

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MRS-1706 is a potent and selective adenosine A2B receptor inverse agonist. MRS-1706 has Ki values of 1.39, 112, 157, and 230 nM for human A2B, A2A, A1 and A3 receptors respectively. MRS-1706 blocks adenosine-mediated cAMP induction[1][2].

IC50 & Target

Ki: 1.39 (human A2B receptor), 112 (human A2A receptor), 157 (human A1 receptor), 230 nM (human A3 receptor)[2]
体外研究
(In Vitro)

MRS-1706 (0.1-5 μM) 以剂量依赖的方式拮抗 NECA 对野生型腺苷 A2B 受体的作用[1]。
MRS-1706 (0.1-10000 nM) 抑制酵母生长，酵母细胞表达 7 个 CAM 腺苷 A2B 受体，F84L、F84S、F84L/S95G、T42A、T42A/V54A、N36S/T42A ，IC50 值分别为 43、54、40、98、166、133 nM[1]。
MRS-1706 (1 μM) 抑制腺苷介导的野生型海绵体条带 (CCS) 中 cAMP 的诱导，并降低 cAMP 的水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MRS-1706 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

MRS-1706 (1-10 μM；海绵体内注射；Ada–/– 小鼠) 减少电场刺激 (EFS) 诱导的镰状细胞海绵体条 (CCS) 收缩的幅度和持续时间疾病 (SCD) 转基因小鼠并抑制 cAMP 水平[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Ada–/– mice[2]
Dosage: 1 and 10 μM
Administration: Intracavernous injection
Result: Inhibited A2BR signaling and reduced the magnitude and duration.
Inhibited the level of cAMP.
分子量

503.55

Formula

C27H29N5O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 240 mg/mL (476.62 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9859 mL 9.9295 mL 19.8590 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9859 mL 3.9718 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (11.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (11.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

MRS-1706 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9859 mL 9.9295 mL 19.8590 mL 49.6475 mL
5 mM 0.3972 mL 1.9859 mL 3.9718 mL 9.9295 mL
10 mM 0.1986 mL 0.9930 mL 1.9859 mL 4.9648 mL
15 mM 0.1324 mL 0.6620 mL 1.3239 mL 3.3098 mL
20 mM 0.0993 mL 0.4965 mL 0.9930 mL 2.4824 mL
25 mM 0.0794 mL 0.3972 mL 0.7944 mL 1.9859 mL
30 mM 0.0662 mL 0.3310 mL 0.6620 mL 1.6549 mL
40 mM 0.0496 mL 0.2482 mL 0.4965 mL 1.2412 mL
50 mM 0.0397 mL 0.1986 mL 0.3972 mL 0.9930 mL
60 mM 0.0331 mL 0.1655 mL 0.3310 mL 0.8275 mL
80 mM 0.0248 mL 0.1241 mL 0.2482 mL 0.6206 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0993 mL 0.1986 mL 0.4965 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MRS-1706264622-53-9MRS1706MRS 1706Adenosine ReceptorP1 receptoradenosinecAMPcorpus cavernosal stripsmagnitudedurationInhibitorinhibitorinhibit

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MRS-1706
目录号：
HY-103186
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