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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149854B
    AB21 hydrochloride

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    AB21 hydrochloride 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 hydrochloride 具有降低机械超敏反应的作用。
    AB21 hydrochloride
  • HY-106841
    Draflazine

    R-75231; R88021

    		 Others Inflammation/Immunology
    Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型，热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。
    Draflazine
  • HY-131182
    DS-1971a

    		Sodium Channel Neurological Disease
    DS-1971a 是一种有效的，选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
    DS-1971a
  • HY-P5914A
    Wasabi Receptor Toxin TFA

    WaTx TFA

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
    Wasabi Receptor Toxin TFA
  • HY-117731
    UKH-1114

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    UKH-1114 是一种强效的 σ2 receptor/Tmem97 激动剂，Ki 值为 46 nM，具有抗机械超敏作用。UKH-1114 减轻小鼠神经损伤引起的机械超敏反应，不会引起运动障碍。UKH-1114 有望用于神经性疼痛的研究。
    UKH-1114
  • HY-149854
    AB21

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    AB21 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 具有降低机械超敏反应的作用。
    AB21
  • HY-149854A
    AB21 oxalate

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    AB21 oxalate 是一种有效的选择性 S1R 拮抗剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 13 nM 和 102 nM。AB21 oxalate 具有降低机械超敏反应的作用。
    AB21 oxalate
  • HY-149863
    DDO-8926

    		Epigenetic Reader Domain Neurological Disease
    DDO-8926 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，可以通过抑制促炎细胞因子的表达和降低兴奋性，显着减轻机械超敏反应，用于神经性疼痛研究。
    DDO-8926
  • HY-119519
    OB-2

    		Others Neurological Disease
    OB-2 是一种 STOML3 寡聚化阻滞剂。OB-2 可逆转病理性机械超敏反应，可用于研究小鼠糖尿病疼痛性神经病变。
    OB-2
  • HY-P5914
    Wasabi Receptor Toxin

    WaTx

    		 TRP Channel Neurological Disease
    Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
    Wasabi Receptor Toxin
  • HY-110143
    CLP257

    		Potassium Channel Neurological Disease
    CLP257 是一种选择性 K+-Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
    CLP257
  • HY-18099
    S1RA
    1 篇文献验证

    E-52862

    		 Sigma Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki= 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
    S1RA
  • HY-168166
    CHET3

    		Others Neurological Disease
    CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
    CHET3

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